立普妥
降血脂藥物阿托伐他?。↙iptor，立普妥）仍為2009年世界頭號(hào)暢銷(xiāo)藥品，全球年銷(xiāo)售總額高達(dá)123億美元，其中美國(guó)市場(chǎng)的銷(xiāo)售額為112億美元，世界其他國(guó)家的銷(xiāo)售額為11億美元。盡管此藥去年在美國(guó)市場(chǎng)的銷(xiāo)售額有所下降，但在世界其他國(guó)家和地區(qū)的銷(xiāo)售額均有所增長(zhǎng)，從而抵消了其總銷(xiāo)售額的下跌。
目錄
1 基本信息
2 功效主治
3 藥理作用
4 藥物相互作用
5 不良反應(yīng)
6 藥代動(dòng)力學(xué)
7 禁忌癥
8 用法用量
9 注意事項(xiàng)
10 特殊人群
11 兒童用藥
12 老人用藥
立普妥 - 基本信息
立普妥 批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字J20030047
中文名稱(chēng)：阿托伐他汀鈣片
產(chǎn)品英文名稱(chēng)： Atorvastatin Calcium Tablets
生產(chǎn)企業(yè)：輝瑞制藥有限公司
產(chǎn)品規(guī)格： 10mg/片
本品化學(xué)名稱(chēng)為：[R-（R′, R′）]-2-（4-氟苯基）--二羥基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。
分子式：（ C33H34 FN2O5）2Ca·3H2O
分子量：1209.42
性狀：本品為白色薄膜衣片，除去膜衣顯白色。
劑型：片劑
貯藏：密封，25℃以下干燥處保存。
貯藏方法：密封，25℃以下干燥處保存。有效期暫定兩年。
立普妥 - 功效主治
原發(fā)性高膽固醇血癥，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣與其它降脂療法合用或單獨(dú)使用(當(dāng)無(wú)其它治療手段時(shí))，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
立普妥 - 藥理作用
本品為他汀類(lèi)血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
立普妥 - 藥物相互作用
本品與含有炔諾酮和炔雌醇的口服避孕藥合用時(shí)，能分別使諾酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;與紅霉素合用時(shí)，本品的血漿濃度約增高40%;與地高辛合用時(shí)，多次給藥后，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%，應(yīng)對(duì)地高辛濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)，與考來(lái)烯胺(消膽胺)合用時(shí)，本品的血漿濃度降低約25%，但降低LDL-C的效果較單用本品或考來(lái)替泊的效果都大。本品與環(huán)孢菌素、煙酸、紅霉素及吡咯類(lèi)抗真菌藥合用，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。
立普妥 - 不良反應(yīng)
1 本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。
2 偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。
3 少見(jiàn)的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎、失眠。
4 罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
5 有報(bào)道發(fā)生過(guò)肝炎、胰腺炎及過(guò)敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
立普妥 - 藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收良好，因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，絕對(duì)生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí)，但由于其活性代謝物的影響，實(shí)際對(duì)HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率為98%，大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
