名稱：催眠藥地西泮（安定）

英文名稱：hypnotic drug

地西泮（安定）催眠藥是指能誘導(dǎo)睡意、促使睡眠的藥物。常用的催眠藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，小劑量引起鎮(zhèn)靜，過(guò)量導(dǎo)致全身麻醉，長(zhǎng)期使用有毒性，耐受性和戒斷效應(yīng)等問(wèn)題。見(jiàn)：鎮(zhèn)靜劑；物質(zhì)使用障礙。催眠藥正常服用有利人體健康，有助于避免失眠損害正常生活。催眠藥是有效幫助睡眠和改善睡眠的良藥，能避免失眠對(duì)人體的嚴(yán)重危害，治療失眠病，提高睡眠質(zhì)量。多數(shù)催眠藥屬于健康藥品，不屬于精神藥品，允許藥店合法銷售。一般的催眠藥安全性較高，不良反應(yīng)較少，但兒童和孕婦不宜服用。

催眠藥

催眠藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的各個(gè)部位都有不同程度的抑制作用，隨用量的加大，臨床表現(xiàn)可輕度鎮(zhèn)靜催眠甚至昏迷。催眠藥一般可以分為短效型安眠藥，主要在幫助提前入睡；中效型安眠藥，主要在增加睡眠時(shí)間；長(zhǎng)效型安眠藥，主要在治療嚴(yán)重的失眠。

治療失眠的西藥主要有：

（1）苯二氮類：如安定、硝基安定、舒樂(lè)安定、氯硝安定、阿普唑侖（佳樂(lè)定）、咪唑安定、勞拉西泮（羅拉）等；

（2）巴比妥類：如苯巴比妥（魯米那）、司可巴比妥；

（3）二苯甲烷類：如安泰樂(lè)；

（4）其他類：如谷維素、唑吡坦片（思諾思、樂(lè)坦）、三唑侖（酐樂(lè)欣）、唑吡酮（憶夢(mèng)反）等。

Zaleplon Tablet這些安眠藥，服用時(shí)間各有要求。短期失眠用藥2周就可以停藥。慢性失眠要長(zhǎng)期服用。一般一周失眠3次以上不能入睡的，需天天服藥，如果在3次以下的，就應(yīng)該按需服藥。多數(shù)安眠藥物都有成癮性，屬于國(guó)家管制藥品，必須憑醫(yī)生處方限量使用。一般連續(xù)服用某種安眠藥最好不超過(guò)4個(gè)月，如必須繼續(xù)使用，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下?lián)Q成別的藥物或另類藥物。

催眠藥

催眠藥對(duì)整個(gè)大腦皮層有彌散的抑制作用，主要藥理作用是催眠和較弱的鎮(zhèn)靜作用，主要用于治療失眠和輕度的神經(jīng)癥。弱安定藥的主要作用部位是邊緣系統(tǒng)和間腦，能解除情緒焦慮和精神緊張，調(diào)整情緒障礙和植物神經(jīng)系統(tǒng)的功能紊亂，主要適應(yīng)癥為焦慮緊張癥狀突出的神經(jīng)癥。強(qiáng)安定藥主要作用于腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上升系統(tǒng)，對(duì)維持大腦皮層的興奮性和覺(jué)醒有關(guān)；而下降系統(tǒng)，則與運(yùn)動(dòng)和行為有關(guān)。這種選擇的作用，能清除病理性興奮，減輕焦慮緊張、幻覺(jué)妄想和病理性思維等精神癥狀；同時(shí)，治療劑量又不致產(chǎn)生深睡等意識(shí)障礙，主要適應(yīng)癥為精神分裂癥、躁狂癥等重精神病。

鎮(zhèn)靜，催眠，用于各種原因引起的失眠。其次，部分催眠藥還具有抗焦慮，抗驚厥，抗癲癇等作用。在不引起鎮(zhèn)靜作用的小劑量即可產(chǎn)生抗焦慮作用，能顯著改善病人的緊張、焦慮、恐懼不安及失眠等癥狀。

