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四環(huán)素眼膏
藥品名稱 四環(huán)素眼膏
拼音名 Sihuansu Yangao
英文名 OCULENTUM TETRACYCLINI
類別 原料藥
標(biāo)準(zhǔn)編號 WS1-C2-000
來源(分子式)/處方與標(biāo)準(zhǔn) 本品含四環(huán)素按鹽酸四環(huán)素(C22H24N2O8·HCl)計(jì)算,應(yīng)為標(biāo)示量的90.0~110.0%。
【性狀】
本品為淡黃色或黃色軟膏。
【鑒別】
取本品約0.5g,加鹽酸液(0.1mol/L)5ml,置水浴中加溫?cái)嚢?,使四環(huán)素溶解,放冷,傾取溶液1ml,置蒸發(fā)皿中,在水浴上蒸干,殘?jiān)账沫h(huán)素項(xiàng)下的鑒別法試驗(yàn),顯相同的結(jié)果。
【檢查】
應(yīng)符合眼膏劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(中國藥典1985年版二部附錄8頁)。
【藥代動力學(xué)】本品為局部用藥,很少吸收。
【適應(yīng)癥】用于敏感病原菌所致結(jié)膜炎、眼瞼炎、角膜炎、沙眼等。
【用法和用量】涂于眼瞼內(nèi),一日1~2次。
【不良反應(yīng)】少見。
【禁忌】四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】 尚不明確。
【作用與用途】
抗生素類藥。
用于沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎等。
【用法與用量】
涂于眼皮內(nèi),一日3~4次。
【規(guī)格】
0.5%。
【貯藏】
密閉,在干燥陰涼處保存。
有效期三年。

含量測定

取本品2g,精密稱定,置分液漏斗中,加乙醚30ml,振搖使基質(zhì)溶解用鹽酸液(0.1mol/L)提取3次,每次10ml,合并提取液,置100ml量瓶中,加磷酸鹽緩沖液(pH6.0)稀釋至刻度,搖勻,照抗生素微生物檢定法測定(中國藥典1985年版二部附錄95頁)。
1,000鹽酸四環(huán)素單位相當(dāng)于1mg的C22H24N2O8·HCl。

主要成份

四環(huán)素。其化學(xué)名稱為:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺。
結(jié)構(gòu)式:(參見四環(huán)素片)
分子式:C22H24N2O8
分子量:444.44

藥理毒理

本品為廣譜抑菌劑,高濃度時(shí)具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對四環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對四環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌耐藥。本品與四環(huán)素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
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