立普妥 - 禁忌癥
1 對(duì)阿托伐他汀過(guò)敏的患者禁用。對(duì)其它HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。
2 有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
立普妥 - 用法用量
成人常用量 口服：10-20mg，每日1次，晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過(guò)每日80mg。
立普妥 - 注意事項(xiàng)
1 用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。
2 在本品治療過(guò)程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。
3 應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
4 腎功能不全時(shí)應(yīng)減少本品劑量。
5 本品宜與飲食共進(jìn)，以利吸收。
6 飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加強(qiáng)鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
立普妥 - 特殊人群
孕婦及哺乳期婦女用藥
由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
立普妥 - 兒童用藥
在兒童中的使用有限，長(zhǎng)期安全性未確立。
立普妥 - 老人用藥
老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量[1] 。
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立普妥
【來(lái)源：搜狐健康】
立普妥是輝瑞公司著名的心血管產(chǎn)品，是全世界應(yīng)用最廣泛的降膽固醇藥物，也是全球銷(xiāo)售額居第一位的處方藥，2003年全球銷(xiāo)售額達(dá)92.3億美金。它的成分是阿托伐他汀。目前，全球有2800萬(wàn)人服用立普妥。
1. 立普妥是如何起作用的
· 立普妥通過(guò)阻斷肝臟生產(chǎn)膽固醇的酶起作用。
當(dāng)生產(chǎn)的膽固醇減少時(shí)，肝臟就會(huì)從血中攝取更多的膽固醇，使血液循環(huán)中的膽固醇降低。因此，盡管您沒(méi)有感覺(jué)到什么不同，立普妥會(huì)在您的體內(nèi)努力地工作。
· 立普妥最重要的工作是降低“壞”膽固醇LDL-C，使動(dòng)脈壁“餃子”里的“油湯”盡量減少，同時(shí)還可以穩(wěn)定斑塊，使“餃子皮”變結(jié)實(shí)。立普妥還可以升高“好”膽固醇HDL-C，降低甘油三酯。
· 在飲食控制和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上，立普妥每日10-80mg可以使：
ü “壞”膽固醇LDL-C降低39-60%
ü “好”膽固醇HDL-C升高5-9%
ü 總膽固醇降低29-45%
ü 甘油三酯降低19-37%
2. 立普妥的推薦劑量是多少
醫(yī)生會(huì)根據(jù)您的具體情況決定您服用立普妥的劑量。常用的起始劑量為每日一次10毫克。
3. 什么時(shí)候服用立普妥最好
您可以在一天中的任何時(shí)候服用立普妥，而且每天只需要服用一次，進(jìn)餐不會(huì)影響藥物的療效。為了養(yǎng)成良好的服藥習(xí)慣，最好每天在固定的時(shí)間服藥。
4. 立普妥多長(zhǎng)時(shí)間發(fā)揮作用
通常立普妥服用2周就可以發(fā)揮作用。
5. 血脂水平降到正常可以停藥嗎
服用立普妥一段時(shí)間后，膽固醇會(huì)降到正常水平，此時(shí)千萬(wàn)不要隨便停藥或換藥，因?yàn)槟枰选皦摹钡哪懝檀奸L(zhǎng)期控制在目標(biāo)水平以下，才能有效預(yù)防動(dòng)脈壁上“定時(shí)炸彈”的爆炸。一旦停藥或換藥，“壞”膽固醇就會(huì)上升，鉆進(jìn)您的動(dòng)脈壁。所以您應(yīng)該在醫(yī)生的指導(dǎo)下長(zhǎng)期堅(jiān)持服用立普妥，并定期監(jiān)測(cè)膽固醇。
