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　　目前我國正在研究開發(fā)的抗癌新藥有：脫氧氟苷（注射用四類新藥，治療急性早幼粒細胞白血病）、去氧氟尿苷（氟鐵龍，四類新藥）、FT-207脂肪乳（四類新藥）、三甲曲沙（二類新藥）等。

3　前景廣闊的抗癌新藥
3.1　伊立替康(irinotecan，Camptll,Topotecin)　由日本第一制藥公司開發(fā)，1994年首先在日本上市，1995年在法國獲準上市，上市劑型為注射劑，規(guī)格為40 mg/2ml,100 mg/5ml,適應證為小細胞和非小細胞肺癌及宮頸癌和卵巢癌，結(jié)直腸癌等適應證也在申請或臨床研究中。它是一種毒性較小的水溶性半合成喜樹堿衍生物類拓撲異構(gòu)酶-I抑制劑，為一前體藥物，在體內(nèi)進行脫酯化形成一個在體外比母體化合物作用強1 000倍的代謝物SN-38。其對實體瘤有較強的作用，與阿霉素、長春新堿、順鉑等具有相似的作用。由于本藥作用于拓撲異構(gòu)酶-Ⅰ，因而和作用于拓撲異構(gòu)酶-Ⅱ的抗癌新藥無交叉耐藥性，甚至合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。臨床研究表明，對標準治療方案無效的卵巢癌、子宮癌和肺癌的總有效率為20%,對胰腺癌、胃癌、結(jié)直腸癌和非小細胞肺癌的有效率分別為19%，43%，50%和48% 。本品有骨髓抑制和強烈的胃腸道不良反應，因此使用時應注意。本品是近年來繼紫杉烷類抗癌藥紫杉醇和多西紫杉(docetaxel)之后開發(fā)的第二大類從植物中獲得的抗癌藥。
3.2　雷莫司汀(ranimustine，Cymerine)　由日本田邊制藥公司開發(fā)，1987年首先在日本上市，上市劑型為注射用粉針劑，規(guī)格為50及100 mg/支，每次劑量為50～90 mg/m², 6～8周可注射1次，劑量視血象、年齡、癥狀而增減，用于成膠質(zhì)細胞瘤、骨髓瘤、惡性淋巴瘤、慢性髓性白血病等。本品為亞硝脲類抗惡性腫瘤藥物，分子結(jié)構(gòu)中的氯乙基亞硝基脲基能引起烷基化及氨基甲?；?，故能與癌細胞的DNA、蛋白質(zhì)和RNA結(jié)合，高度抑制DNA的合成，且能斷裂DNA單鏈。另外本品還抑制核糖體RNA的合成，從而抑制癌細胞的增殖并殺死癌細胞。臨床研究表明，本品對慢性髓性白血病的完全緩解率為83%，而白消胺為68%。
3.3　托瑞米芬(toremifene/Fareston)　由芬蘭Farmos公司開發(fā)，1989年首先在芬蘭上市，上市劑型為片劑，規(guī)格為20 mg/片及60 mg/片。本品為雌激素受體抑制劑，作用與他莫昔芬相似，但它在細胞核內(nèi)的滯留時間明顯長于他莫昔芬。本品對雌激素陽性的乳腺癌患者的有效率為50% ，對轉(zhuǎn)移性乳腺癌有明顯療效，對子宮癌也有療效。動物研究表明，本品在高劑量時不產(chǎn)生類似他莫昔芬的淋巴結(jié)增生或致瘤作用，本品60 mg/d用于治療乳腺癌和子宮癌，不良反應輕微。沈陽藥科大學正在研制。
3.4　多西紫杉(docetaxel，Taxotere)　由羅納普朗克羅爾公司(RPR)開發(fā)，1995年已在墨西哥、南非被批準用于治療乳腺癌及非小細胞肺癌。用于治療頭頸癌的臨床研究表明，本品有效率為35%(完全緩解率為7%,部分緩解率為28%)，這些結(jié)果比其他藥物單獨治療的效果好。本品與其他藥物合用治療頭頸癌具有潛力。另外，本品對軟組織瘤、胰腺癌有效，但對結(jié)直腸癌無效。本品與BMS公司的紫杉醇的活性譜相似，但紫杉醇對胃腸癌缺少活性。本藥體外試驗證明活性比紫杉醇強，但臨床上可致體液潴留，未被FDA批準。
