聲明
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舒巴坦(Sulbactam)為不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有抑制作用。單獨(dú)應(yīng)用對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌的周?chē)腥居行?;舒巴坦與氨芐西林、頭孢哌酮、哌拉西林、美洛西林等聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。目前中國(guó)生產(chǎn)的舒巴坦產(chǎn)品主要為供靜脈或肌內(nèi)注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯(lián)合制劑(unasyn)。
目錄
1
簡(jiǎn)介2
藥效學(xué)3
藥動(dòng)學(xué)4
適應(yīng)癥5
用法用量6
禁用慎用7
給藥說(shuō)明8
不良反應(yīng)9
相互作用10
兩者之間1簡(jiǎn)介
舒巴坦為人工合成的不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,本身的抗菌活性弱,略強(qiáng)于
克拉維酸,單用時(shí)僅對(duì)淋球菌和不動(dòng)桿菌屬有殺菌作用。它對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌生產(chǎn)的絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)大的抑制作用,但對(duì)金屬β-內(nèi)酰胺酶無(wú)效。舒巴坦與青霉素類(lèi)或頭孢菌素類(lèi)藥物聯(lián)用,一般可以出現(xiàn)明顯的協(xié)同作用,極大地提高了前兩者的抗菌活性,也擴(kuò)大了抗菌譜。
2藥效學(xué)
舒巴坦為不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均
舒巴坦針劑
有抑制作用,與酶發(fā)生不可逆的反應(yīng)后使酶失活,抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復(fù)。在此種情況下,酶抑制作用于酶的過(guò)程中本身不可避免地遭到破壞,故稱(chēng)自殺性抑制劑;由于抑制酶作用隨著時(shí)間的延長(zhǎng)而增強(qiáng),所以也稱(chēng)進(jìn)行性抑制劑,舒巴坦和克拉維酸皆屬此類(lèi)。舒巴坦僅對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌有較強(qiáng)抗菌活性,其MIC分別為 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。對(duì)其他細(xì)菌的作用甚差,對(duì)金葡菌、表皮葡萄球菌、流感桿菌、志賀菌屬、傷寒桿菌等的 MIC為 25~400μg/ml,對(duì)其他腸桿菌科細(xì)菌的 MIC多超過(guò)50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對(duì)本品耐藥。舒巴坦對(duì)金葡菌和多數(shù)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對(duì)Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內(nèi)酰胺酶的抑制作用甚強(qiáng),但對(duì) I型β-內(nèi)酰胺酶無(wú)作用。青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)抗生素與舒巴擔(dān)合用時(shí)能出現(xiàn)協(xié)同現(xiàn)象,使對(duì)前兩類(lèi)抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類(lèi)桿菌等的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。
3藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收差。肌內(nèi)注射 0.5和 1.0g半小時(shí)后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g,血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時(shí)。同時(shí)給予氨芐西林,舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥后舒巴坦可在各組織體液中檢出,包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細(xì)菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨芐西林 0.8~2g,l~4小時(shí)后腦脊液中舒巴坦為0.5~12μg/ml。舒巴坦可透過(guò)胎盤(pán)到達(dá)胎兒,乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出,注射給藥后 6小時(shí),約 70%的原形藥經(jīng)腎排出,24小時(shí)尿中排出量為給藥量的 85%。
本品由合成法制取,為不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑??梢种痞拢瓋?nèi)酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(對(duì)Ⅰ型酶無(wú)效)對(duì)青霉素、頭孢菌素類(lèi)的破壞;與氨芐青霉素聯(lián)合應(yīng)用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜
舒巴坦
血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對(duì)氨芐青霉素的最低抑菌濃度(MIC) 下降而增效,并可使產(chǎn)酶菌株對(duì)氨芐青霉素恢復(fù)敏感;而單獨(dú)應(yīng)用則僅對(duì)奈瑟球菌(淋球菌、腦膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少,注射后很快分布到各組織中,在血液、腎、心肺、脾、肝中的濃度均較高,主要經(jīng)腎排泄、尿中有很高濃度,正常人腦組織中濃度甚低,半衰期<1時(shí)。
4適應(yīng)癥
單獨(dú)應(yīng)用對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌的周?chē)腥居行?;舒巴坦與氨芐西林或頭孢哌酮聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。
5用法用量
舒巴坦/氨芐西林不能口服給藥,其復(fù)方制劑(舒巴坦:氨芐西林=1:2)可用于靜脈注射、靜脈滴注或肌內(nèi)注射。靜脈注射時(shí)間至少 3分鐘,靜脈滴注 15~30分鐘,肌內(nèi)注射應(yīng)作深部肌注,配以 0.5%利多卡因溶解可減少疼痛。成人每日劑量(以下均為兩者聯(lián)合劑量)為 1.5~12g,分為每 6小時(shí)或 8小時(shí)給藥1次,自舒巴坦 0.5g及氨芐西林 1g,至舒巴坦4g及氨芐西林 8g。對(duì)不甚嚴(yán)重的感染可每 12小時(shí)給藥1次。兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg,分為每 6~8小時(shí)給藥 1次。舒巴坦的每天劑量不能超過(guò) 4g。病情嚴(yán)重者(如腦膜炎)可增加氨芐西林,但不增加舒巴坦劑量。早產(chǎn)兒和 1周的足月新生兒,給藥間期一般為 12小時(shí),每天相當(dāng)于舒巴坦 50mg/kg和氨芐西林 100mg/kg。
為預(yù)防外科手術(shù)感染,在誘導(dǎo)麻醉時(shí)予以舒巴坦/氨芐西林聯(lián)合制劑 1.5~3g,必要時(shí)每 6小時(shí)重復(fù)一次,至 24小時(shí)為止。
[制劑與規(guī)格]注射用舒巴坦-氨芐西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨芐西林 0.5g)
氨芐青霉素和本品以2:1的比率聯(lián)合應(yīng)用.肌注,一次0.75g(其中本品為0.25g),一日2-4次;靜注或靜滴,一次1.5g,一日2-4次.