6. 立普妥安全嗎
ü 立普妥是全球處方量第一位的降膽固醇藥物
ü 立普妥所有劑量（每天10毫克-80毫克）都具有出色的安全性
ü 立普妥的安全性已經(jīng)在400多個(gè)已完成和正在進(jìn)行的臨床研究中得到了證實(shí)。
ü 重要的是您應(yīng)該告訴醫(yī)生所有您正在服用的其它藥物，以免產(chǎn)生嚴(yán)重的藥物相互作用。
ü 如果您在服用立普妥的過(guò)程中有任何不適，如肌肉疼痛和乏力，請(qǐng)及時(shí)告訴您的醫(yī)生。
7. 立普妥的副作用有哪些
立普妥每天10-80毫克都具有出色的安全性。通?；颊叨寄芎芎玫亟邮芰⑵胀?。立普妥的副作用較輕微，并且通常會(huì)在服用一段時(shí)間后消失。常見(jiàn)的副作用有胃痛、消化不良和便秘。
醫(yī)生會(huì)為您定期檢查肝功能。肝酶輕度升高可繼續(xù)服藥。如果肝酶超過(guò)正常最高值的3倍，醫(yī)生會(huì)給您治療建議。
如果您服用立普妥期間出現(xiàn)肌肉疼痛或乏力，請(qǐng)一定要立刻告訴您的醫(yī)生，這可能是嚴(yán)重副作用的表現(xiàn)，盡管其發(fā)生率僅有1-2/10萬(wàn)。請(qǐng)記住一定要告訴醫(yī)生所有您正在服用的其它藥物，以避免嚴(yán)重的藥物相互作用。
8. 哪些人不能服用立普妥
有活動(dòng)性肝病或可能有肝臟疾病的患者；妊娠或準(zhǔn)備懷孕的婦女，哺乳期婦女；對(duì)立普妥的任何成份過(guò)敏的患者。
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立普妥(阿托伐他汀鈣片)
(處方普通藥品 西藥)
輝瑞制藥有限公司
企業(yè)電話：0411-88011000
國(guó)藥準(zhǔn)字J20070060
【功能主治】
高膽固醇血癥
原發(fā)性高膽固醇血癥患者包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類(lèi)法的IIa和IIb型)患者如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意應(yīng)用立普妥可治療其總膽固醇升高低密度脂蛋白膽固醇升高載脂蛋白B升高和甘油三酯升高
在純合子家族性高膽固醇血癥患者阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無(wú)其它治療手段時(shí)）以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇
您認(rèn)為此藥的治療效果如何？
【主要成份】
立普妥主要成份為阿托伐他汀鈣
【包裝規(guī)格】
鋁鋁水泡眼包裝mg片/盒
【用法用量】
病人在開(kāi)始立普妥治療前應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整
常用的起始劑量為mg每日一次劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為周或更長(zhǎng)立普妥最大劑量為mg每日一次阿托伐他汀每日用量可在一天內(nèi)的任何時(shí)間一次服用并不受進(jìn)餐影響
. 原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療
大多數(shù)患者服用阿托伐他汀鈣mg每日一次其血脂水平可得到控制治療周內(nèi)可見(jiàn)明顯療效治療周內(nèi)可見(jiàn)最大療效長(zhǎng)期治療可維持療效
. 雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療
患者初始劑量為每日mg/日應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每周為時(shí)間間隔逐步調(diào)整劑量至mg/日如果仍然未達(dá)到滿意療效可選擇將劑量調(diào)整至最大劑量mg/日或以mg每日一次立普妥配用膽酸螯合劑治療
. 純合子型家族性高膽固醇血癥的治療
在一項(xiàng)由例患者參加的慈善性用藥研究中其中例患者有相應(yīng)的LDL受體信息這例患者的LDL－C平均下降％立普妥的劑量可增至mg/日
對(duì)于純合子型家族性高膽固醇血癥患者立普妥的推薦劑量是－mg/日阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療措施（如LDL血漿透析法）的輔助治療或當(dāng)無(wú)這些治療條件時(shí)立普妥可單獨(dú)使用
