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公眾號(hào)
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治療過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病常用藥物。這三種抗組胺藥物之間有何區(qū)別?
一、相互關(guān)系
氯雷他定經(jīng)肝臟代謝后的活性產(chǎn)物是地氯雷他定。地氯雷他定的抗組胺活性約為氯雷他定的15倍。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸櫞酸氫二鈉鹽,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地氯雷他定后發(fā)揮抗組胺作用。氯雷他定經(jīng)肝臟廣泛代謝,肝功能受損者,推薦半劑量每天服用或全劑量隔天服用。枸地氯雷他定分解后的枸櫞酸,無(wú)抗組胺活性,可與鈣離子形成難以解離的可溶性絡(luò)合物。口服氯雷他定(10mg)、地氯雷他定(5mg)后,血液中地氯雷他定的峰濃度、吸收總量相當(dāng)。枸地氯雷他定(8.8mg)約含地氯雷他定4.8mg和枸櫞酸氫二鈉4mg。氯雷他定10mg≈地氯雷他定5mg≈枸地氯雷他定8.8mg。地氯雷他定本身具有較強(qiáng)的抗組胺活性。口服枸地氯雷他定后可迅速轉(zhuǎn)化為地氯雷他定。與氯雷他定相比,地氯雷他定和枸地氯雷他定起效更快。妊娠及哺乳婦女不推薦常規(guī)使用抗組胺藥。必需用藥時(shí),在權(quán)衡利弊、知情同意后,首選氯雷他定。——2021年版《抗組胺藥治療皮炎濕疹類皮膚病臨床應(yīng)用專家共識(shí)》氯雷他定:FDA妊娠分級(jí)B,哺乳分級(jí)L1。地氯雷他定:FDA妊娠分級(jí)C,哺乳分級(jí)L2。兒童應(yīng)選用兒童合適的劑型,如糖漿劑、干混懸劑等。用藥時(shí),需注意藥品說(shuō)明書(shū)中的年齡范圍。氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定主要不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力、偶見(jiàn)嗜睡,健忘及晨起面部肢端水腫。由于抗組胺藥能減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng),因而在進(jìn)行任何皮膚過(guò)敏性試驗(yàn)前48小時(shí),應(yīng)停止使用。
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