立普妥是阿托伐他汀的商品名，最早在美國(guó)上市，匹伐他汀上市晚些，2003年在日本上市，2009 年3月27日, 由北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司推出的仿制藥匹伐他汀鈣片在我國(guó)上市。2009年8月3日, 美國(guó)FDA批準(zhǔn)匹伐他汀鈣用于伴有升高或異常血膽固醇水平的患者。下面就二者的不同點(diǎn)做一簡(jiǎn)單比較。

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作用強(qiáng)度不同

與阿托伐他汀相比，匹伐他汀2～4mg·ｄ-1與阿托伐他汀10～20mg·ｄ-1的降低低密度脂蛋白膽固醇的作用相當(dāng)?？雌饋?lái)，要達(dá)到同等降脂效果，匹伐他汀的劑量更小些，似乎匹伐他汀比阿托伐他汀作用更強(qiáng)。但匹伐他汀的劑量如果超過(guò)4mg，不良反應(yīng)發(fā)生率（會(huì)出現(xiàn)肌肉疼痛）大大增加，人體耐受性減弱。而阿托伐他汀還可以提高用藥劑量（40~80mg）。因此，常把阿托伐他汀和瑞舒伐他汀稱之為強(qiáng)效他汀，而匹伐他汀卻不是。

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代謝的酶不同

阿托伐他汀主要通過(guò)P450酶3A4代謝，匹伐他汀幾乎不通過(guò)P450酶代謝，僅有極少通過(guò)2C9代謝。因此，匹伐他汀通過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物發(fā)生相互作用的傾向更低。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁較少影響匹伐他汀藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。

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腎功能減退的劑量調(diào)整不同

輕度腎功能損傷患者（30~60ml/min）和透析患者匹伐他汀初始劑量為1mg，每日一次，最大劑量為2 mg，每日一次。匹伐他汀不能用于重度腎功能損傷患者，除非患者進(jìn)行透析。而阿托伐他汀98%通過(guò)糞便排泄，僅有2%通過(guò)腎臟從尿中排出，因此，腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。

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藥物間相互作用不同

由于阿托伐他汀需經(jīng)P450 3A4代謝，和其他藥物發(fā)生相互作用相比匹伐他汀較多。和CYP 3A4強(qiáng)抑制劑（紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑等）聯(lián)用時(shí)，注意調(diào)整藥物劑量，避免發(fā)生肌溶解和急性腎功能衰竭。

利福平和紅霉素會(huì)延緩匹伐他汀在體內(nèi)的停留時(shí)間，如果必須應(yīng)用，應(yīng)降低匹伐他汀的劑量。與紅霉素合用時(shí)一日劑量不超過(guò)1mg，與利福平合用時(shí)一日劑量不超過(guò)2mg。

環(huán)孢素可使匹伐他汀血藥濃度升高。合用可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生頻率升高，發(fā)生橫紋肌溶解等嚴(yán)重不良反應(yīng)。應(yīng)禁止合用。