書名:抗感染藥物的合理應(yīng)用——臨床合理用藥叢書

作者:胡玉錄，劉煥龍　主編

出版社：中國醫(yī)藥科技出版社

原價：69.00

出版日期：2009-1-1

ISBN：9787506739924

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頁數(shù)：542

印次：

版次：1

紙張：

開本：16開

商品標(biāo)識：20462581

編輯推薦

臨床醫(yī)學(xué)、藥學(xué)專家共同打造，破解臨床用藥難點，著重于藥物相互作用、不良反應(yīng)及用藥指導(dǎo)。

內(nèi)容提要

本書是《臨床合理用藥叢書》之一，共八章。主要介紹了目前臨床中常用的抗感染藥物。對每個藥物都詳細(xì)介紹了藥品名稱、藥物概述、藥動學(xué)、用藥指征、用法用量、藥品相互作用、禁忌證、規(guī)格劑型、不良反應(yīng)、用藥指導(dǎo)等內(nèi)容，突出了藥品相互作用、配伍禁忌和不良反應(yīng)。適合臨床醫(yī)師、藥師、護(hù)師閱讀、使用。

目錄

第一章　抗生素
　第一節(jié)　青霉素類
　　一、天然青霉素及其鹽
　　　青霉素
　　　芐星青霉素
　　　青霉紊V
　　二、耐青霉素酶青霉素
　　　甲氧西林
　　　氯唑西林
　　　苯唑西林
　　　雙氯西林
　　　氟氯西林
　　三、氨基青霉素
　　　氨芐西林
　　　舒他西林
　　　匹氨西林
　　　阿莫西林
　　　阿莫西林/克拉維酸鉀
　　　巴氨西林
　　四、抗假單胞菌青霉素
　　　羧芐西林
　　　阿帕西林
　　　替卡西林
　　　替卡西林/克拉維酸鉀
　　　哌拉西林
　　　哌拉西林/舒巴坦
　　　哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉
　　　美洛西林
　　　美洛西林鈉/舒巴坦鈉
　　　阿洛西林
　　五、抗陰性桿菌青霉素
　　　美西林
　　　匹美西林
第二節(jié) 頭孢菌素類
　一、第一代頭孢菌素類
頭孢噻吩
頭孢噻啶
頭孢氨芐
頭孢唑林
頭孢拉定
頭孢羥氨芐
　　頭孢羥氨芐/甲氧芐口
　　頭孢乙腈
　　頭孢匹林
　　頭孢硫脒
　二、第二代頭孢菌素類
頭孢呋辛
頭孢呋辛酯
頭孢孟多
頭孢克洛
頭孢西丁
　　頭孢美唑
　　頭孢米諾
　　頭孢丙烯
　　頭孢替安
三、第三代頭孢菌素類
頭孢噻肟
頭孢他啶
頭孢哌酮
頭孢哌酮/舒巴坦
頭孢曲松
頭孢克肟
頭孢唑肟
頭孢特侖酯
　　氟氧頭孢
　　頭孢泊肟酯
　　頭孢甲肟
　　頭孢地嗪
　　頭孢他美酯
　　頭孢地尼
　　頭孢妥侖匹酯
　四、第四代頭孢菌素類
頭孢吡肟
頭孢匹羅
　　頭孢克定
　第三節(jié) 碳青霉烯類
　亞胺培南/西司他丁
　美羅培南
　比阿培南
　　帕尼培南/倍他米隆
　　厄他培南
　　法羅培南
　第四節(jié) 單菌霉素類
　 氨曲南
　　卡蘆莫南
　第五節(jié) 氨基糖苷類
慶大霉素
阿米卡星
妥布霉素
奈替米星
新霉素
　　小諾米星
　　阿司米星
　　異帕米星
　　阿貝卡星
　　依替米星
　第六節(jié) 四環(huán)素類
四環(huán)素
多西環(huán)素
　　米諾環(huán)素
　　美他環(huán)素
　第七節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類
　紅霉素
　依托紅霉素
　琥乙紅霉素
　羅紅霉素
　克拉霉素
　阿奇霉素
　麥迪霉素
　　麥白霉素