3.5　吉西他濱(gemcitabine，Gemzar)　由禮萊公司開發(fā)，1995年在瑞典、荷蘭、芬蘭和南非上市。它是二氟核苷類抗代謝抗癌新藥，為去氧胞苷的水溶性類似物，最初開發(fā)用于抗病毒。已批準用于治療胰腺癌和非小細胞肺癌，并正在研究用于治療乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、頭頸癌以及白血病和淋巴瘤。在美國，F(xiàn)DA的腫瘤藥物咨詢委員會已推薦本品用于治療晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌。本品的毒性是中等的，常見的不良反應有暫時中性白細胞減少癥，白細胞減少，血小板減少，皮膚反應，外周水腫，貧血，厭食和疲倦。由于本品的毒性較低，作用機制是掩蓋性DNA鏈中斷，阻止DNA合成，比較新穎，因此是一個有前途的聯(lián)合化療藥物。
3.6　阿那曲唑(anastrozole，Arimidex)　由Zeneca Pharma 公司開發(fā)，1995年11月在英國上市，F(xiàn)DA也已批準上市。上市劑型為片劑，規(guī)格為1 mg/片，使用劑量1 mg/次，qd。它是一口服有效的高選擇性芳香化酶抑制劑，抑制雌激素的形成，用于治療絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌，對他莫昔芬治療失效的乳腺癌患者也具有效。本品口服吸收迅速而完全，2h達血漿峰濃度，1周內(nèi)達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度的90%～95%。體內(nèi)研究表明，1 mg/d的劑量可降低芳香化酶活性的 95%～97% ，抑制雌二醇的水平達80%以上，比福美斯坦(Formastane)或氨魯米特(aminoglutethimide)的作用更強。由于本品的高度特異性作用，因而無阻斷孕激素、雌激素或雄性激素作用。與氨魯米特不同，它不妨礙腎上腺類固醇的產(chǎn)生，因而對皮質(zhì)醇、醛甾酮或ACTH的血漿濃度無明顯影響。臨床對387例用抗雌激素治療失敗的晚期乳腺癌絕經(jīng)后婦女研究表明，本品與常規(guī)的甲地孕酮醋酸酯 (megestrol acetate)的療效相同，但無體重增加的不良反應，耐受性良好。
3.7　比卡米特(bicalutamide，Casodex)　由Zeneca公司開發(fā)，1995年2月首先在英國上市，上市劑型為片劑，規(guī)格為50 mg/片，qd，合并黃體生成激素釋放激素(LHRH)的類似物或手術(shù)來治療晚期前列腺癌。本品為非甾體抗雄性激素，它阻斷腎上腺產(chǎn)生的雄性激素的作用，抑制雄性激素在細胞核受體部位上的結(jié)合或吸收。臨床研究表明，本品的耐受性良好，和LHRH類似物配合治療的失敗的可能性低于氟他米特(flutamide)與LHRH類似物的聯(lián)合治療，腹瀉發(fā)生率低于氟他米特。但在1995年美國臨床腫瘤學術(shù)年會上，氟他米特的開發(fā)公司Schering-Plough公司在一項對比性研究報告中稱兩者在主要指標上無顯著性差異。由于前列腺癌是一種常見的老年性疾病，在美國其發(fā)病率在男性癌癥中位居第二位，并且發(fā)病率還在上升，因而開發(fā)治療此病的有效藥物很有必要。
3.8　來普隆(leuprolide，Leuplin,Tap-144SR)　由日本武田藥品工業(yè)公司開發(fā)，1992年在日本上市，上市劑型為注射劑，1次/月，可阻止雄激素釋放，用于治療前列腺癌。1994年它又獲準用于治療子宮內(nèi)膜異位和青春期早熟，用于治療乳腺癌和子宮纖維瘤的適應證正在審批。其維持3個月的一種緩釋注射劑正在歐洲和美國進行Ⅲ期臨床試驗。
