藥品名稱:別嘌醇
治療疾?。?/b>痛風、腎結石、白血病、癲癇、腫瘤、淋巴瘤、高尿酸血癥、腎病、尿酸性腎病、尿酸結石、小兒泌尿系結石 性狀:該品為白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭。該品在水或乙醇中極微溶解,在氯仿或乙醚中不溶;在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。
功效主治:該品為抗痛風藥,適用于:①慢性原發(fā)性或繼發(fā)性痛風的治療,而對急性痛風發(fā)作無效,因該品無消炎作用,并有可能加重或延長急性期的炎癥??刂萍毙酝达L發(fā)作時,須同時應用秋水仙堿或其他消炎藥,尤其是在治療開始的幾個月內;②用于治療伴有或不伴有痛風癥狀的尿酸性腎?。虎塾糜诜磸桶l(fā)作性尿酸結石患者, 以預防結石的形成;④用于預防白血病、淋巴瘤或其他腫瘤在化療或放療后繼發(fā)的組織內尿酸鹽沉積、腎結石等。對于已經(jīng)形成的尿酸結石,也有助于結石的重新溶解。 該品主要用于治療痛風和防止痛風性腎病、繼發(fā)性高尿酸血癥以及重癥癲癇的輔助治療。
用法用量:成人常用量口服①治療痛風,一次 0.1g,每日 2—3次;或一次0.3g,每日 1次;為了減少急性痛風發(fā)作,開始用量每日 0.1g,以后逐漸增加,直到血清尿酸濃度接近6mgJ100ml,每日最大用量不宜超過 0.3g。由于該品代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均由腎臟排泄,腎功能不全時用量可根據(jù)肌酐清除率減少,肌酐清除率每分鐘 10—20ml時每日用量為 0.2g,每分鐘 3—10ml時,為 0.1g,每分鐘小于 3ml時,則每隔 24小時以上給藥 0.1g。②治療腎結石,一次 0.1—0.2g,每日 1—4次;或一次 0.3g,每日 1次。小兒常用量口服:限用于惡性腫瘤的繼發(fā)性高尿酸血癥,6歲以內一次 50mg,每日 3次;6~10歲一次 100mg,每日 3次,或 300mg每日 1次。給藥 48小時后,根據(jù)病人反應調整用量
化學成分:別嘌醇
藥理作用:該品可被體內黃嘌呤氧化酶催化成為別黃嘌呤,別黃嘌呤與該品對黃嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黃嘌呤氧化酶對別黃嘌呤的親和力比對黃嘌呤和次黃嘌呤大,因而使黃嘌呤和次黃嘌呤不能利用該酶轉化為尿酸,使血中尿酸的濃度降低。而黃嘌呤及次黃嘌呤在體內的濃度及尿中的排泄量增加,因它們的溶解度比尿酸大,故在泌尿道中不易析出,易于被腎清除。又由于尿酸在血漿中濃度降低至其溶解度水平之下,這不僅避免尿酸結石的沉積,還可以有助于結石的重新溶解。
不良反應:個別病人可出現(xiàn)皮疹、腹瀉腹痛、低熱、暫時性轉氨酶升高或粒細胞減少。服用初期誘發(fā)痛風,開始4-8周內可與小劑量秋水仙堿合用。由于別嘌醇是減少嘌呤合成的藥物,同時采用防止DNA,RNA等核酸氧化分解的強抗氧化劑如蝦青素(ASTA),花青素等,可顯著減少痛風緩解期的嘌呤、尿酸產(chǎn)生,這樣可以大大減少別嘌醇的用量和副作用
禁忌癥:對該品有過敏史或目前正在急性痛風期的患者,有肝、腎病史及孕婦慎用或忌用。老年人由于腎功能衰減宜用較小劑量。
藥物相互作用:⑴飲酒,氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(metolazone)、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿藥等均可增加血清中尿酸含量??刂仆达L和高尿酸血癥時,應用該品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者,該品與噻嗪類利尿藥同用時,有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過敏的報道。 ?、婆c氨芐西林同用時,皮疹的發(fā)生率增多,尤其是在高尿酸血癥患者。 ?、桥c抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時,后者的效應可加強,應注意調整用量。 ⑷與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時,后者可因酶的氧化受阻效應更顯著,用量一般要減少1/4—1/3。 ?、膳c環(huán)磷酰胺同用時,對骨髓的抑制可更明顯。 ?、逝c尿酸化藥同用時,可增加腎結石形成的可能。 ①該品與卡托普利合用偶可引起阿斯綜合征。②與鐵劑同時服用可致鐵在組織內過量積蓄。③該品可抑制香豆素類抗凝藥的代謝。④該品與茶堿等黃嘌呤類藥物同用,可使茶堿的清除率顯著減少,血藥濃度明顯增高。也可使該品的作用減弱。⑤該品與噻嗪類利尿劑及依他尼酸、丁脲胺等合用可拮抗該品的抗痛風作用。⑥該品與磺酰脲類口服降糖藥合用,延長磺酰脲類半減期,增強其作用。⑦該品與維生素C、氯化鈣、磷酸鉀(或鈉)合用可增加腎臟中黃嘌呤結晶的形成。 若患者同時用別嘌醇和氨芐青霉素,過敏性皮膚反應發(fā)生率會迅速增大。氫氧化白蛋白使別嘌醇吸收減少,二者同時應用則血清尿酸增多。 別嘌醇能明顯增強6-巰基嘌呤和硫唑嘌呤的治療作用和毒性,如它與6-巰基嘌呤同時應用,6-巰基嘌呤的標準劑量應減少至1/4。別嘌醇還可增加環(huán)磷酰胺和其他細胞抑制劑的毒性,原因不明。
注意事項:服藥期間應多飲水,與6巰嘌呤(6MP)合用時,可使后者分解代謝減慢而增加毒性,不與氧化鈣、維生素C、磷酸鉀(鈉)同服,腎功不良的病人可使別黃嘌呤體內蓄積,使本藥不良反應增多。
藥物貯藏:密封,置于陰涼處
批準文號:國藥準字H33020847
生產(chǎn)廠家:浙江海正藥業(yè)股份有限公司
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