6禁用慎用
(1)交叉過(guò)敏反應(yīng):舒巴坦/氨芐西林禁用于對(duì)青霉類(lèi)抗生素過(guò)敏者。
(2)舒巴坦/氨芐西林可透過(guò)胎盤(pán)到達(dá)胎兒,母乳中亦含有本品,雖其在孕婦、乳婦的應(yīng)用尚無(wú)問(wèn)題發(fā)生的報(bào)告 ,但應(yīng)用時(shí)仍須權(quán)衡利弊。
(3)腎功能減退病人應(yīng)用本品時(shí)須適當(dāng)減量;腎功能正常者每 6小時(shí)給藥一次,舒巴坦和氨芐西林各 0.5g;腎小球?yàn)V過(guò)率為每分鐘 15~30ml、5~14ml和< 5ml時(shí),給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次及隔日1次。
(4)單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品時(shí)皮疹發(fā)生率較高,本品一般不用于此病患者。
7給藥說(shuō)明
參閱氨芐西林。
目前中國(guó)生產(chǎn)的舒巴坦產(chǎn)品主要為供靜脈或肌內(nèi)注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯(lián)合制劑(unasyn)。
舒他西林(sultamicillin)為舒巴坦雙酯的甲苯磺酸鹽與氨芐西林的聯(lián)合制劑。口服吸收良好,在腸壁酯酶水解為舒巴
阿莫西林舒巴坦匹酯片
坦和氨芐西林,因此其抗菌作用和臨床療效與舒巴坦和氨芐西林聯(lián)合制劑相仿。頭孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)為增強(qiáng)頭孢哌酮抗菌活性的制劑。
8不良反應(yīng)
舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用能很好地為患 者所耐受,不良反應(yīng)發(fā)生率約10%以下,中止治療者僅 0.7%。注射區(qū)疼痛 3.6%、腹瀉 1.9%、靜脈炎 1.2%。此外尚有瘙癢、皮疹、頭痛、頭暈等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常者有轉(zhuǎn)氨酶(AST9.3%,ALT8.9%)、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等。
可能引起過(guò)敏反應(yīng):皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過(guò)敏性休克.
9相互作用
參閱青霉素及氨芐西林。
(1)丙磺舒可減少舒巴坦和氨芐西林經(jīng)腎的排泄,所以與后兩者合用時(shí)將增高和延長(zhǎng)舒巴坦和氨芐西林血藥濃度。
(2)別嘌醇與氨芐西林合用可使皮疹反應(yīng)發(fā)生率增高。舒巴坦/氨芐西林亦不能與雙硫侖合用。
10兩者之間
舒巴坦與MDR-AB/PDR-AB/CRAB
題目中的三個(gè)英文縮寫(xiě)的中文意思分別為“多重耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌”、“泛耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌”和“耐碳青霉烯類(lèi)鮑曼不動(dòng)桿菌”。這三種細(xì)菌都具有極強(qiáng)的耐藥性,且為院內(nèi)感染中常見(jiàn)的致病菌,對(duì)ICU等病房的患者威脅很大,因?yàn)閹缀鯚o(wú)藥可醫(yī),這三種細(xì)菌引起感染的治療一直是很棘手的問(wèn)題。
但值得注意的是,以上三種細(xì)菌在試驗(yàn)中常常對(duì)頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等含有舒巴坦的制劑敏感,而單用頭孢哌酮、哌拉西林、氨芐西林等藥物時(shí),耐藥率往往高達(dá)80%以上甚至90%以上,因此,有人認(rèn)為頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等對(duì)這些細(xì)菌的獨(dú)特殺菌作用,實(shí)質(zhì)上可能來(lái)自于舒巴坦。研究發(fā)現(xiàn),舒巴坦除了可以抑制鮑曼不動(dòng)桿菌所產(chǎn)的β-內(nèi)酰胺酶的活性外,還可以與鮑曼不動(dòng)桿菌的PBPs 2a結(jié)合,從而體現(xiàn)其對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌的獨(dú)特殺菌作用。這給治療MDR-AB、PDR-AB、CRAB等的感染提供了一條新的途徑。我個(gè)人的方案一般有兩種,在這里供大家參考:1.頭孢哌酮/舒巴坦+磷霉素;2.氨芐西林/舒巴坦+環(huán)丙沙星。
舒巴坦鈉
舒巴坦鈉是由人工合成的不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,通常與青霉素類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)藥物合用,使其避免被
β-內(nèi)酰胺酶破壞,加強(qiáng)了抗菌活力。適用于呼吸系統(tǒng)、等感染。
中文名舒巴坦鈉
外文名Sulbactam Sodium
別 名青霉烷砜、青霉砜、
對(duì) 癥泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織
目錄
1
簡(jiǎn)介2
成分3
制劑規(guī)格4
藥理毒理5
藥動(dòng)學(xué)6
適應(yīng)癥7
禁忌癥8
不良反應(yīng)9
相互作用10
給藥說(shuō)明11
注意事項(xiàng)12
性狀13
鑒別14
檢查1簡(jiǎn)介
【藥物名稱(chēng)】舒巴坦鈉Sulbactam Sodium
【藥物別名】舒巴克坦鈉、陪他美 Penicillanic Acid Sulfone
舒巴坦鈉
【英文名稱(chēng)】Sulbactam