3.9　鹽酸吡柔比星(pirarubicin hydrochloride，Theraubicin)　由日本明治制果公司開發(fā)，1988年首先在日本上市，劑型為注射劑，規(guī)格為10和20 mg/支。本品能迅速進入癌細胞，通過抑制核酸的合成，在細胞分裂的G₂期阻斷細胞周期，從而殺滅癌細胞，耐阿霉素的細胞也易吸收本品保持高濃度。臨床研究表明，本品對頭頸癌、乳腺癌、卵巢癌、子宮癌、急性白血病和尿路上皮癌的有效率分別為18.8%，21.4%，26.8%，24.2% ，15.2%和24.3%。
3.10　鹽酸佐柔比星(zorubicin hyrochloride，Rubidazon)　由Rhone-Poulenc Rorer 公司開發(fā)，1986年上市，上市劑型為注射劑，52.8 mg/瓶。本品的療效和阿霉素相似，心臟不良反應較柔紅霉素為低，其他不良反應相似。本品適應證為淋巴細胞白血病和急性單核細胞白血病。
3.11　伊達比星(idarubicin，Zavedos,Idamycin)　由意大利Farmitalia Carlo Erba公司開發(fā)，1990年在英國上市，上市劑型為注射用粉針，規(guī)格為5及10 mg/支。本品的親脂性好，細胞吸收率高，細胞毒性為柔紅霉素的10倍，對培養(yǎng)的人癌細胞的作用比柔紅霉素和阿霉素強。本品的抗腫瘤劑量與心臟毒性之比大于柔紅霉素和阿霉素。臨床研究表明，本品和阿糖胞苷合用治療記性白骨髓性白血病，患者的生存率高于柔紅霉素合并阿糖胞苷治療。
3.12　比生群(bisantrene，Zantrene)　由美國氰胺公司開發(fā)，1991年首先在美國上市，上市劑型為注射劑，規(guī)格為250及500 mg/支。本品為蒽環(huán)類細胞生長抑制劑，對乳腺癌、非小細胞肺癌、骨髓瘤、淋巴瘤、膀胱瘤有效，可完全緩解非淋巴細胞白血病。
3.13　長春瑞濱(vinorelbine，Navelbine)　由Pierre Fabre公司開發(fā)，1989年首先在法國上市，是一種半合成的長春花屬生物堿，其9環(huán)變?yōu)?環(huán)，上市劑型為靜脈注射劑，規(guī)格為 10 mg/10 ml。本品為廣譜抗腫瘤藥，它對有絲分裂微小管的作用和長春花堿、長春新堿相似，但對神經(jīng)軸索微小管的作用較長春新堿和長春花堿弱，因而其抗腫瘤作用強，而與軸索微小管改變有關(guān)的神經(jīng)毒性較低。在治療非小細胞肺癌方面，本品的療效與其他長春花生物堿及常用藥物如異環(huán)磷酰胺、順氯氨鉑、絲裂霉素C、阿霉素、足葉乙甙相似或較優(yōu)。另外，本品對頑固性晚期卵巢癌、晚期乳腺癌的療效較好。臨床總評價認為，本品的抗腫瘤活性與蒽環(huán)類抗癌藥相似，較其他細胞毒藥物為優(yōu)。本品靜滴，1次/周，20～30 mg/m²。
3.14　醋酸戈舍瑞林(goserelin acetate，Zoladex)　由ICI公司開發(fā)，1987年在法國獲準上市，為合成的LHRH的類似藥物，能促進性腺激素的釋放，作用較人體分泌的LHRH強50～100倍。長期服用本品可使前列腺癌患者避免手術(shù)，達到類似手術(shù)的效果。本品間隔28d腹部皮下注射1次，治療適于內(nèi)分泌療法的晚期前列腺癌。
3.15　米替福新(miltefosine，Miltex )　由Astra公司開發(fā)，1993年首先在德國上市，開發(fā)劑型有外用液劑和膏劑。本品為一具有新作用機制的抗癌藥物，結(jié)構(gòu)類似于細胞的磷脂結(jié)構(gòu)。它可能是通過進入癌細胞膜阻斷細胞信號的傳遞抑制蛋白激酶(CPRCC)而阻止癌細胞的生長，從而達到抗癌的目的，用于治療常規(guī)治療難以奏效的乳腺癌。