　　乙酰螺旋霉素
　　吉他霉素
　　交沙霉素
　　羅他霉素
　　泰利霉素
　　環(huán)酯紅霉紊
　第八節(jié)　酰胺醇類
　氯霉素
　　甲砜霉素
　第九節(jié) 林可酰胺類
　林可霉素
　　克林霉素
　第十節(jié) 其他抗生素
　萬古霉素
　去甲萬古霉素
　替考拉寧
　磷霉素
　大觀霉素
　　夫西地酸
　　多黏菌素B
　　多黏菌素E
　　達(dá)托霉素
　　利福昔明
第二章 化學(xué)合成抗菌藥
　第一節(jié)　磺胺類
　磺胺嘧啶
　磺胺甲思唑
　甲氧芐啶
　磺胺異曙唑
　磺胺多辛
　　柳氮磺吡啶
　　磺胺二甲嘧啶
　　磺胺醋酰
　　磺胺嘧啶銀
　　溴莫普林
　第二節(jié) 喹諾酮類
　 環(huán)丙沙星
　 諾氟沙星
　依諾沙星
　培氟沙星
　 氧氟沙星
　左氧氟沙星
　蘆氟沙星
　司帕沙星
　莫西沙星
　加替沙星
　洛美沙星
　吡哌酸
　巴洛沙星
　吉米沙星
　帕珠沙星
　妥舒沙星
　曲伐沙星
　第三節(jié) 硝基咪唑類
　 甲硝唑
　 替硝唑
　　奧硝唑
　　塞克硝唑
　第四節(jié) 硝基呋喃類
　 呋喃妥因
　硝呋太爾
　　呋喃唑酮
　　呋喃西林
第三章 其他抗微生物藥物
　第一節(jié) 隱唑烷酮類
　　利奈唑胺
　第二節(jié)　醛類
　烏洛托品
　　孟德立胺
　第三節(jié) 生物堿類
　　小檗堿
　　大蒜素
　　穿心蓮內(nèi)酯
　第四節(jié) β內(nèi)酰胺酶抑制劑
　　舒巴坦
　　三唑巴坦
　　克拉維酸
第四章 抗結(jié)核病藥物
　第一節(jié) 抗生素類抗結(jié)核藥
　　鏈霉素
　　利福平
　　利福噴汀
　　利福定
　　利福布汀
　　利福霉素
　　環(huán)絲氨酸
　　卷曲霉素
　第二節(jié) 合成的抗結(jié)核藥
　　異煙肼
　　乙硫異煙胺
　　丙硫異煙胺
　　乙胺丁醇
　　吡嗪酰胺
　　對氨水楊酸鈉
　第三節(jié) 抗結(jié)核病的復(fù)合制劑
　　利福平/異煙肼
　　對氨水楊酸/異煙肼
　　異煙肼/利福平/吡嗪酰胺
第五章 抗麻風(fēng)病藥
　氨苯砜
　氯法齊明
　　沙立度胺
第六章 抗真菌藥
　第一節(jié) 抗生素類抗真菌藥
　　兩性霉素B
　　灰黃霉素
　　制霉菌素
　　美帕曲星
　第二節(jié) 唑類抗真菌藥
　克霉唑
　咪康唑
　酮康唑
　　益康唑
　　伊曲康唑
　　氟康唑
　 伏立康唑
　 聯(lián)苯芐唑
　 特康唑
　　奧昔康唑
　　噻康唑
　　舍他康唑
　第三節(jié) 其他抗真菌藥
　 特比萘芬
　 萘替芬
　 卡泊芬凈
　 布替萘芬
　 氟胞嘧啶
　 阿莫羅芬
　 環(huán)吡酮胺
　 十一烯酸
　鹵普羅近
　利納夫特
　米卡芬凈
　曲古霉素
第七章 抗病毒藥
　第一節(jié) 抗皰疹病毒藥物
阿昔洛韋
伐昔洛韋
噴昔洛韋
更昔洛韋
利巴韋林
　　阿糖腺苷
　　膦甲酸鈉
　　碘苷
　　金剛烷胺
　第二節(jié) 抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物
　　齊多夫定
　　拉米夫定
　　拉米夫定/齊多夫定
　　司坦夫定
　　扎西他濱
　　阿巴卡韋
　　奈韋拉平
　　恩曲他濱
　第三節(jié) HIV蛋白酶抑制劑
　　沙奎那韋
　　茚地那韋
　　利托那韋
　　奈非那韋
　　安普那韋
　　洛匹那韋/利托那韋
　第四節(jié) 其他抗病毒藥
　扎那米韋
　 奧塞米韋
　　聚乙二醇螯合α一2a干擾素
　　阿德福韋酯
參考文獻(xiàn)