【說(shuō) 明】1
氨芐西林鈉/
舒巴坦鈉注射液⑴ 0.75g(含舒巴坦鈉0.25g+氨芐西林鈉0.5g) ⑵1.50g(含舒巴坦鈉0.50g+氨芐西林鈉1.0g)</P><P>
2
頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉注射液⑴1.0g(含舒巴坦鈉0.5g+頭孢哌酮鈉0.5g) ⑵2.0g(含舒巴坦鈉1.0g+頭孢哌酮鈉1.0g)
2成分
化學(xué)名:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]
庚烷-2-
羧酸鈉-4,4-二氧化物。
分子式:C8H10NNaO5S。分子量:255.22。
結(jié)構(gòu)式:
性狀:舒巴坦鈉為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末;微有特臭,味微苦。在水中易溶,在甲醇中
微溶,在
乙醇中極微溶解,在
丙酮或醋酸乙酯中幾乎不溶。[1]
舒巴坦為不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,由合成法制取。該品為舒巴坦鈉鹽,按無(wú)水物計(jì)算,含舒巴坦(C8H11NO5S)應(yīng)不得少于88.6%。
3制劑規(guī)格
氨芐西林鈉/
舒巴坦鈉注射液⑴ 0.75g(含舒巴坦鈉0.25g+氨芐西林鈉0.5g) ⑵1.50g(含舒巴坦鈉0.50g+氨芐西林鈉1.0g)
貯法:室溫下,避光、密閉、防潮保存。
頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉注射液⑴1.0g(含舒巴坦鈉0.5g+頭孢哌酮鈉0.5g) ⑵2.0g(含舒巴坦鈉1.0g+頭孢哌酮鈉1.0g)
4藥理毒理
該品為β內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)
β內(nèi)酰胺酶有抑制作用,可使青霉素類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)藥物免遭酶的破壞,大大加強(qiáng)了抗菌活力。對(duì)
葡萄球菌、
卡他球菌、奈瑟
淋球菌、
大腸桿菌、克雷白桿菌、嗜血桿菌及
擬桿菌等的
抗菌活性顯著增強(qiáng)。
5藥動(dòng)學(xué)
舒巴坦鈉口服后吸收差。
肌內(nèi)注射0.5和1.0g,半小時(shí)后平均血
藥峰濃度分別為13和28μg/mL。30分鐘
靜脈滴注舒巴坦鈉0.5和1.0g,血藥峰濃度分別為20和43μg/mL。
半衰期為1小時(shí)。同時(shí)給予
氨芐西林,
舒巴坦血清濃度變化不大。
藥物吸收后分布廣泛,可滲入女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等中,舒巴坦也可透過(guò)
胎盤(pán)屏障,乳汁中亦可檢出舒巴坦。
細(xì)菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦鈉1g和氨芐西林0.8-2g,1~4小時(shí)后
腦脊液中舒巴坦為0.5-12μg/mL。該品主要經(jīng)腎隨尿液排出。
注射給藥后6小時(shí),約70%的藥物以原形經(jīng)尿液排出,24小時(shí)尿中排出量為給藥量的85%。
6適應(yīng)癥
呼吸系統(tǒng)、
泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織、骨和關(guān)節(jié)部位感染和腹部感染以及
敗血癥等治療。單獨(dú)應(yīng)用對(duì)
淋球菌和
腦膜炎球菌的周?chē)腥居行В?a target="_blank" >舒巴坦與
氨芐西林或頭孢哌酮聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和
骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、
腦膜炎等。
7禁忌癥
⑴交叉過(guò)敏反應(yīng):
舒巴坦/
氨芐西林禁用于對(duì)青霉類(lèi)抗生素過(guò)敏者。
⑵舒巴坦/氨芐西林可透過(guò)
胎盤(pán)到達(dá)胎兒,母乳中亦含有該品,雖其在孕婦、乳婦的應(yīng)用尚無(wú)問(wèn)題發(fā)生的報(bào)告 ,但應(yīng)用時(shí)仍須權(quán)衡利弊。
⑶腎功能減退病人應(yīng)用該品時(shí)須適當(dāng)減量;腎功能正常者每 6小時(shí)給藥一次,舒巴坦和氨芐西林各 0.5g;
腎小球?yàn)V過(guò)率為每分鐘 15~30ml、5~14ml和< 5ml時(shí),
給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次及隔日1次。
⑷
單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用該品時(shí)皮疹發(fā)生率較高,該品一般不用于此病患者。
8不良反應(yīng)
舒巴坦鈉不良反應(yīng)發(fā)生率較低(約10%以下),用藥時(shí)需中止治療者僅0.7%。主要不良反應(yīng)有:
⒈惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等胃腸道癥狀。
⒉大劑量且長(zhǎng)期用藥偶見(jiàn)
肝酶升高。
⒊大劑量且長(zhǎng)期用藥時(shí)罕見(jiàn)貧血、
血小板減少、
白細(xì)胞減少。
⒋用藥時(shí)可出現(xiàn)注射區(qū)疼痛、硬結(jié);給藥速度過(guò)快可致
血栓性靜脈炎。
⒌此外尚有用藥后致瘙癢、皮疹、頭痛、頭暈的報(bào)道。
另外,實(shí)驗(yàn)室檢查異常者有
轉(zhuǎn)氨酶(AST9.3%,ALT8.9%)、
堿性磷酸酶、
乳酸脫氫酶升高等??赡芤疬^(guò)敏反應(yīng):皮疹,藥熱,
面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,
胸悶,腹痛,
過(guò)敏性休克.