催眠藥

三唑侖地西泮及其它苯二氮卓類藥物毒性小、安全范圍大。治療量連續(xù)用藥常見(jiàn)的副作用為嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量使用偶致共濟(jì)失調(diào)。濫用或大劑量長(zhǎng)期服用地西泮可產(chǎn)生耐受性、習(xí)慣性和成癮性。如久用突然停藥，可發(fā)生戒斷癥狀如失眠、興奮、焦慮、震顫甚至驚厥，也可發(fā)生戒斷性精神病。巴比妥類用藥后可出現(xiàn)頭暈、困倦等后遺效應(yīng)，久用可產(chǎn)生耐受性及成癮性。多次連用應(yīng)警惕蓄積中毒。少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過(guò)敏反應(yīng)。長(zhǎng)期用于治療癲癇時(shí)突然停藥，可引起癲癇發(fā)作，甚至出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。一般應(yīng)用5～10倍催眠量時(shí)，可引起中度中毒，10～15倍則引起重度中毒，血藥濃度高于8～10mg/100ml時(shí)，就有生命危險(xiǎn)。急性中毒癥狀為昏睡，進(jìn)而呼吸淺表，通氣量大減，最后因呼吸衰竭而死亡。三唑侖三唑侖的毒副作用主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，病人醒來(lái)后精神恍惚、頭暈?zāi)垦?、站立不穩(wěn)、神志不清、記憶力下降等。此外，三唑侖還可以通過(guò)抑制前腦部位的神經(jīng)抑制功能，使病人出現(xiàn)狂躁、好斗甚至人性改變等情況。三唑侖的毒副作用在有些情況下還可加重，如飲酒、服用其他藥物、吃柚子等。

催眠藥正常服用有利人體健康，有助于避免失眠損害正常生活。催眠藥是有效幫助睡眠和有效改善睡眠的良藥。催眠藥能避免失眠對(duì)人體的嚴(yán)重危害，治療失眠病，提高睡眠質(zhì)量。多數(shù)催眠藥屬于健康藥品，不屬于精神藥品，允許藥店合法銷售。催眠藥安全性較高，不良反應(yīng)較少，但兒童和孕婦不宜服用。

1、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭暈、記憶力消失、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、知覺(jué)消失、腱反射消失，嚴(yán)重者昏迷、抽搐、瞳孔擴(kuò)大、對(duì)光反應(yīng)消失。2、呼吸、循環(huán)系統(tǒng)初期呼吸速率減慢且規(guī)則，以后則呼吸減慢而不規(guī)則。嚴(yán)重時(shí)呼吸困難，紫紺、脈搏加速、血壓下降、尿少、循環(huán)衰竭。3、皮膚可見(jiàn)有皮疹、惡心、嘔吐、便秘。 4、安眠藥一次進(jìn)量多、時(shí)間長(zhǎng)而未發(fā)現(xiàn)的病人可導(dǎo)致死亡。

可分三度：1、輕度中毒：嗜睡，出現(xiàn)判斷力和定向力障礙、步態(tài)不穩(wěn)、言語(yǔ)不清、眼球震顫。各種反射存在，體溫、脈搏、呼吸、血壓正常。2、中度中毒：淺昏迷，用強(qiáng)刺激可喚醒，不能答問(wèn)，很快又進(jìn)入昏迷。腱反射消失、呼吸淺而慢，血壓仍正常，角膜反射、咽反射存在。 3、重度中毒：深昏迷，早期四肢肌張力增強(qiáng)，腱反射亢進(jìn)，病理反射陽(yáng)性。后期全身肌肉弛緩，各種反射消失。瞳孔對(duì)光反應(yīng)存在，瞳孔時(shí)而散大，時(shí)而縮小。呼吸淺而慢，不規(guī)則或呈潮式呼吸。脈搏細(xì)速，血壓下降。

洗胃、導(dǎo)瀉、吸氧、補(bǔ)液、解毒。治療計(jì)劃：1、服藥后6～12小時(shí)內(nèi)應(yīng)洗胃。2、給予硫酸鎂導(dǎo)瀉劑。3、吸氧3～4L/min。4、蘇醒劑的應(yīng)用：尼可剎米。5、美解眠50mg稀釋于10%葡萄糖10ml中靜脈注射，或以200～300mg稀釋于10%葡萄糖中緩慢靜脈滴注。6、適當(dāng)給予甘露醇或速尿、排尿減輕顱內(nèi)壓。7、病情較重昏迷、無(wú)尿者可用腎透析療法治療。

服用催眠藥是許多頑固性失眠患者尋求最多的治療方法，如如安定、地西泮、舒必利、三唑侖等其它鎮(zhèn)靜劑類藥物，但這些化學(xué)藥物的成癮性和依賴性并不能完全幫助患者治療失眠，反而會(huì)因?yàn)槭够颊邿o(wú)法脫離藥物正常睡眠，而造成患者失眠問(wèn)題的加重。對(duì)于中醫(yī)、針灸治療在失眠初期有可能起到一定緩解癥狀效果，但對(duì)于頑固性失眠和嚴(yán)重失眠患者，隨癥病情的加重并不能直到治愈的效果，目前中醫(yī)藥領(lǐng)域又出現(xiàn)了針對(duì)頑固性失眠不少療效確切的純中藥，治療機(jī)理是從肝著眼、交通心腎、整體調(diào)理；還有一些養(yǎng)心安神、補(bǔ)腦安神等藥物。