. 腎功能不全患者用藥劑量
腎臟疾病既不會(huì)對(duì)立普妥的血漿濃度產(chǎn)生影響也不會(huì)對(duì)其降脂效果產(chǎn)生影響所以無(wú)需調(diào)整劑量
【不良反應(yīng)】
立普妥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為便秘胃腸脹氣消化不良和腹痛通常在繼續(xù)用藥后緩解
臨床試驗(yàn)中低于%的患者因與立普妥有關(guān)的不良反應(yīng)而中斷治療
根據(jù)臨床研究的數(shù)據(jù)和上市后廣泛經(jīng)驗(yàn)立普妥的不良事件如下述
按照慣例不良事件的估計(jì)頻率排序?yàn)槌Ｒ?jiàn)（≥/</）少見(jiàn)（≥/</）罕見(jiàn)（≥/</）非常罕見(jiàn)（</）
胃腸道功能異常
常見(jiàn)便秘胃腸脹氣消化不良惡心腹瀉
少見(jiàn)厭食嘔吐
血液和淋巴系統(tǒng)功能異常
少見(jiàn)血小板減少癥
免疫系統(tǒng)功能異常
常見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)
非常罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)
內(nèi)分泌系統(tǒng)功能異常
少見(jiàn)脫發(fā)高糖血癥低糖血癥胰腺炎
精神
常見(jiàn)失眠
少見(jiàn)健忘癥
神經(jīng)系統(tǒng)功能異常
常見(jiàn)頭痛頭暈感覺(jué)異常感覺(jué)遲鈍
少見(jiàn)外周神經(jīng)病
非常罕見(jiàn)味覺(jué)障礙
眼睛異常
非常罕見(jiàn)視覺(jué)障礙
肝-膽功能紊亂
罕見(jiàn)肝炎膽汁淤積性黃疸
非常罕見(jiàn)肝臟衰竭
皮膚及其附屬物
常見(jiàn)皮疹瘙癢
少見(jiàn)風(fēng)疹
非常罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫大皰性皮疹（包括多形性紅斑Stevens-Johnson綜合征和毒性表皮松解癥）
耳-迷路異常
少見(jiàn)耳鳴
非常罕見(jiàn)聽(tīng)力受損
骨骼肌肉異常
常見(jiàn)肌痛關(guān)節(jié)痛
少見(jiàn)肌病
罕見(jiàn)肌炎橫紋肌溶解癥肌肉痙攣
非常罕見(jiàn)肌腱斷裂
生殖系統(tǒng)和乳房異常
少見(jiàn)陽(yáng)痿
非常罕見(jiàn)男子乳腺發(fā)育
全身異常
常見(jiàn)衰弱胸痛背痛外周水腫疲勞
少見(jiàn)不適體重增加
客觀檢查
與其它HMG-CoA還原酶抑制劑相同曾報(bào)道服用立普妥的患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高不過(guò)這些改變通常是輕微一過(guò)性的并不需要中斷治療在接受立普妥治療的患者中具有臨床意義的血清轉(zhuǎn)氨酶升高(>正常上限倍)的發(fā)生率為.％所有患者中發(fā)生的這些改變均與劑量相關(guān)并且都是可逆性的
與其它臨床試驗(yàn)中的HMG-CoA還原酶抑制劑相似服用立普妥的患者中有.％的病人出現(xiàn)血清磷酸肌酸激酶(CPK)升高大于正常上限倍服用立普妥的患者中有.％的病人其磷酸肌酸激酶升高大于正常上限倍（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）
您是否出現(xiàn)了以上不良反應(yīng)？
【注意事項(xiàng)】
肝臟影響
開(kāi)始治療前應(yīng)做肝功檢查并定期復(fù)查患者出現(xiàn)任何提示有肝臟損害的癥狀或體征時(shí)應(yīng)檢查肝功能轉(zhuǎn)氨酶水平升高的患者應(yīng)加以監(jiān)測(cè)直至恢復(fù)正常如果轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過(guò)正常值倍以上建議減低劑量或停用立普妥（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）
過(guò)量飲酒和/或曾有肝疾病史患者慎用立普妥
強(qiáng)化降低膽固醇水平預(yù)防腦卒中發(fā)生（SPARCL研究）