9相互作用
⒈舒巴坦鈉與
青霉素類(lèi)和
頭孢菌素類(lèi)抗生素合用時(shí)有協(xié)同抗菌作用。可使對(duì)青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)抗生素耐藥的
金黃色葡萄球菌、
流感桿菌、
大腸桿菌、
脆弱類(lèi)桿菌等的
最小抑菌濃度(MIC)降到敏感范圍之內(nèi)。
⒉舒巴坦鈉與
氨基糖苷類(lèi)抗生素合用時(shí),有協(xié)同抗菌作用。
⒊
丙磺舒可減少
舒巴坦經(jīng)腎的排泄,兩者合用時(shí)可升高舒巴坦的
血藥濃度。
⒋
別嘌醇與舒巴坦鈉合用可使皮疹發(fā)生率增高。
【用法用量】目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的舒巴坦鈉產(chǎn)品主要為供靜脈或
肌內(nèi)注射用的
氨芐西林鈉/舒巴坦鈉、
頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉聯(lián)合制劑。以下以氨芐西林鈉/舒巴坦鈉為例說(shuō)明其用法與用量。
·成人
·常規(guī)劑量(含最大量、
極量)
·靜脈滴注
⒈成人每日劑量(舒巴坦及
氨芐西林聯(lián)合劑量)為1.5-12g,分為每6小時(shí)或8小時(shí)給藥1次,
靜脈滴注15-30分鐘。對(duì)不太嚴(yán)重感染可每12小時(shí)給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過(guò)4g。病情嚴(yán)重者(如
腦膜炎)可增加氨芐西林劑量,但不增加
舒巴坦劑量。
⒉預(yù)防外科手術(shù)感染:在誘導(dǎo)麻醉時(shí)予以舒巴坦/氨芐西林聯(lián)合制劑1.5-3g,必要時(shí)每6小時(shí)重復(fù)一次,至24小時(shí)為止。
·靜脈注射
成人每日劑量(舒巴坦及氨芐西林聯(lián)合劑量)為1.5-12g,分為每6小時(shí)或8小時(shí)給藥1次。對(duì)不太嚴(yán)重感染可每12小時(shí)給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過(guò)4g。
靜脈注射時(shí)間至少3分鐘。
·肌內(nèi)注射
成人每日劑量(舒巴坦及
氨芐西林聯(lián)合劑量)為1.5-12g,分為每6小時(shí)或8小時(shí)給藥1次。對(duì)不太嚴(yán)重感染可每12小時(shí)給藥一次。
舒巴坦的每日劑量不能超過(guò)4g。
·腎功能不全時(shí)劑量
腎功能減退病人應(yīng)用該品時(shí)須適當(dāng)減量。
腎小球?yàn)V過(guò)率為每分鐘15-30mL、5-14mL和小于5mL時(shí),
給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次和隔日1次。
·兒童
·常規(guī)劑量(含最大量、
極量)
·靜脈滴注
靜脈滴注15-30分鐘。
·靜脈注射
靜脈注射時(shí)間至少3分鐘。
·肌內(nèi)注射
10給藥說(shuō)明
⒈舒巴坦鈉與氨基酸輸液、
血液制品、蛋白水解物屬
配伍禁忌。
⒉舒巴坦鈉與
氨基糖苷類(lèi)抗生素屬配伍禁忌,聯(lián)用時(shí),嚴(yán)禁將二者混合于同一溶器中。
⒊舒巴坦鈉在糖類(lèi)溶液中穩(wěn)定性較差,溶液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用。
肌內(nèi)注射溶液應(yīng)在配制后1小時(shí)內(nèi)用完。
⒋該品肌內(nèi)注射給藥時(shí)應(yīng)作深部
肌注,并配以0.5%利多卡因溶解以減少疼痛。
11注意事項(xiàng)
注意:凡對(duì)
青霉素過(guò)敏者禁用。
舒巴坦鈉與青霉素類(lèi)藥有
交叉過(guò)敏。對(duì)青霉類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。孕婦、哺乳期婦女應(yīng)慎用。嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者慎用。
單核細(xì)胞增多癥患者慎用。
高鈉血癥患者慎用。
藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)
轉(zhuǎn)氨酶、
堿性磷酸酶、
乳酸脫氫酶升高;
血小板、
白細(xì)胞減少等。用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)的項(xiàng)目:長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)定期檢查肝、腎功能和血象等。
該品為(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]
庚烷-2-
羧酸鈉-4,4-二氧
化物。按無(wú)水物計(jì)算,含舒巴坦鈉(C8H11NO5S)應(yīng)不得少于88.6%。
12性狀
該品為白色或類(lèi)白色粉末或結(jié)晶性粉末;微有特臭;味微苦。