作者介紹

文摘

第一章　抗生素
　　第一節(jié)　　青霉素類
　　青霉素類是一類重要的。一內(nèi)酰胺類抗生素，它們可由發(fā)酵液提取或半合成而制得，各種β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制均相似，內(nèi)酰胺類抗生素與細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成，造成細(xì)胞壁的缺損，致使細(xì)菌細(xì)胞破裂而死亡。影響抗菌作用的主要因素有：①藥物透過革蘭陽性菌細(xì)胞壁或陰性菌脂蛋白外膜（即第一道穿透屏障）的難易；②β-內(nèi)酰胺酶（第二道酶水解屏障）的穩(wěn)定性；③對抗菌作用靶位PBPs的親和性。用青霉素時，主要不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克，用藥前應(yīng)詢問是否有過敏史，并做皮膚過敏試驗。
　　青霉素類可分為天然青霉素和半合成青霉素。
　　1.耐酸青霉素　苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。
　　2.耐酶青霉素　化學(xué)結(jié)構(gòu)特點是通過?；鶄?cè)鏈（R1）的空間位障作用保護(hù)了β-內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶，可口服。用于耐青霉素的金色葡萄球菌感染。常用的有苯唑西林（新青霉素Ⅱ）、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林。
　　3.廣譜青霉素　對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用，耐酸，可口服，但不耐酶，對綠膿桿菌無效。常用的有氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林。
　 4.抗綠膿桿菌廣譜青霉素 其抗菌譜與氨芐西林相似。特點是對綠膿桿菌及變形桿菌作用較強。常用的有羧芐西林、磺芐西林、
替卡西林、呋芐西林（抗綠膿桿菌較羧芐西林強6-10倍）、阿洛西林、哌拉西林。
　 青霉素類藥物的配伍禁忌：
　（1）不可與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素如紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素等合用。因為紅霉素等是快效抑菌劑，當(dāng)服用紅霉素等藥物后，細(xì)菌生長受到抑制，青霉素?zé)o法發(fā)揮殺菌作用，從而降低藥效。
（2）不可與堿性藥物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶堿、碳酸氫鈉或磺胺嘧啶鈉等，可使混合液的pH>8，青霉素可因此失去活性。
（3）青霉素在偏酸性的葡萄糖輸液中不穩(wěn)定，長時間靜脈滴注過程中會發(fā)生分解，不僅療效下降，而且更易引起過敏反應(yīng)。因此青霉素應(yīng)盡量用生理鹽水配制滴注，且滴注時間不可過長。
（4）青霉素在干燥狀態(tài)下較穩(wěn)定，一旦溶解即不斷分解。其溶液放置的時間越長，分解也越多，且致敏物質(zhì)也不斷增加。因此要“現(xiàn)配現(xiàn)用”，不宜溶解后存放，以保證藥效，減少致敏物質(zhì)的產(chǎn)生。
（5）每日1次靜脈滴注給藥方法并不可取。因為當(dāng)停止滴人后，體內(nèi)藥物迅速消除，待第二天給藥，因間隔時間過長，細(xì)菌又大量繁殖。
（6）在搶救感染性休克時，不宜與間羥胺（阿拉明）或去氧腎上腺素混合靜脈滴注。因為間羥胺與青霉素可起化學(xué)反應(yīng)，生成酒石酸鉀（鈉），影響兩者的效價；去氧腎上腺素與青霉素鉀（鈉），可生成氯化鉀（鈉），使兩者效價均降低。
（7）不可與維生素C混合靜脈滴注。因為維生素C具有較強的還原性，可使青霉素分解破壞，且維生素C中的每一種成分，都能影響青霉素的穩(wěn)定性，使其降效或失效。
（8）不可與含醇的藥物合用，如氫化可的松、氯霉素等均以乙醇為溶媒，乙醇能加速β-內(nèi)酰胺環(huán)水解，而使青霉素降效。
（9）青霉素與酚妥拉明、去甲腎上腺素、阿托品、氯苯那敏、輔酶A、細(xì)胞色素C、維生素B6、催產(chǎn)素、利血平、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪等藥混合后，可發(fā)生沉淀、混濁或變色，應(yīng)禁忌混合靜脈滴注。
　一、天然青霉素及其鹽
青霉素（Benzylpenicilln）
〔商品名或別名〕盤尼西林，配尼西林，青霉素鈉（鉀）。
〔藥物概述〕本品為殺菌劑。青霉素、其他青霉素類和頭孢菌素類等。β-內(nèi)酰胺抗生素系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用。根據(jù)近年來研究結(jié)果提示青霉素結(jié)合蛋白（Penieillin bindingproteins，PBPs）是青霉素等β-內(nèi)酰胺抗生素的作用靶位；由于青霉素和PBPs的緊密結(jié)合，前者對細(xì)菌細(xì)胞壁合成的早期階段也發(fā)生抑制作用。