在一項(xiàng)事后分析中在無(wú)冠心?。–HD）而近期有卒中或短暫腦缺血發(fā)作的患者中對(duì)卒中亞性進(jìn)行分析與安慰劑比較阿托伐他汀mg治療組患者出血性卒中發(fā)生率較高在研究入選時(shí)有出血性卒中或腔隙性梗塞史的患者中危險(xiǎn)性的增加較顯著對(duì)于既往有出血性卒中的患者阿托伐他汀mg治療的風(fēng)險(xiǎn)與獲益的平衡尚不確定在開(kāi)始治療前應(yīng)仔細(xì)考慮出血性卒中的潛在危險(xiǎn)
骨骼肌影響
與其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣在罕見(jiàn)情況下阿托伐他汀可能影響骨骼肌引起肌痛肌炎和肌病可能進(jìn)展為威脅生命的橫紋肌溶解癥表現(xiàn)為CPK明顯升高（超過(guò)倍以上正常上限）肌球蛋白血癥和肌球蛋白尿?qū)е履I衰
治療前
阿托伐他汀慎用于易感橫紋肌溶解癥的患者下列情況應(yīng)在治療前測(cè)定CPK
腎功能異常
甲狀腺功能低下
個(gè)人或家族遺傳性肌病史
既往他汀或貝特類(lèi)藥物肌損傷史
既往肝病史和/或大量飲酒
對(duì)于歲以上的老年人可根據(jù)是否存在其他橫紋肌溶解癥易感因素來(lái)判斷該項(xiàng)檢查的必要性
在上述情況下應(yīng)權(quán)衡治療危險(xiǎn)-治療獲益比推薦進(jìn)行臨床監(jiān)測(cè)
若基線CPK水平明顯升高（超過(guò)倍正常上限）不應(yīng)開(kāi)始治療
肌酸磷酸激酶測(cè)定
劇烈運(yùn)動(dòng)或存在任何可能使CPK增加的因素時(shí)不應(yīng)測(cè)定CPK這會(huì)使結(jié)果解釋造成困難如CPK基線水平顯著升高（超過(guò)倍正常上限）應(yīng)于-天內(nèi)復(fù)查以核實(shí)結(jié)果
治療過(guò)程中
應(yīng)告知患者及時(shí)報(bào)告肌痛抽筋或無(wú)力（尤當(dāng)伴有不適或發(fā)熱時(shí)）
若正在服藥過(guò)程中出現(xiàn)以上癥狀應(yīng)測(cè)定CPK一旦發(fā)現(xiàn)顯著升高（超過(guò)正常上限倍）應(yīng)終止治療
如果肌肉癥狀嚴(yán)重引起日常不適即使CPK水平≤倍正常上限也應(yīng)考慮終止治療
若癥狀緩解CPK水平恢復(fù)正常在密切監(jiān)測(cè)下可重新使用阿托伐他汀或換用另一類(lèi)他汀應(yīng)從最小劑量開(kāi)始
如臨床上發(fā)生CPK水平超過(guò)倍正常上限或確診/疑診橫紋肌溶解癥時(shí)必須停用阿托伐他汀
阿托伐他汀與下列藥物合用可增加發(fā)生橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性如環(huán)孢菌素紅霉素克拉霉素依曲康唑酮康唑奈法唑酮煙酸吉非貝齊其他纖維酸衍生物或HIV蛋白酶抑制劑與依哲麥布合用也可能增加發(fā)生疾病的危險(xiǎn)性如果可能應(yīng)當(dāng)考慮替代這些藥物的其他治療（見(jiàn)相互作用）在這些藥物與阿托伐他汀必須合用的情況下應(yīng)但仔細(xì)考慮聯(lián)合治療的獲益和風(fēng)險(xiǎn)當(dāng)患者正在接受可增加阿托伐他汀的最大劑量同時(shí)建議對(duì)這些患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床檢測(cè)(見(jiàn)【藥物相互作用】)
對(duì)半乳糖不耐受人乳糖缺乏或有葡萄糖-半乳糖吸收障礙等罕見(jiàn)遺傳疾病的患者不應(yīng)服用立普妥
【禁忌】
立普妥禁用于以下患者
對(duì)立普妥所含的任何成份過(guò)敏者禁用
活動(dòng)性肝病患者血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)超過(guò)正常上限倍且原因不明者
肌病
孕期哺乳期及任何未采取適當(dāng)避孕措施的育齡婦女禁用立普妥（見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】）
【孕婦用藥】
孕期和哺乳期婦女禁用阿托伐他汀鈣片育齡婦女應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧┌⑼蟹ニ?duì)孕婦和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實(shí)（見(jiàn)【禁忌】）
動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)HMG－CoA還原酶抑制劑對(duì)胚胎和嬰兒的生長(zhǎng)發(fā)育產(chǎn)生影響當(dāng)服用阿托伐他汀劑量超過(guò)mg/kg/日(相當(dāng)于臨床人給藥劑量)時(shí)大鼠后代發(fā)育遲緩出生后存活率下降