第一代鎮(zhèn)靜催眠藥物

包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪（安泰樂(lè)）等； 巴比妥類早在1864年已人工合成（巴比妥酸），但到1903年才發(fā)現(xiàn)它具有鎮(zhèn)靜作用，并認(rèn)識(shí)到巴比妥酸衍生物的藥理作用。它們的治療指數(shù)較低，需中等劑量才改善睡眠,藥物之間相互影響比較大、大劑量可影響呼吸。 其中羥嗪對(duì)有自主神經(jīng)功能紊亂的患者較合適；水合氯醛因藥物之間的相互作用少，廣泛用于藥物臨床試驗(yàn)與不合作者進(jìn)行某些特殊檢查時(shí)的快速催眠；苯巴比妥可對(duì)苯二氮卓類與其他催眠藥進(jìn)行替代與遞減治療，也可用于兒童睡行癥、睡驚癥和夢(mèng)魘等疾病，或者用于拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶堿等藥物的中樞興奮不良反應(yīng)。

第二代鎮(zhèn)靜催眠藥物

主要是指苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥。 該類藥物是臨床上最常用的一種鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮藥。其中地西泮（安定）曾經(jīng)是臨床上使用頻率最高的藥物。氯氮卓（利眠寧）是這類藥中最先被合成者。后在瑞士拉羅切（La Rochey）藥廠藥理部動(dòng)物實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)此類藥物的精神活性 ；再后不久，第二個(gè)藥物地西泮問(wèn)世。 該類藥物中前期開發(fā)的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利；后期開發(fā)的有三唑侖、咪達(dá)唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。這些安眠藥的特點(diǎn)是治療指數(shù)高、對(duì)內(nèi)臟毒性低和使用安全。到目前為止，仍是治療失眠常用的藥物。 苯二氮卓類藥能迅速誘導(dǎo)患者入睡，減少夜間覺(jué)醒次數(shù)，延長(zhǎng)顧眠時(shí)間和提高睡眠質(zhì)量，但也改變了通常的睡眠模式，使淺睡眠延長(zhǎng) 、REM睡眼持續(xù)時(shí)間縮短、首次REM睡眠出現(xiàn)時(shí)間延遲．做夢(mèng)減少或消失。 苯二氮卓類藥物各有特點(diǎn)。如三唑侖：吸收快，起效快，無(wú)蓄積，無(wú)后遺作用，是較理想的催眠藥物；但缺點(diǎn)是半衰期短，用藥后易產(chǎn)生清晨失眠和白天焦慮。氟西泮：半衰期較長(zhǎng)，很少發(fā)生清晨失眠與白天焦慮，但由于其主要代謝產(chǎn)物有活性，且活性代謝產(chǎn)物半衰期長(zhǎng)達(dá)47～100h，故易蓄積。

第三代鎮(zhèn)靜催眠藥物

主要包括唑吡坦、扎來(lái)普隆、佐匹克隆。有一些鎮(zhèn)靜催眠藥安全性高。20世紀(jì)80年代后期，人們開發(fā)了新一代非苯二氮卓類催眠藥。唑吡坦是首先面市的該類藥物。由法國(guó)Sythelabo公司研制開發(fā)，1988年在法國(guó)上市，商品名Stilnox(中文譯為—舒睡晨爽)。 唑吡坦能顯著縮短入睡時(shí)間，同時(shí)能減少夜間覺(jué)醒次數(shù)，增加總睡眠時(shí)間，改善睡眠質(zhì)量，次晨無(wú)明顯后遺作用。極少產(chǎn)生“宿睡”現(xiàn)象，也不影響次晨的精神活動(dòng)和動(dòng)作的機(jī)敏度。一些較安全的安眠藥久服無(wú)成癮性，停藥后很少產(chǎn)生反跳性失眠，重復(fù)應(yīng)用極少積聚，使用較為安全。因此上市后得到廣泛認(rèn)同，已成為治療失眠癥的標(biāo)準(zhǔn)藥物，有逐步取代苯二氮卓類藥物的趨勢(shì)。 第三代鎮(zhèn)靜催眠藥物口服吸收良好，半小時(shí)達(dá)血液濃度高峰，藥物代謝排泄快，半衰期為3～6小時(shí)，經(jīng)腎臟代謝。本類藥物治療指數(shù)高，安全性高?；静桓淖冋５纳硭呓Y(jié)構(gòu)，不產(chǎn)生耐受性、依賴性。不良反應(yīng)與患者的個(gè)體敏感性有關(guān)，偶而有思睡、頭昏、口苦、惡心和健忘等。這類較安全的催眠藥包括唑吡坦、扎來(lái)普隆、佐匹克隆等。