該品在水中易溶,在甲醇中
微溶,在
乙醇、
丙酮或醋酸乙酯中幾乎不溶。
比旋度 取該品,精密稱(chēng)定,加水溶解并制成每1ml中含10mg的溶液,依法測(cè)定(附錄Ⅵ E),比
旋度為+223°至+237°。
13鑒別
⑴在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的
色譜圖中,
供試品主峰的
保留時(shí)間應(yīng)與
舒巴坦對(duì)照品峰的保留
時(shí)間一致。
⑵該品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集509圖)一致。
⑶該品顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
14檢查
溶液的澄清度與顏色 取該品5份,各0.3g,分別加水5ml溶解,溶液應(yīng)澄清無(wú)色;如顯
渾濁,與1號(hào)
濁度標(biāo)準(zhǔn)液(附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或
黃綠色3號(hào)
標(biāo)準(zhǔn)比色液(附錄
Ⅸ A 第一法)比較,均不得更深。
水分 取該品,照水分測(cè)定法(附錄Ⅷ M 第一法 A)測(cè)定,含水分不得過(guò)1.0%。
結(jié)晶性 取該品少許,依法檢查(附錄Ⅸ D),應(yīng)符合規(guī)定。
重金屬 取該品,依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法),含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。
熱原 取該品,加
滅菌注射用水制成每1ml中含20mg的溶液,依法檢查(附錄Ⅺ D),劑量按
家兔體重
每1kg注射1ml,應(yīng)符合規(guī)定。
無(wú)菌 取該品,分別加入100ml0.9%無(wú)菌氯化鈉溶液中使溶解,用薄膜過(guò)濾法處理后,依法檢查
(附錄Ⅺ H),應(yīng)符合規(guī)定。
【含量測(cè)定】照
高效液相色譜法(附錄Ⅴ D))測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基
硅烷鍵合
硅膠為填充劑;以0.005mol/L
四丁基氫氧化銨溶液(取40%四丁基氫氧化銨溶液6.6ml,加水稀釋至1800ml,用1mol/L磷酸溶液調(diào)節(jié)pH值至5.0±
0.1,再加水稀釋至2000ml,搖勻)-
乙腈(1650:350)為
流動(dòng)相;流速為每分鐘1ml;檢測(cè)波長(zhǎng)為
230nm,
理論板數(shù)按舒巴坦峰計(jì)算,應(yīng)不低于3500。
拖尾因子不大于1.5,舒巴坦峰與其他雜質(zhì)峰之間
的分離度應(yīng)符合規(guī)定。
測(cè)定法 取該品約55mg,精密稱(chēng)定,置50ml量瓶中,加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度,搖勻,取10μl
注入
液相色譜儀,記錄
色譜圖;另取
舒巴坦對(duì)照品適量,加流動(dòng)相制成每1ml中含1mg的溶液,同法測(cè)
定,按
外標(biāo)法以峰面積計(jì)算
供試品中C8H11NO5S的含量。
【類(lèi)別】
β內(nèi)酰胺酶抑制藥。
【貯藏】嚴(yán)封,在陰涼干燥處保存。
【制劑】⑴注射用
頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉⑵
注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉參考資料
1.中國(guó)藥典2010版
頭孢哌酮-舒巴坦
又名
舒巴坦-頭孢哌酮、舒普深、瑞普欣
中文名頭孢哌酮-舒巴坦
外文名Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam
用 法 靜脈滴注、肌內(nèi)注射
肌內(nèi)注射成人一次1-2g每日2~4次
目錄
1
藥品簡(jiǎn)介2
不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)1藥品簡(jiǎn)介
【別名】
【外文名】Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam
【結(jié)構(gòu)式】
【藥理作用及用途】 本品為一復(fù)合制劑,舒巴坦為廣譜酶抑制劑同時(shí)具有較弱的抗菌活性,對(duì)金葡菌及多數(shù)陰性桿菌產(chǎn)生的
β-內(nèi)酰胺酶具有強(qiáng)大的不可逆的抑制作用,但對(duì)某些陰性桿菌染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶無(wú)活性。頭孢哌酮是一個(gè)第三代頭孢菌素,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差,二者聯(lián)合,不但對(duì)陰性桿菌顯示明顯的協(xié)同抗菌活性,聯(lián)合后的抗菌作用是單獨(dú)頭孢哌酮的4倍。流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌、
