今日西藥--舍曲林
【化學結(jié)構(gòu)】
【結(jié)構(gòu)特點】
?為含兩個手性中心選擇性5-HT重攝取抑制劑，目前使用的是(+)-(S，S)-構(gòu)型異構(gòu)體。
?舍曲林在腸和肝臟中，代謝成N-去甲基化和其他代謝產(chǎn)物。
【適應證】
(1)用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥療效滿意后，繼續(xù)服用可有效防止抑郁癥的發(fā)生。
(2)治療強迫癥。治療滿意后，繼續(xù)服用可有效防止強迫癥初始癥狀的復發(fā)。
【典型不良反應】
常見有食欲或體重下降、性功能減低、頭痛、頭暈、多汗、失眠、腹瀉、惡心、胃或腹部痙攣性疼痛、乏力、震顫等。少見的不良反應有焦慮、激動、不安、視物不清、便秘、皮膚潮紅、心悸等。
【禁忌證】
(1)對舍曲林高度敏感者禁用。
(2)嚴重肝腎功能不全者禁用。
【藥物相互作用】
與單胺氧化化酶抑制藥(MAOI)合用，極易出現(xiàn)致命的高血壓危象?？裳娱L地西泮的t1/2。
【注意事項】
(1)癲癇(如癲癇控制不良，請避免使用，如有驚厥發(fā)作，停止使用)、心臟病、糖尿病、閉角型青光眼、有躁狂病史、出血性疾病(尤其是胃腸道出血)、正在服用增加出血風險藥物的患者慎用。駕駛車輛、高空作業(yè)、操縱機器人員應慎用。
(2)輕、中度肝功能不全者應減少初始劑量，根據(jù)反應逐漸將劑量加大;明顯肝功能不全患者慎用;明顯腎功能不全患者慎用;妊娠期服用該類藥物的安全性尚未確定，因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非在利大于弊時方可使用。
【用法用量】
口服：成人初始劑量一次50mg，一日1次，療效不佳而對藥物耐受性較好的患者可增加劑量，調(diào)整劑量的時間間隔不應短于1周，最大劑量為一日200mg。
【制劑與規(guī)格】
片劑：50mg。
【習題訓練】關于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)的作用特點，不正確的是( )。
A.除舍曲林口服吸收緩慢，其他藥物口服吸收均較良好
B.戒斷反應是SSRI較常見的不良反應
C.半衰期較短的西酞普蘭最易出現(xiàn)戒斷反應
D.長期服用SSRI而需停藥時，應逐步減量
E.本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺受體幾乎無親和力
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參考答案：C
解析：本題考查選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)的作用特點。選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，戒斷反應是較常見的不良反應。特別是在半衰期較短的帕羅西汀中最易出現(xiàn)。當突然停服引起頭暈、過渡睡眠、精神錯亂、抑郁、惡心等。
