1、羅格列酮是什么?
羅格列酮屬于新一代的抗糖尿病藥物即噻唑烷二酮類藥品,又稱之為胰島素增敏劑。羅格列酮本身不會引起身體分泌更多的胰島素,它是通過幫助身體更有效地利用胰島素來達到治療目的。羅格列酮片可以單獨用藥,也可與其它抗糖尿病藥物聯(lián)合用藥,改善身體的血糖水平,從而延緩2型糖尿病發(fā)展的進程,防止各種并發(fā)癥的發(fā)生,提高患者的生活質(zhì)量。
羅格列酮具有四大特征:
1、解除身體胰島素抵抗
2、改善胰腺β-細胞功能
3、持久穩(wěn)定地控制血糖
4、全面控制并發(fā)癥的發(fā)生及發(fā)展
2、胰島素增敏劑的基本工作原理是什么?
羅格列酮是一種胰島素增敏劑。它在進入人體后,靶向結(jié)合在患者身體細胞核上的一些特殊“受體位點”[醫(yī)學上稱之為PPARγ(琵琶伽瑪)受體,即核過氧化物酶-增殖體活化γ受體],干預性地降低患者身體細胞對胰島素的抵抗,使更多的糖進入患者的身體細胞內(nèi)部,形成正常的能量代謝。由于更多的糖進入了細胞,血液中的糖沒有產(chǎn)生非正常的蓄留,最終使得患者的血糖水平降低。又由于患者血糖水平的下降,使得患者整個身體的胰島素分泌走向正?;瑥亩Wo了胰腺β細胞,避免了傳統(tǒng)抗糖尿病藥物長期使用而造成的“竭澤而漁”。
3、羅格列酮與傳統(tǒng)抗糖尿病藥物治療的區(qū)別?
以胰島素抵抗為病理原因的2型糖尿病患者,盡管他們的身體仍能產(chǎn)生胰島素或是胰島素產(chǎn)生不足,但是他們的身體卻不能有效地利用胰島素。胰島素的作用是把糖從血液中,轉(zhuǎn)運到全身各部位細胞內(nèi)形成正常的能量代謝。如果胰島素不能被正常地利用,糖就不能正常地進入全身各部位細胞內(nèi),而在血液中蓄積起來。長此以往,這種高血糖癥象就會引起可怕的并發(fā)癥,包括糖尿病性腎臟損傷、糖尿病視網(wǎng)膜病變后的失明、高滲性昏迷、冠心病、心力衰竭、心律失常、心源性休克、猝死、腦栓塞、腦溢血、下肢疼痛、肢端感覺異常、間歇性跛行、肢體壞疽后導致截肢等等。
傳統(tǒng)的藥物治療(如磺酰脲類、雙胍類和α-糖苷酶抑制劑等藥物)主要是靠人為地提高身體胰島素水平或抑制糖的吸收來達到降低血糖的目的,雖然這些藥物也能階段性地產(chǎn)生一定的治療效果,但常常會引起藥物性低血糖或其他不良反應(yīng),從而導致治療劑量越來越大,而療效越來越差,最終只能依靠注射胰島素來維持生命。
羅格列酮在藥物作用機理上與傳統(tǒng)藥物明顯不同,作為全身各部位細胞PPARγ受體激動劑,羅格列酮的作用機制就是直接增加身體細胞對胰島素的敏感性,解除胰島素抵抗,使人體自然生成的胰島素變得更加有力和有效,保護患者自身的胰腺β細胞使其恢復正常功能,防止傳統(tǒng)藥物治療的不良副作用(包括低血糖癥和胰腺β細胞功能衰竭等),從而實現(xiàn)治療目的。
4、羅格列酮對哪些患者有用:
忠告:羅格列酮適用于哪些患者,只能在醫(yī)生指導下才能服用。
臨床研究證明,羅格列酮對下列患者是良好的選擇:
1、既往單靠飲食和鍛煉不能充分控制血糖的患者;既往單靠磺酰脲類(例如格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列齊特)、二甲雙胍、瑞格列奈、那格列奈等或胰島素不能充分控制血糖的患者;
2、2型糖尿病的病理原因是胰島素抵抗的患者;
3、適合于聯(lián)合用藥的2型糖尿病的患者(詳見藥品說明書)。
5、羅格列酮片的規(guī)格及價格:
為方便患者服用,我們的羅格列酮片有4毫克和1毫克兩種不同的劑量規(guī)格:
1、愛能·羅格列酮片:每片4毫克,每盒14片;每盒最高零售價89元。
2、愛能·羅格列酮片:每片4毫克,每盒7片;每盒最高零售價48.50元。
3、科能·羅格列酮片:每片1毫克,每盒20片;每盒最高零售價34.50元。
注意:愛能·羅格列酮片只是外資企業(yè)同類產(chǎn)品零售價格的53.88%.
6、如何服用羅格列酮:
口服,可每日一次或每日兩次(早、晚各服一次)。
愛能·羅格列酮片的起始用量為每日4毫克,經(jīng)12周的治療后,若空腹血糖控制不理想,可加量至每日8毫克。
臨床研究表明,食物不會影響羅格列酮發(fā)揮作用,因此在空腹、進餐時或餐后服用均可。為方便記住服藥,患者可以在每天的同一時間服用。
7、如果忘記服藥怎么辦?