〔藥動學(xué)〕本品對酸不穩(wěn)定，口服無效。青霉素鉀鹽或鈉鹽肌內(nèi)注射后，0.5h達(dá)血藥峰濃度，肌內(nèi)注射100萬U（600mg）的峰濃度為20U/ml（121xg/m1），對多數(shù)敏感菌的有效血藥濃度可維持5h。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬U/kg后，0.5—1h的平均血藥峰濃度約為35U/ml（221xg/m1），12h后即降至1.6-3.2U/ml。每2h靜脈注射本品200萬U或每3h注射300萬U，可獲得約32U/ml的平均血藥濃度。于5rain內(nèi)靜脈注射3g（500萬U）青霉素鈉，給藥后5min和l0min的平均血藥濃度為400tzg/rnl和2731xg/ml，lh即降至45p,g/ml，4h僅有3.0-g/ml。同樣劑量的青霉素鈉于6h內(nèi)作靜脈滴注時，則2h后才獲得12-201xg/ml的血藥濃度。本品吸收后廣泛分布于組織、體液中。胸腹腔和關(guān)節(jié)腔中濃度約為血清濃度的50％。本品不易透人眼、骨組織、無血液供應(yīng)區(qū)域和膿腫腔中，易透人至有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊娠前3個月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1％-3％。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5％-30％。在腦膜無炎癥時，靜脈注射1.92g青霉素可在腦組織中獲得抑制敏感革蘭陽性球菌的濃度。乳汁中可含有青霉素，其濃度為血藥濃度的5％-20％。青霉素可進(jìn)入紅細(xì)胞。如以青霉素作靜脈注射，繼以恒速靜脈滴注，2h后紅細(xì)胞中青霉素含量則與血清濃度相等或超過后者。停止給藥后，紅細(xì)胞中青霉素濃度于50-60min才減少一半。血漿蛋白結(jié)合率為45％-65％。t1/2約為30min，腎功能減退者可延長至2.5-lOh，老年人和新生兒也較長。新生兒的t1/2與體重、日齡有關(guān)，體重低于2kg者，7日內(nèi)和8-14日新生兒的t1/2分別為4.9h和2。6h；體重大于2kg者，7日內(nèi)和8-14日的tlf2則分別為2.6h和2.1h。本品約19％在肝內(nèi)代謝。在腎功能正常情況下，約70％的注射量于6h內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球排泄者僅占10％左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球排泄。肌內(nèi)注射青霉素300mg（50萬U）后，平均19％的給藥量白尿中以青霉噻唑酸排出。經(jīng)膽汁排泄的青霉素量不多，但膽汁中濃度不低，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2-4h膽汁中濃度達(dá)峰值，為10-20tLg/ml。由于青霉素在下消化道中被生產(chǎn)青霉素酶的腸道菌所破壞，因此糞便中不含或含很少量青霉素。青霉素可在血液中為血液透析所清除，使血清半衰期縮短，但腹膜透析無此效果。
〔用藥指征〕本品適用A組溶血性鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、肺炎球菌、對青霉素敏感金黃色葡萄球菌等革蘭陽性球菌所致的各種感染，如敗血癥、肺炎、腦膜炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒、產(chǎn)褥熱等。也用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌感染性心內(nèi)膜炎；梭狀芽孢桿菌所致的破傷風(fēng)、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。在風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔手術(shù)或牙科操作，胃腸道和生殖泌尿道手術(shù)或某些操作時，為了預(yù)防心內(nèi)膜炎的發(fā)生，青霉素也作為首選藥物。
　　〔用法與用量〕
1.常用量 肌內(nèi)注射，每日80萬-200萬U，分3—4次給藥；靜脈滴注，每日200萬。1000萬U，分2—4次給藥。
　 2.小兒常用量肌內(nèi)注射，每日按體重2.5萬-5萬U/kg，分3—4次給藥。靜脈給藥每日按體重5萬-20萬U/kg，分2—4次。
　3.新生兒（足月產(chǎn)）劑量 每次按體重5萬U/kg，肌內(nèi)注射或靜脈給藥，前2日每12h 1次，自第3日至12周每8h 1次，以后每6h 1次。
　 4.早產(chǎn)兒劑量 第1周按體重3萬U/kg，每12h 1次，2—4周時每8h 1次，以后每6h 1次。
　 5.腎功能減退患者青霉素腎小球濾過率（GFR）為l0-15ml/min時，給藥間歇自8h延長至8—12h或劑量減少25％。當(dāng)GFR少于10ml/min時，給藥間歇為12-18h或劑量減至正常劑量的25％一60％。一般說來患者腎功能損害屬輕中度者，使用常規(guī)劑量，不予以減量且p可，腎功能損害嚴(yán)重者再調(diào)整劑量或延長給藥時間。
　 6.鞘內(nèi)注射 劑量每次不超過2萬U。小兒盡量避免使用，單獨應(yīng)用靜脈給藥即可；如應(yīng)用時，其劑量為2000—3000U。
　 7.肌內(nèi)注射50萬U的青霉素鈉或鉀，加滅菌注射用水1ml使溶解；超過50萬U者則需加滅菌注射用水2m1，不應(yīng)以氯化鈉作溶劑。靜脈給藥的速度不能超過50萬U/min,以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。鞘內(nèi)注射時，1萬U的青霉素溶于10ml氯化鈉，徐緩注入。
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