53歲的王先生高血壓5年了,一直在服用硝苯地平片降壓,但是一天服用多次降壓藥,總是容易忘記,于是在醫(yī)生的指導(dǎo)下,王先生更換了苯磺酸氨氯地平降壓藥,但是王先生發(fā)現(xiàn),吃了幾天后,血壓不穩(wěn),這讓王先生很疑惑,都說(shuō)長(zhǎng)效降壓藥降壓更平穩(wěn),怎么換了長(zhǎng)效的藥后,反而不穩(wěn)了?
氨氯地平和硝苯地平都屬于“地平類(lèi)”降壓藥,是在臨床中使用最廣泛的一類(lèi)降壓藥物,我們稱這一類(lèi)藥物為“二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑”,這一類(lèi)藥物種類(lèi)繁多,最常見(jiàn)的就是硝苯地平、氨氯地平。
首先,從分子結(jié)構(gòu)上而言,氨氯地平比硝苯地平的分子結(jié)構(gòu)更獨(dú)特,更為長(zhǎng)效,體內(nèi)的作用時(shí)間和持續(xù)時(shí)間不同,這是二者最大的不同,地平類(lèi)降壓藥經(jīng)歷了三代變化:
第一代硝苯地平普通片屬于短效降壓藥,藥物在體內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度的時(shí)間為1~2小時(shí),起效快,但是藥效維持時(shí)間短,藥物半衰期為2.5~3小時(shí),即使每日服用三次,血壓也很難平穩(wěn);
第二代硝苯地平控釋片、緩釋片,使用了特殊技術(shù)延緩了藥物釋放速率,但其半衰期也僅有10個(gè)小時(shí)左右,每天應(yīng)服用至少2次,才能達(dá)到降壓效果;
第三代氨氯地平普通片,藥物在體內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度的時(shí)間為6~12小時(shí),半衰期長(zhǎng)達(dá)35-50小時(shí),每日服用一次就能長(zhǎng)期平穩(wěn)控制血壓。
其次,從藥物的藥代動(dòng)力學(xué)上來(lái)看,氨氯地平藥代動(dòng)力學(xué)獨(dú)具優(yōu)勢(shì),降壓作用更平穩(wěn),漏服一次后血壓無(wú)顯著差異,這點(diǎn)對(duì)于老年患者來(lái)說(shuō)至關(guān)重要。
第三,氨氯地平能更好的控制清晨血壓,清晨是血壓升高的魔鬼階段,氨氯地平能顯著降低清晨血壓升高速率,效果優(yōu)于硝苯地平。
第四,在臨床療效方面,氨氯地平治療效果更佳,不良反應(yīng)發(fā)生率則更低。
從這幾個(gè)方面而言,對(duì)于長(zhǎng)期用藥的患者而言,可以選擇更長(zhǎng)效的氨氯地平,比如我們市面上常見(jiàn)的瑞舒欣,就屬于苯磺酸左旋氨氯地平,一日給藥一次,平穩(wěn)降壓。當(dāng)然,這并不是說(shuō)硝苯地平就不好,如果能根據(jù)自己的血壓波動(dòng),每天規(guī)律服藥,那么服用短效的降壓藥也是可以的。
這是因?yàn)?,氨氯地平片是長(zhǎng)效降壓藥,但起效需要時(shí)間,尤其是王先生所服用的苯磺酸氨氯地平,是氨氯地平與苯磺酸結(jié)合形成鹽類(lèi)而制成的普通片劑,在血液中主要以離子形態(tài)存在,但是離子形態(tài)的氨氯地平不易接近鈣通道,而且生物降解慢,所以起效較慢。
一般而言,氨氯地平在服用后就會(huì)發(fā)揮降壓效果的,但是達(dá)到穩(wěn)定的降壓效果則需要4~7天左右的時(shí)間,而要達(dá)到最強(qiáng)的降壓效果則需要一個(gè)月的時(shí)間。所以,患者服用氨氯地平后不要著急,起效慢一些,但是并不代表沒(méi)有效果,而且氨氯地平片的降壓作用很長(zhǎng),服藥后48~72小時(shí)內(nèi),血液中的藥物還能維持一定的濃度,即使偶爾連續(xù)兩天漏服,一般來(lái)說(shuō)血壓還可被控制在一定范圍內(nèi)。
當(dāng)然,如果服用氨氯地平較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)血壓都不穩(wěn)定,則建議及時(shí)咨詢醫(yī)生是否需要調(diào)整用藥,不要擅自增加藥量或是更換用藥。
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