摩根桿菌、類(lèi)桿菌、大腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、
不動(dòng)桿菌、肺炎桿菌等均對(duì)本品有較好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹膜炎、膽囊炎、膽道感染、腹腔內(nèi)感染、敗血癥等的治療。
【用法及用量】 靜脈滴注、肌內(nèi)注射: 成人一次1-2g(頭孢哌酮0.5~1g)每日2~4次。 小兒:每日40~80mg/kg(體重)分2~4次用藥。 最大劑量:每日160mg/kg,分2~4次用藥,舒巴坦的最大劑量每日不得超過(guò)80mg/kg。
2不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)
【不良反應(yīng)】 本品應(yīng)用中可出現(xiàn)頭孢哌酮單用藥的某些不良反應(yīng),但病人對(duì)本藥有較好的耐受性。皮膚過(guò)敏,腹瀉,藥物熱??赡嫘灾行粤<?xì)胞減少,血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積降低,一過(guò)性
嗜酸性粒細(xì)胞增多,血小板減少和凝血酶原降低。谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷內(nèi)轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素一過(guò)性升高。
【注意事項(xiàng)】 ①對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物過(guò)敏者慎用。 ②嚴(yán)重膽囊炎患者、嚴(yán)重腎功能不良者慎用。 ③用藥期間禁酒及禁服含酒精藥物。
【規(guī)格】 注射劑: lg中含舒巴坦 500mg、頭孢哌酮 500mg
頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
本品為一復(fù)合制劑,舒巴坦為廣譜酶抑制劑同時(shí)具有較弱的抗菌活性,對(duì)金葡菌及多數(shù)陰性桿菌產(chǎn)生的
β-內(nèi)酰胺酶具有強(qiáng)大的不可逆的抑制作用,但對(duì)某些陰性桿菌染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶無(wú)活性。頭孢哌酮是一個(gè)第三代
頭孢菌素,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差,二者聯(lián)合,不但對(duì)陰性桿菌顯示明顯的協(xié)同抗菌活性,聯(lián)合后的抗菌作用是單獨(dú)頭孢哌酮的4倍。
流感桿菌、
產(chǎn)氣桿菌、摩根桿菌、
類(lèi)桿菌、
大腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、
陰溝腸桿菌、
不動(dòng)桿菌、
肺炎桿菌等均對(duì)本品有較好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹膜炎、
膽囊炎、膽道感染、
腹腔內(nèi)感染、
敗血癥等的治療
中文名頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
外文名Sulbactam and Cefoperazone
別 稱(chēng)
舒巴坦-頭孢哌酮規(guī) 格 注射劑: lg中含舒巴坦 500mg
目錄
1
用法及用量2
不良反應(yīng)3
注意事項(xiàng)1用法及用量
靜脈滴注。先用5%
葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解,然后再用同一溶媒稀釋至50~100ml供靜脈滴注,滴注時(shí)間為30~60分鐘。 1.成人:常用量一日2~4g,嚴(yán)重或難治性感染可增至一日8g。分等量每12小時(shí)靜脈滴注1次。舒巴坦每日最高劑量不超過(guò)4g。 2.兒童:常用量一日40~80mg/kg,等分2~4次滴注。嚴(yán)重或難治性感染可增至一日160mg/kg。等分2~4次滴注。新生兒出生第一周內(nèi),應(yīng)每隔12小時(shí)給藥1次。舒巴坦每日最高劑量不超過(guò)80mg/kg。
2不良反應(yīng)
1.主要為
胃腸道反應(yīng),如稀便或輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。
2.過(guò)敏反應(yīng):
斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、
藥物熱。這些過(guò)敏反應(yīng)易發(fā)生在有過(guò)敏史,特別是對(duì)
青霉素過(guò)敏的患者中。
3.
