β受體阻滯劑——聽起來有點(diǎn)陌生,其實(shí),它在我們的生活中頗為常見。
高血壓患者,大多都吃過“富馬酸比索洛爾”或者“酒石酸美托洛爾”這兩種降壓藥吧,這哥兒倆就是目前臨床上最常用的β受體阻滯劑了。
β受體阻滯劑是治療高血壓的五大類一線降壓藥之一,療效受到肯定,目前被廣泛用于高血壓、冠心病、心力衰竭和心律失常等的治療。
然而,在2006年6月,英國國家健康與臨床優(yōu)化研究所(NICE)更新高血壓指南,首次將β受體阻滯劑由高血壓治療一線藥物中剔除。這使得β受體阻滯劑的臨床價(jià)值近年來屢遭質(zhì)疑。
那么,在治療高血壓的進(jìn)程中,β受體阻滯劑真的要被淘汰出局了嗎?
β受體阻滯劑治療高血壓,
過時(shí)了嗎?
對(duì)此,我國著名心血管內(nèi)科專家胡大一撰文表示:“答案當(dāng)然是否定的!”
英國高血壓指南將β受體阻滯劑由一線治療藥物降至四線的依據(jù)是——
在一些臨床研究中,“β受體阻滯劑(以阿替洛爾為代表)在控制血壓、預(yù)防中風(fēng)和心臟病方面的效果并不理想,會(huì)增加腦卒中和死亡危險(xiǎn),增加病人發(fā)生2型糖尿病的概率。"
但是,在這些研究中,大多使用的是阿替洛爾,由于沒有其他β受體阻滯劑的大規(guī)模臨床資料,因此,這種結(jié)論并不宜推廣到所有的β受體阻滯劑。
此外,β受體阻滯劑還具有顯著異質(zhì)性。不同的β受體阻滯劑,其藥代動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)特性以及臨床效益差別很大。
阿替洛爾為水溶性β受體阻滯劑,其半衰期相對(duì)較短(6~10小時(shí)),一天1次給藥不足以24小時(shí)平穩(wěn)控制血壓,因此,它并非β受體阻滯劑的代表藥物。
而根據(jù)阿替洛爾在高血壓治療中的幾個(gè)臨床結(jié)果,便武斷地推論出所有β受體阻滯劑可能具有相同結(jié)果,顯然是缺乏直接證據(jù)的。
β受體阻滯劑的江湖地位,
依然不可撼動(dòng)
β受體阻滯劑自1964年上市,至今已有50余年,其降壓療效是毋庸置疑的。
針對(duì)它所引起的爭議,中國專家組也從中國高血壓人群出發(fā),于2019年發(fā)布《β受體阻滯劑在高血壓應(yīng)用中的專家共識(shí)》,其中指出——
01
β受體阻滯劑明確為我國一線降壓藥物
2018年中國高血壓防治指南確認(rèn),包括β受體阻滯劑在內(nèi)的五大類降壓藥物,仍為一線降壓藥物,均可作為初始和維持用藥的選擇。
主要依據(jù)是:
● 五大類藥物均能有效降低血壓;
● 與安慰劑相比,五大類藥物均能有效預(yù)防心血管事件;
● 在同等降壓水平,五大類藥物降低心血管事件發(fā)生率和死亡率的效益基本相同。
02
合并以下情況時(shí),優(yōu)先推薦使用β受體阻滯劑
● 快速性的心率失常
● 冠心病
● 慢性心力衰竭
● 交感神經(jīng)活性增高者
● 高動(dòng)力狀態(tài)者
03
在臨床治療中,推薦優(yōu)先使用“高β1選擇性的β受體阻滯劑”,或“有血管擴(kuò)張作用的β受體阻滯劑”
富馬酸比索洛爾,是目前國內(nèi)上市的β受體阻滯劑中,對(duì)β1受體選擇性最高的藥物[2]。
其半衰期相對(duì)較長(10~12小時(shí)),每日給藥1次,即可有效控制24小時(shí)的血壓。因此,可以大大提高患者的依從性。
以市面上常見的降壓藥“康忻”為例,它是富馬酸比索洛爾的原研藥,由德國默克藥廠生產(chǎn)。該公司先進(jìn)的制劑技術(shù),可以實(shí)現(xiàn)藥物劑量的精準(zhǔn)控制,從而使患者獲得更穩(wěn)定的血藥濃度和臨床療效。
而且,相對(duì)于其他β受體阻滯劑,“康忻”的不良反應(yīng)更少——
● 對(duì)心血管疾病合并慢性阻塞性肺?。–OPD)的患者,富馬酸比索洛爾不明顯影響患者的氣道功能,讓患者更放心[3]
● 對(duì)于伴2型糖尿病的高血壓患者,富馬酸比索洛爾不影響患者的糖脂代謝[4]
● 對(duì)于新診斷高血壓患者,富馬酸比索洛爾不影響患者的性功能[5]
可見,中國專家共識(shí)將以富馬酸比索洛爾為代表的β受體阻滯劑列為一線降壓藥物,是有充分的理論依據(jù)的。
服用β受體阻滯劑,
有“清規(guī)戒律”
作為一種降壓“明星藥”,β受體阻滯劑的臨床療效經(jīng)受住了時(shí)間的考驗(yàn),因此,在沒有進(jìn)一步的論證結(jié)果前,它仍然值得我們繼續(xù)信任和使用。
2011年發(fā)表了《亞洲高血壓人群使用β受體阻滯劑的專家指導(dǎo)建議》,建議在亞洲高血壓人群中需規(guī)范、正確地使用β受體阻滯劑[6]。
需強(qiáng)調(diào),如果采用β受體阻滯劑治療已經(jīng)取得滿意療效,無醫(yī)囑不可隨意換藥或中止服藥,而應(yīng)堅(jiān)持長期治療并定期隨訪。
不過,β受體阻滯劑也有不良反應(yīng),它可使少數(shù)服用者出現(xiàn)心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管痙攣等。因此,合并嚴(yán)重支氣管哮喘,Ⅱ度及以上房室傳導(dǎo)阻滯,嚴(yán)重心動(dòng)過緩的患者,禁用β受體阻滯劑。
但對(duì)于高血壓合并慢阻肺(COPD)的患者的來說,高選擇性β1受體阻滯劑不明顯影響COPD患者的氣道功能,因此,這類患者是可以放心使用富馬酸比索洛爾的。
此外,使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)監(jiān)測血糖、血脂,定期進(jìn)行血壓和心率的評(píng)估,有效地進(jìn)行血壓以及心率的管理,以最大限度地保證患者使用的依從性和安全性。