患者在當天一想起服藥時就應(yīng)該立即服用。如果第二天才想起忘記服藥了,無需補服前一天的劑量,只需簡單地按正常計劃繼續(xù)服藥則可。
8、服用羅格列酮后多長時間可達最佳療效?
臨床研究證明,羅格列酮可在服藥后第2周內(nèi)就開始發(fā)揮降血糖功用。然而,由于羅格列酮是針對2型糖尿病的根本原因既胰島素抵抗而發(fā)揮作用,所以,絕大多數(shù)患者通常是在服藥后的第8至12周時顯示最佳療效。如果患者對羅格列酮的起始劑量(每天4毫克)沒有充分的降糖效果,可在醫(yī)生指導下適當增加日用劑量來改善血糖控制。
9、羅格列酮能和其他抗糖尿病藥物合用嗎?
目前全世界還沒有任何一種方法或藥物能夠徹底治愈糖尿病。減輕病情的最佳方法是遵循醫(yī)生的忠告,通過飲食、鍛煉、控制體重和藥物來維持良好的血糖控制。經(jīng)過大量的臨床研究和羅格列酮國內(nèi)外上市后6年多的廣泛應(yīng)用,羅格列酮單獨服用或與其它抗糖尿病藥物(例如磺酰脲類、二甲雙胍或胰島素等)聯(lián)合使用,能幫助身體更好地利用其天生的胰島素,從而優(yōu)化2型糖尿病的綜合治療。
10、羅格列酮能與其它藥品一起服用嗎?
經(jīng)過大量的臨床研究和羅格列酮國內(nèi)外上市后6年多的廣泛應(yīng)用,尚未發(fā)現(xiàn)羅格列酮與其它藥品的相互作用,這些藥品包括其它抗糖尿病藥品、避孕藥、華法令(血液稀釋劑)、雷尼替?。?jié)兯帲?、一些心臟病藥品和一些降膽固醇藥品。
忠告:醫(yī)生會為您制定糖尿病患者的最佳服藥方案。如果要服用其它抗糖尿病藥品或其他處方藥,一定要告訴醫(yī)生。
11、在服用羅格列酮期間需要測血糖嗎?
是的。目前糖尿病的治療方法在醫(yī)學界被稱為“五架馬車”,既知識教育、血糖監(jiān)測、藥物治療、心理和身體鍛煉治療、飲食治療五個方面?!拔寮荞R車”是目前維持糖尿病人血糖穩(wěn)定的五大支柱,缺一不可。
忠告:請在醫(yī)生的指導下按計劃測血糖,千萬別找江湖郎中。
12、羅格列酮可能的副作用是什么?
經(jīng)過大量的臨床研究證明,羅格列酮的副作用通常都較少。
據(jù)報道,服用羅格列酮最常見的副作用是輕微上感(類似感冒癥狀)和輕微的頭痛。
有時,同時使用兩種以上的抗糖尿病藥物的患者,會覺得煩燥、頭昏眼花或非常疲倦,這可能是血糖水平降得太低了,是否需要減少磺酰脲類、二甲雙胍或胰島素的劑量,需要詢問醫(yī)生。
哺乳、已懷孕或打算懷孕、經(jīng)前期未排卵的女性患者,在服用羅格列酮前應(yīng)告訴醫(yī)生,并遵醫(yī)囑。
13、那些人不應(yīng)服用羅格列酮?
下列患者不應(yīng)服用羅格列酮:
1、對羅格列酮過敏的患者;
2、有活動性肝病,全身皮膚發(fā)黃的患者;
3、處于心衰晚期(3期或4期)的患者;
4、1型糖尿病的患者;
5、糖尿病酮癥酸中毒的患者。
14、如何保存愛能?羅格列酮片?
在常溫條件下以原始包裝貯存即可。
忠告:關(guān)愛兒童,藥品千萬別放在孩童能摸到的地方。
15、羅格列酮上市后應(yīng)用情況如何?
羅格列酮于1999年6月在美國上市,批準用于治療2型糖尿病。在上市后的1周之內(nèi),羅格列酮就進入了全美2萬多家藥房,并受到了醫(yī)學界和患者的熱烈歡迎。在2000年的前2個月內(nèi),美國醫(yī)生就為50多萬名患者開出了150多萬張?zhí)幏健?
至2002年,羅格列酮已用于400多萬名糖尿病患者,全球銷售額達14.82億美元,超越全球銷售排名第二的人胰島素,成為全球銷售排名第一的降糖產(chǎn)品。
在2003年,羅格列酮全球銷售額達17.06億美元,繼續(xù)穩(wěn)居全球糖尿病治療藥物所有品種及其劑型銷售排名第一名。
在2004年,羅格列酮全球銷售額達24.89億美元,繼續(xù)穩(wěn)居全球銷售排名第一名。
分析家們預計到2005年,羅格列酮的銷售收入將達到30億美元。