血液系統(tǒng):中性粒細(xì)胞減少癥、血紅蛋白減少、血小板減少、
低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。
4.實(shí)驗(yàn)室檢查:丙氨酸
氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素增高,尿素氮或肌酐升高,多呈一過(guò)性。
5.其他反應(yīng):頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及
靜脈炎、菌落失調(diào)等。
3注意事項(xiàng)
①對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。
β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物過(guò)敏者慎用。 ②嚴(yán)重膽囊炎患者、嚴(yán)重腎功能不良者慎用。 ③用藥期間禁酒及禁服含
酒精藥物。
注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉,本品用于治療由敏感細(xì)菌所引起的下列感染:呼吸道感染(上呼吸道與下呼吸道);泌尿道感染(上泌尿道與下泌尿道);腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其它腹內(nèi)感染;敗血癥、腦膜炎;皮膚及軟組織感染、眼部感染、骨骼及關(guān)節(jié)感染;盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等;預(yù)防因腹腔、婦科、心血管、骨科及整形手術(shù)所引起的手術(shù)后感染。
藥品名稱(chēng)注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
漢語(yǔ)拼音Zhu She Yong Tou Bao Pai Tong Na Shu Ba Tan Na
藥品類(lèi)型工傷醫(yī)保乙類(lèi)雙跨
目錄
1
警示語(yǔ)2
成份3
性狀4
適應(yīng)癥5
規(guī)格6
用法用量7
不良反應(yīng)8
禁忌9
注意事項(xiàng)10
孕婦及哺乳期婦女用藥11
兒童用藥12
老年用藥13
藥物相互作用14
藥物過(guò)量15
藥理毒理16
藥代動(dòng)力學(xué)17
貯藏18
包裝19
有效期20
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)1警示語(yǔ)
嚴(yán)禁用于食品和飼料加工
2成份
本品為復(fù)方制劑,其組分為:
(1)0.75g:每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮(C25H27N9O8S2)0.5g和舒巴坦(C8H11NO5S)0.25g]均勻混合的無(wú)菌粉末。
(2)1.5g:每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮(C25H27N9O8S2)1.0g和舒巴坦(C8H11NO5S)0.5g]均勻混合的無(wú)菌粉末。
(3)2.25g:每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮(C25H27N9O8S2)1.5g和舒巴坦(C8H11NO5S)0.75g]均勻混合的無(wú)菌粉末。
(4)3.0g:每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮(C25H27N9O8S2)2.0g和舒巴坦(C8H11NO5S)1.0g]均勻混合的無(wú)菌粉末。
3性狀
本品為白色或類(lèi)白色的粉末。
4適應(yīng)癥
本品用于治療由敏感細(xì)菌所引起的下列感染:
呼吸道感染(上呼吸道與下呼吸道);泌尿道感染(上泌尿道與下泌尿道);腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其它腹內(nèi)感染;敗血癥、腦膜炎;皮膚及軟組織感染、眼部感染、骨骼及關(guān)節(jié)感染;盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等;預(yù)防因腹腔、婦科、心血管、骨科及整形手術(shù)所引起的手術(shù)后感染。
5規(guī)格
(1)0.75g:(C25H27N9O8S20.5g和C8H11NO5S 0.25g)
(2)1.5g:(C25H27N9O8S21.0g和C8H11NO5S 1.5g)
(3)2.25g:(C25H27N9O8S21.5g和C8H11NO5S 0.75g)
(4)3.0g:(C25H27N9O8S22.0g和C8H11NO5S 1.0g)
6用法用量
肌內(nèi)或靜脈注射。
成人每日用量按頭孢哌酮量計(jì)算為1~2g,分為等量,每12小時(shí)注射一次。嚴(yán)重或難治性感染,每日劑量可增至8g,分為等量,每12小時(shí)注射一次。但舒巴坦的總量每日不宜超過(guò)4g。
嚴(yán)重腎功能不全者,由于舒巴坦清除率降低,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥方案。肌酐清除率在16~ 30ml/分鐘之間的患者,本品每12小時(shí)最大用量所含舒巴坦不可超過(guò)1g;如肌酐清除率< 15ml/分鐘,本品每12小時(shí)用量所含舒巴坦不可超過(guò)0.5g。
肌內(nèi)注射:
本品每1.5g用4ml(0.75g規(guī)格用3ml)滅菌注射用水直接溶解后,深部肌肉注射。如需添加利多卡因,應(yīng)在滅菌注射用水溶解后加入,不可直接用利多卡因注射液溶解本品,否則會(huì)發(fā)生混濁或沉淀。
靜脈注射:
先將本品0.75g、1.5g規(guī)格用5ml或2.25g、3.0g規(guī)格用10ml滅菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解,然后將此溶液加入至適宜的輸液中,供靜脈注射或滴注??捎糜谙♂尡酒返某S幂斠河校?0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化鈉注射液、10%葡萄糖注射液。
如用林格氏液稀釋?zhuān)仨毾扔脺缇⑸溆盟畬⒈酒啡芙夂笤倬従徏尤胫亮指褚褐校駝t將產(chǎn)生乳白色沉淀。
7不良反應(yīng)
患者通常對(duì)頭孢哌酮-舒巴坦耐受良好。多數(shù)不良反應(yīng)為輕度或中度,可以耐受,不影響繼續(xù)治療。
1.常見(jiàn)不良反應(yīng)有腹瀉,稀便、ALT、AST、ALP和血膽紅素一過(guò)性升高;
2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)(<1%)有:發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、惡心、嘔吐、注射部位出現(xiàn)一過(guò)性疼痛、靜脈炎、斑丘疹、蕁麻疹,中性粒細(xì)胞輕微減低、血紅蛋白降低、血小板減少、低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多;
3.長(zhǎng)期使用本品可發(fā)生可逆性中性粒細(xì)胞減少癥;
4.偶見(jiàn)過(guò)敏性休克、Stevens—Johnson綜合征。
8禁忌
對(duì)青霉素或頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。
9注意事項(xiàng)
