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　　1 西咪替丁
 
　　西咪替丁是目前臨床應(yīng)用頻率最高的H 2 受體拮抗劑。大量臨床研究證明，西咪替丁對基礎(chǔ)胃酸分泌抑制率達70%，對夜間胃酸分泌抑制率達90%，是治療消化性潰瘍的有效藥物，口服4周的潰瘍治療愈合率約為67%～81%，其中胃潰瘍的愈合率為60%～70%，十二指腸潰瘍的愈合率約60%～80%，但停藥后復(fù)發(fā)率較高，停藥半年的潰瘍復(fù)發(fā)率為24%，停藥1年復(fù)發(fā)率可達85%。潰瘍愈合后給予一段時間的維持治療可明顯降低復(fù)發(fā)率。西咪替丁可動員內(nèi)源性前列腺素的分泌，發(fā)揮胃粘膜保護作用，同時還可降低肝血流量，因而能預(yù)防急性胃粘膜損傷和防止各種上消化道出血，有效率可達90%。對治療急慢性胃炎、反流性食管炎也有一定的療效。本品在體內(nèi)分布廣，藥理作用復(fù)雜，副作用和不良反應(yīng)在H 2 受體拮抗劑中相對較多，主要有消化系統(tǒng)反應(yīng)、泌尿系統(tǒng)反應(yīng)、造血系統(tǒng)反應(yīng)、心血管系統(tǒng)反應(yīng)、對內(nèi)分泌和皮膚的影響等。


　　2 雷尼替丁 [醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理發(fā)布]
 
　　本品的H 2 受體拮抗作用比西咪替丁強5～8倍，藥效維持時間比西咪替丁長，治療消化性潰瘍的療效優(yōu)于西咪替丁，對西咪替丁效果不佳的患者，改用本品仍有效，具有速效和長效的特點。用藥后大多數(shù)患者疼痛在2～7天內(nèi)即可緩解，4～8周的潰瘍愈合率達76%～100%，停藥后復(fù)發(fā)率低于西咪替丁。在對幽門螺桿菌感染的治療方面，國內(nèi)報道對51例幽門螺桿菌感染致十二指腸潰瘍患者應(yīng)用雷尼替丁治療，并聯(lián)用阿莫西林、甲硝唑，潰瘍愈合率和Hp根除率均為88.2%。副作用與西咪替丁相似，但程度比西咪替丁輕，與肝內(nèi)細胞色素P450結(jié)合，干擾與其代謝有關(guān)藥物的副作用僅為西咪替丁的十分之一。

摘自： 醫(yī) 學(xué)教 育網(wǎng)www.med66.com
　　3 法莫替丁
 
　　本品的抗胃酸分泌作用比西咪替丁強30～100倍，比雷尼替丁強6～10倍，可抑制胃蛋白酶的分泌。口服本品對夜間7h內(nèi)胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制分別為91.8%和71.8%，能維持12h以上。某醫(yī)院對住院的消化性潰瘍患者應(yīng)用3種H 2 受體拮抗劑的療效和藥物經(jīng)濟學(xué)分析結(jié)果表明，口服雷尼替丁患者總有效率為98.78%，口服法莫替丁的總有效率為99.70%，口服西咪替丁的總有效率為92.45%，前兩組與后組療效比較差異有顯著性（P<0.01）。本品副作用較少，不改變胃排空率，不干擾胰腺功能，對心血管系統(tǒng)和腎功能無不良影響。長期大劑量治療時，不產(chǎn)生雄性激素拮抗作用，不影響藥酶代謝。因此，不影響茶堿、苯妥英鈉、華法林、安定等代謝，也不影響普魯卡因等在體內(nèi)分布，具有劑量少，療效高，副作用少等優(yōu)點。
   
　　4 乙酰羅沙替丁
 
　　乙酰羅沙替丁，又名羅沙替丁乙酸酯，是一種長效H 2 受體拮抗劑，本品為一種前藥，口服后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的羅沙替丁。抑制胃酸分泌作用為西咪替丁的1.6～6.2倍，治療消化性潰瘍的治愈率與其它H 2 受體拮抗劑基本相同。本品無抗雄性激素作用，對其他藥物在肝臟的代謝無影響。
 
　　5 討論
 
　　臨床表明，H 2 受體拮抗劑抑制胃酸分泌作用的強度差異較大，副作用也有差異，療效略有不同，但差異并無臨床意義?？瓜瘽兯幰延卸嗄甑呐R床應(yīng)用及研究，從抗酸藥到最新的質(zhì)子泵抑制劑，從單一用藥到聯(lián)合用藥，使消化性潰瘍的治愈率大大提高、復(fù)發(fā)率顯著降低，同時也使某些難治性潰瘍得以根治。雖然目前的藥物還不能完全滿足我們的要求，但經(jīng)過不斷的改進和完善，相信今后會有一個光明的前景。治療消化性潰瘍的臨床藥物選擇上，不必要以抑酸強度為標(biāo)準(zhǔn)刻意地追求某種藥物，應(yīng)根據(jù)藥源、患者具體情況、費用等，靈活地選用，以達到最佳治療目的。
 
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　　作者單位:250022山東濟南，山東省皮膚病性病防治研究所
 
　　　　　　　250012山東濟南，濟南市中心醫(yī)院門診西藥房
 
　　　　　　　270100山東泰安，泰山醫(yī)學(xué)院病理教研室
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