【其他名稱】秋水仙素 阿馬因，秋水仙化合物-F。
【性狀】本品為淡黃色粉末，熔點(diǎn)142~150℃，從醋酸乙酯中得到淡黃色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)155~157℃。無臭或微臭，潮濕或受熱時(shí)，發(fā)出干草樣氣味；味很苦；溶于水(但在一定濃度的水溶液中形成半合成的結(jié)晶析出)、乙醚和苯。遇光顏色易變深。
【藥理及應(yīng)用】痛風(fēng)的急性發(fā)作是尿酸鈉鹽在關(guān)節(jié)及關(guān)節(jié)周圍組織以結(jié)晶形式沉積引起的急性炎癥反應(yīng)。其炎癥反應(yīng)是關(guān)節(jié)液和關(guān)節(jié)滑膜的中性白細(xì)胞趨化、聚集并吞噬尿酸鹽、以及釋放一些炎性介質(zhì)而致。
用于痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作、預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作、家族性地中海熱。
【用法】(1)急性期治療:①口服:成人常用量為每1~2小時(shí)服0.5~1mg，至關(guān)節(jié)癥狀緩解或出現(xiàn)惡心嘔吐、腹瀉等胃腸道不良反應(yīng)時(shí)停用。一般約需3~5mg，不宜超過6mg，癥狀可在16~12小時(shí)減輕，24~48小時(shí)內(nèi)控制，以后48小時(shí)不需服本品。此后可每次給0.5mg，每日2~3次(0.5~1.5mg/d)，共7日。②靜脈注射:口服胃腸道反應(yīng)過于劇烈者，可將此藥1mg用0.9％氯化鈉注射液20ml稀釋，緩慢注射(20~30分鐘)。24小時(shí)劑量不超過2mg。但應(yīng)注意勿使藥物外漏，視病情需要6~8小時(shí)后可再注射，有腎功能減退者24小時(shí)內(nèi)不宜超過3mg。
(2)預(yù)防:口服，每日0.5~1mg，但療程要酌定，并要注意不良反應(yīng)的出現(xiàn)，如出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。
【注意】(1)本品不良反應(yīng)與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。早期不良反應(yīng)常見腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振，發(fā)生率可達(dá)80%，嚴(yán)重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長(zhǎng)期服用可見嚴(yán)重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征；神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)為肌肉、周圍神經(jīng)病變包括近端肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高，在肌細(xì)胞受損的同時(shí)可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見，常在預(yù)防痛風(fēng)而長(zhǎng)期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)；血小板減少，中性白細(xì)胞下降，甚至再生障礙性貧血，多見于靜脈用藥者，有時(shí)是致命性危險(xiǎn)；少尿、血尿、抽搐及意識(shí)障礙，多見于靜脈用藥及老年人，死亡率高；其他不良反應(yīng)有靜脈炎，皮疹，脫發(fā)和發(fā)熱。
(2)由于對(duì)秋水仙堿治療痛風(fēng)時(shí)的療效和危險(xiǎn)性的認(rèn)識(shí)，及對(duì)它的毒性的嚴(yán)重性的認(rèn)識(shí)尚不一致，因此在選用本藥時(shí)一定要慎重。盡量避免靜脈注射和長(zhǎng)期口服給藥，禁止靜脈和口服途徑并用。
(3)禁用于骨髓增生低下、肝腎功能不全者、孕婦和2歲以下兒童。
(4)慎用于老年人及肝腎功能有潛在損害者。
(5)必須定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)及肝腎功能。
(6)本品可導(dǎo)致可逆性的維生素b12吸收不良。
(7)本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效，擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強(qiáng)。
(8)本品不宜作為長(zhǎng)期預(yù)防痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎發(fā)作的藥物。
(9)靜脈注射本品僅限于禁食患者，如手術(shù)后有痛風(fēng)發(fā)作時(shí)。
(10)有嚴(yán)重不良反應(yīng)者要立即停藥，對(duì)癥搶救。
【制劑】片劑:每片0.5mg；1.0mg。
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