1.應(yīng)用頭孢哌酮-舒巴坦前必須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者先前有否對(duì)本品、其他頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)或其他藥物的過(guò)敏史,因?yàn)樵谇嗝顾仡?lèi)和頭孢菌素類(lèi)等β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素之間可能存在交叉過(guò)敏反應(yīng)。在青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏患者中約5%~10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過(guò)敏反應(yīng)。因此有青霉素類(lèi)過(guò)敏史的患者,有指征應(yīng)用本品時(shí),必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。應(yīng)用本品時(shí),一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),需立即停藥。如發(fā)生過(guò)敏性休克,需立即就地?fù)尵?,予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
2.本品不宜用含鈣的注射液如林格氏液直接溶解,否則會(huì)生成乳白色沉淀;也不可用偏酸性液體溶解,因pH低于4.5時(shí),頭孢哌酮酸可能會(huì)析出。
3.本品用各種適宜的稀釋液配制成的藥液,在避光及陰涼處應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用,超過(guò)此保存時(shí)間而未使用者,應(yīng)予以棄去不得使用。
4.頭孢哌酮大部分經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄,因此肝功能?chē)?yán)重減退的患者,使用本品時(shí)需調(diào)整給藥方案。
5.本品如溶解后不透明,此乃稀釋液pH過(guò)低所致,絕不可加熱助溶,以免藥物破壞??蛇m當(dāng)增加稀釋液溶解,或加少量碳酸氫鈉注射液即可溶解透明。
6.腎功能?chē)?yán)重減退的患者,使用頭孢哌酮-舒巴坦時(shí)需調(diào)整用藥劑量與給藥間期。
7.頭孢哌酮-舒巴坦鈉在伴有腎功能不全合并肝功能損害的老年人群中的半衰期延長(zhǎng),藥物清除減少和表現(xiàn)分布容積增加。其中頭孢哌酮的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)與肝功能的損害程度密切相關(guān),而舒巴坦的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)則與腎功能損害程度密切相關(guān)。所以有腎功能不全和/或肝功能受損者需調(diào)整劑量。
8.少數(shù)患者在使用頭孢哌酮-舒巴坦治療后出現(xiàn)維生素K缺乏,其機(jī)制很可能與腸道菌群受到抑制有關(guān)。營(yíng)養(yǎng)不良、吸收不良(如囊性纖維化患者)和長(zhǎng)期靜脈注射高營(yíng)養(yǎng)制劑的患者及接受抗凝血藥治療的患者應(yīng)用本品時(shí)宜補(bǔ)充維生素K,并監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
9.有報(bào)道患者在使用頭孢哌酮期間及用藥后5天內(nèi)飲酒,可引起面部潮紅、出汗、頭疼和心動(dòng)過(guò)速等反應(yīng)?;颊咴趹?yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免飲用含有酒精飲料。也應(yīng)避免胃腸外給予含酒精成份的高營(yíng)養(yǎng)制劑。
10.頭孢哌酮-舒巴坦均可導(dǎo)致直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。
11.本品與氨基糖苷類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。
12.采用頭孢哌酮-舒巴坦時(shí),用Benidict溶液或Fehling試劑檢查尿糖可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。
13.廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。
10孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在哺乳婦女的乳汁中濃度很低,但妊娠期、哺乳期仍應(yīng)慎用。
11兒童用藥
本品可用于兒童,但對(duì)于出生不足6個(gè)月的嬰兒及早產(chǎn)兒所產(chǎn)生的副作用未作深入研究。
12老年用藥
可參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】相關(guān)內(nèi)容。
13藥物相互作用
本品與氨基糖甙類(lèi)抗生素有協(xié)同作用,但二者有配伍禁忌,如需并用,應(yīng)分別溶解稀釋后輸注。
14藥物過(guò)量
尚不明確。
15藥理毒理
頭孢哌酮通過(guò)抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁合成而達(dá)到殺菌作用,舒巴坦除其本身對(duì)淋球菌及不動(dòng)桿菌屬有抗菌活性外,而且對(duì)耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶是一種不可逆的抑制劑,故本品的兩種成份對(duì)各種耐藥菌有明顯的協(xié)同抗菌作用,對(duì)各種常見(jiàn)致病菌,如:流感(嗜血)桿菌、大腸桿菌、葡萄球菌、產(chǎn)氣桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿菌、摩根氏菌、醋酸鈣不動(dòng)桿菌、腸桿菌、產(chǎn)檸檬酸菌等有極為顯著的協(xié)同作用(MIC值比單用頭孢哌酮可降低四倍以上)。
16藥代動(dòng)力學(xué)
本品2g靜注,舒巴坦的血藥峰濃度為95.6μg/ml,血清半衰期為1小時(shí);頭孢哌酮的血藥峰濃度為259.4μg/ml,血清半衰期為1.56小時(shí)。兩種組份分布相似,包括肝、肺、腎、膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、卵巢等組織和體液。給藥后24小時(shí)所給劑量的85%的舒巴坦和29.3%的頭孢哌酮經(jīng)腎臟排泄,余下的頭孢哌酮大部分經(jīng)膽汁排泄。連續(xù)用藥無(wú)蓄積作用。
17貯藏
密閉,在涼暗干燥處(避光并不超過(guò)20℃)保存。
18包裝
包裝材料:注射劑瓶+藥用鹵化丁基橡膠塞;
包裝規(guī)格:
(1)0.75g:每盒10瓶或每小盒1瓶
(2)1.5g:每盒10瓶或每小盒1瓶
(3)2.25g:每盒10瓶或每小盒1瓶
(4)3.0g:每盒10瓶或每小盒1瓶
19有效期
24個(gè)月
20執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國(guó)藥典》2010年版第一增補(bǔ)本;國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(XG-002)-2005
參考資料
1.
注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 .用藥參考