大鼠血漿中的阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的濃度與其乳汁中的濃度相同該藥及其活性代謝產(chǎn)物是否在人乳中分泌尚不清楚（見(jiàn)臨床前安全性資料）
【兒童用藥】
立普妥應(yīng)只由專(zhuān)科醫(yī)生在兒童中使用立普妥在兒童的治療經(jīng)驗(yàn)僅限于少數(shù)(到歲) 患有嚴(yán)重脂質(zhì)紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者
立普妥在這一患者人群的推薦起始劑量為mg/日根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性劑量可增加至mg/日尚無(wú)立普妥對(duì)該人群生長(zhǎng)發(fā)育的安全性資料
【老年用藥】
在年齡歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣其療效及安全性與普通人群沒(méi)有區(qū)別
【藥物相互作用】
在應(yīng)用HMG-CoA還原酶抑制劑治療期間與下列藥物合用可增加發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性如環(huán)孢菌素纖維酸衍生物大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素包括紅霉素咪唑類(lèi)抗真菌藥HIV蛋白酶抑制劑或鹽酸在極罕見(jiàn)情況下可導(dǎo)致橫紋肌溶解肌球蛋白尿而后繼發(fā)腎功能不全在這些藥與阿托伐他汀必須合用的情況下應(yīng)當(dāng)仔細(xì)考慮聯(lián)合治療的獲益與風(fēng)險(xiǎn)當(dāng)患者正在接受可增加阿托伐他汀血漿濃度的藥物治療時(shí)建議從較低劑量開(kāi)始阿托伐他汀治療合用環(huán)孢菌素克拉霉素和依曲康唑時(shí)應(yīng)當(dāng)考慮降低阿托伐他汀的最大劑量同時(shí)建議對(duì)這些患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床檢測(cè)（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）
細(xì)胞色素P A抑制劑阿托伐他汀經(jīng)細(xì)胞色素P A代謝立普妥與細(xì)胞色素P A的抑制劑(環(huán)孢菌素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素如紅霉素或克拉霉素和咪唑類(lèi)抗真菌藥如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制劑)合用時(shí)可能發(fā)生藥物相互作用合并用藥導(dǎo)致阿托伐他汀血漿濃度增加所以當(dāng)阿托伐他汀與上述藥物合用時(shí)尤應(yīng)注意（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）
載體抑制劑阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是OATPB載體的底物阿托伐他汀 mg與環(huán)孢菌素. mg/kg/日聯(lián)合應(yīng)用使阿托伐他汀的暴露增加.倍在阿托伐他汀與環(huán)孢菌素必須合用的情況下阿托伐他汀的劑量不應(yīng)該超過(guò) mg
紅霉素克拉霉素紅霉素和克拉霉素是已知的細(xì)胞色素P A的抑制劑阿托伐他汀 mg每日次與紅霉素( mg QID)合用可使阿托伐他汀的全部活性暴露增加%阿托伐他汀 mg/日與紅霉素( mg BID)合用可使阿托伐他汀的暴露增加.倍在阿托伐他汀與克拉霉素必須合用的情況下建議服用較低的阿托伐他汀維持劑量對(duì)于服用超過(guò) mg劑量的患者建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測(cè)
伊曲康唑阿托伐他汀 mg至 mg與依曲康唑 mg/日合用可使阿托伐他汀的暴露增加.-.倍在阿托伐他汀與依曲康唑必須合用的情況下建議服用較低的阿托伐他汀維持劑量對(duì)于服用超過(guò) mg劑量的患者建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測(cè)
蛋白酶抑制劑蛋白酶抑制劑為已知的細(xì)胞色素P A抑制劑與阿托伐他汀合用時(shí)增加其血藥濃度
