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「氨氯地平」和「左旋氨氯」到底誰更勝一籌?

2019-08-29

馬來酸左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平,苯磺酸氨氯地平/馬來酸氨氯地平均是降血壓藥,很多人會傻傻分不清楚,聽起來都有氨氯地平,但是又不是完全一樣的通用名。
氨氯地平左旋氨氯地平均想霸占鈣離子拮抗劑的天下,兩者究竟誰更勝一出,得要公開公平打一場擂臺,一決高下!比賽規(guī)則,5局3勝是贏家。

01

第一局 藥動學差異
氨氯地平和左旋氨氯地平,同屬于鈣離子拮抗劑,都是長效的地平類降壓藥,在臨床上應用廣泛,是很好的降壓藥。

其實氨氯地平和左旋氨氯是很親的親戚關(guān)系。
氨氯地平存在左旋和右旋兩種異構(gòu)體結(jié)構(gòu),對于普通的氨氯地平來說,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋體,而如果通過一定的技術(shù)手段(手性拆分),將左旋異構(gòu)體與右旋異構(gòu)體分開,就可以得到左旋氨氯地平。左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋體(見圖1)。
圖1.左旋氨氯地平
氨氯地平半衰期長達達35小時以上,左旋氨氯地平的藥物半衰期更是可以長達50小時。左旋氨氯地平半衰期長于氨氯地平。
這一局左旋氨氯地平完勝氨氯地平。

02

第2局 降血壓作用
前面已經(jīng)介紹了,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性藥物拆分體,氨氯地平含有右旋和左旋體。按道理來說,左旋氨氯地平2.5mg劑量和氨氯地平5mg劑量的降壓強度類似。

但是,氨氯地平的右旋異構(gòu)體幾乎沒有降壓作用,而左旋異構(gòu)體的降壓作用是右旋異構(gòu)體的1000倍,是左右混合消旋體的2倍

因此,左旋氨氯地平2.5mg的劑量,就能達到消旋體混合的普通氨氯地平的5mg劑量的降壓效果。
趙志剛等的研究表明[1],左旋氨氯地平治療輕中度高血壓明顯優(yōu)于氨氯地平;但陳琪瑞的研究兩者降血壓作用相當??傊畯亩鄠€RCT研究表明兩者的降血壓作用相當,但是左旋氨氯地平有更好的耐受性。
這一局左旋氨氯地平與氨氯地平達成平手!

03

第3局 副作用
腳踝水腫是鈣離子拮抗劑降血壓主要的副作用。

研究表明[2],左旋氨氯地平在引起腳踝水腫的概率低于氨氯地平(6.7% vs 36.7%)。氨氯地平中的右旋氨氯地平,沒有降血壓作用,但是它能降低體位血管加壓反射,導致毛細血管壓力增加,體液進入組織增加。

同時研究表明腳踝水腫與右旋氨氯地平導致一氧化氮(NO)釋放增加有關(guān)。左旋氨氯地平不會引起NO釋放而影響體位血管加壓反射,從這方面引起的腳踝水腫的幾率低于氨氯地平。

這一局左旋氨氯地平稍勝一籌!

04

第4局 抗心絞痛作用
眾所周知,氨氯地平有很好的抗心絞痛作用,通過擴張血管降低心臟負荷。在2005年的SESA研究[3]中表明左旋氨氯地平能改善患者的運動功能和心絞痛癥狀。證明了左旋氨氯地平在治療心絞痛上的有效性和安全性。
這一局左旋氨氯地平逼平了氨氯地平!

05

第5局 藥物經(jīng)濟學作用
胡等在左旋氨氯地平(2.5mg)和氨氯地平(5mg)在回顧性多中心的RCT研究結(jié)果顯示[4],經(jīng)過4-8周的治療,療效率分別是84.91%和77.45%,不良反應發(fā)生率分別是4.6%和10.3%。

左旋氨氯地平VS氨氯地平:收縮壓降低1mmHg花費的人民幣為8.7元 VS 10元,舒張壓降低1mmHg分別和16.9元 VS 21.7元,因此左旋氨氯地平較氨氯地平有更好的成本效益。
這一局左旋氨氯地平小勝氨氯地平。
從以上5方面比賽內(nèi)容來講,左旋氨氯地平稍勝一籌,但是在具體的用藥中還要根據(jù)具體情況對患者進行全面的評估,選擇安全有效經(jīng)濟的藥物。
參考文獻:
[1]Jamshed D , Mohan J C , Iyengar S S , et al. S-Amlodipine: An Isomer with Difference—Time to Shift from Racemic Amlodipine[J]. International Journal of Hypertension, 2018, 2018:1-14.
[2]J. S. Hiremath, “Te SESA-Angina Study — Safety and Efcacy of S (-) Amlodipine in Angina,” Indian Medical Gazette, 2005: 403–408, .
[3]S. Hu, Y. Zhang, J. He, and L. Du, “A Retrospective CostEfectiveness Analysis of S-Amlodipine in China,” Value in Health, 2014,17(7): A758, .
[4]董國紅.觀察苯磺酸氨氯地平與苯磺酸左旋氨氯地平對高血壓患者短時血壓變異性(BPV)影響[J].世界最新醫(yī)學信息文摘,2019,19(13):137-138.
[5]邵如慶.氨氯地平治療高血壓的應用進展[J].中國城鄉(xiāng)企業(yè)衛(wèi)生,2019,34(07):78-81.
[6]赫松.苯磺酸左旋氨氯地平對比馬來酸氨氯地平治療輕/中度原發(fā)性高血壓的臨床效果觀察[J].中國醫(yī)藥指南,2019,17(08):147-148.
[7]趙志剛,陳亞軍.氨氯地平與左旋氨氯地平治療輕、中度高血壓病的系統(tǒng)評價[J].中國醫(yī)院用藥評價與分析,2015,15(03):318-321.
[8]陳琪瑞.用苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平治療高血壓的效果對比[J].世界最新醫(yī)學信息文摘,2019,19(40):125-127.
本文來源:醫(yī)學界臨床藥學頻道
本文作者:劉玉娟
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