理想的調(diào)脂藥物治療能夠降低低密度脂蛋白（LDL-C）且升高高密度脂蛋白（HDL-C）。LDL-C和HDL-C的代謝過程關(guān)鍵在于膽固醇的轉(zhuǎn)運和逆轉(zhuǎn)運。LDL-C通過與血管壁內(nèi)巨噬細胞膜上CD36分子將膽固醇轉(zhuǎn)運入細胞內(nèi)。ApoA1通過斑塊中巨噬細胞膜上三磷酸腺苷黏合夾傳輸-A1和G1（ABCA1/ABCG1）的轉(zhuǎn)運，從外周組織運送游離膽固醇，卵磷脂膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶將游離膽固醇酯化，形成新生的高密度脂蛋白顆粒，逐漸形成大而成熟的HDL顆粒；HDL將膽固醇酯運送到肝臟，通過清道夫受體-B1(SR-B1)轉(zhuǎn)運回肝細胞進行降解代謝。
他汀類藥物通過促進肝臟Apo-A1和PPAR-的合成，增加循環(huán)中HDL-C的水平;（噻唑烷二酮類藥物、煙酸等調(diào)脂藥）。因此，動脈粥樣硬化形成過程中，既存在LDL-C將膽固醇運送到血管壁內(nèi)的過程，也存在血管壁內(nèi)膽固醇的逆向轉(zhuǎn)運，調(diào)脂藥物通過對Apo-A1、HDL、ABCA1和ABCG1、SR-B1的協(xié)同作用，使膽固醇的流入減少和膽固醇的流出增加，實現(xiàn)膽固醇逆向轉(zhuǎn)運，使AS斑塊消退。
適度調(diào)脂是指他汀類藥物治療達到減少膽固醇流入斑塊的目標值：降低LDL-C大于45%（1.81~2.42mmol/L），同時達到增加膽固醇流出斑塊的目標值：升高HDL-C大于8%（1.17~1.42mmol/L),可以實現(xiàn)冠脈斑塊的消退。
他汀治療使冠脈斑塊消退的調(diào)脂目標值并非是使用大劑量他汀。