鹽酸地爾硫卓阿托伐他汀 mg與地爾硫卓 mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加%在開(kāi)始地爾硫治療或其劑量調(diào)整后建議對(duì)這些患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測(cè)
單獨(dú)使用依哲麥布治療與肌病的發(fā)生相關(guān)因此依哲麥布與阿托伐他汀聯(lián)合使用時(shí)可能增加肌病的危險(xiǎn)性
柚子汁包含抑制細(xì)胞色素P A的一種或更多成分可增加經(jīng)過(guò)該酶代謝的藥物血漿濃度攝入 mL柚子汁使阿托伐他汀AUC增加%活性對(duì)羥基代謝物AUC降低.%但是攝入大量柚子汁（每天飲用超過(guò). 升連續(xù)天）可使阿托伐他汀和HMG-CoA還原酶抑制劑活性（ 阿托伐他汀和代謝物）的AUC分別增加.倍和.倍所以建議服用阿托伐他汀患者不應(yīng)同時(shí)攝入大量柚子汁
細(xì)胞色素P A誘導(dǎo)劑細(xì)胞色素P A誘導(dǎo)劑(如依非韋倫利福平貫葉連翹)聯(lián)合應(yīng)用可以使阿托伐他汀血漿濃度產(chǎn)生不同水平的降低由于利福平的雙重相互作用機(jī)制（ 誘導(dǎo)肝細(xì)胞細(xì)胞色素P A 和抑制肝細(xì)胞攝取載體OATPB）因?yàn)樵诶Ｆ浇o藥后延遲阿托伐他汀的給藥與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關(guān) 因此建議阿托伐他汀與利福平同時(shí)給藥
維拉帕米和胺碘酮尚未進(jìn)行與維拉帕米和胺碘酮的藥物相互作用研究維拉帕米和胺碘酮已知均可抑制CYP A活性與阿托伐他汀合用可使阿托伐他汀的暴露增加
其他聯(lián)合治療
吉非貝齊/纖維酸衍生物單獨(dú)應(yīng)用貝特類(lèi)藥物有時(shí)與肌病的發(fā)生有關(guān)阿托伐他汀與纖維酸衍生物合用 發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性可能增加（ 見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）與吉非貝齊 mg BID合用可使阿托伐他汀的暴露增加%
地高辛立普妥 mg與多個(gè)劑量的地高辛聯(lián)合用藥時(shí)地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度不受影響立普妥 mg/日與地高辛聯(lián)合用藥時(shí)地高辛濃度增加約％這是由于細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-糖蛋白受到抑制同時(shí)服用地高辛的患者應(yīng)予以適當(dāng)臨床監(jiān)測(cè)
口服避孕藥立普妥與口服避孕藥合用時(shí)炔諾酮和乙炔雌二醇的血漿濃度增高選用口服避孕藥時(shí)應(yīng)注意其濃度增高
考來(lái)替泊(消膽胺)考來(lái)替泊與立普妥合用時(shí)阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度下降約％但二藥合用的降脂效果大于單一藥物使用的降脂效果
抗酸劑立普妥與含有氫氧化鎂和氫氧化鋁的口服抗酸藥混懸劑合用時(shí)阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度下降約％ 但其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用未受影響
華法林立普妥與華法林合用凝血酶原時(shí)間在最初幾天內(nèi)輕度下降天后恢復(fù)正常即便如此服用華法林的患者加服立普妥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)
氨替比林立普妥多個(gè)劑量與氨替比林聯(lián)合用藥時(shí)未發(fā)現(xiàn)對(duì)氨替比林清除的影響
西咪替丁有關(guān)立普妥與西咪替丁相互作用的研究未發(fā)現(xiàn)二者之間存在相互作用
氨氯地平在健康受試者中進(jìn)行的藥物相互作用研究中阿托伐他汀 mg和氨氯地平 mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加%
其它立普妥與降壓藥物或降糖藥物合用的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的藥物相互作用
