烏頭(《神農(nóng)本草經(jīng)》）
為毛莫科植物烏頭的干燥母根或同屬植物北烏頭等的塊根。前者稱川烏頭，主產(chǎn)于四川、陜西、云南、湖南等地；后者稱草烏頭，主產(chǎn)于浙江、湖北、湖南、江蘇、安徽、遼寧等地。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、須根及泥沙，曬干。搗碎生用或經(jīng)蒸煮法炮制后用。藥材性狀：川烏氣微，味辛辣，麻舌。個(gè)川烏以身干、個(gè)大而勻、肥滿、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、無(wú)空心、無(wú)殘根及須根者為佳，片川烏以厚薄均勻、內(nèi)粉質(zhì)潔白者為佳。草烏無(wú)臭，味辛辣，麻舌。以根肥壯、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、斷面白色、粉質(zhì)多、殘基及須根少者為佳。其炮制品名稱有：制川烏、制草烏。
【歷史】烏頭的命名原因，陶弘景謂其“春時(shí)莖初生有腦頭，形如烏鳥之頭，故謂之烏頭”。又名奚毒、烏喙（《神農(nóng)本草經(jīng)》），雞毒（《淮南子》），毒公、耿子、帝秋（《吳普本草》），竹節(jié)烏頭、金鴉（《本草綱目》），川烏頭、草烏頭（侯寧極·《藥譜》），川烏（《金匱要略》），草烏（《圣濟(jì)總錄》）等。川烏頭與草烏頭，在明代以前多統(tǒng)稱為烏頭。至《本草綱目》始明確區(qū)分，日：“烏頭有兩種，出彰明者即附子之母，今人謂之川烏頭是也；其產(chǎn)江左、山南等處者，乃《本經(jīng)》所列烏頭，今人謂之草烏頭者是也。”此說(shuō)與目前商品川烏頭、草烏頭的來(lái)源基本符合。但川烏頭之栽培，始見于《圖經(jīng)本草》，故宋以前所稱之川烏頭，似亦屬野生之烏頭。
烏頭，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，在《神農(nóng)本草經(jīng)》中列為下品，謂其“主中風(fēng)，惡風(fēng)，洗洗出汗，除寒濕痹，咳逆上氣，破積聚寒熱”，初步確立其祛風(fēng)除濕的主要效用。后世在此基礎(chǔ)上有所發(fā)展，突出強(qiáng)調(diào)其溫經(jīng)止痛作用，補(bǔ)充溫化痰濕、消腫潰堅(jiān)、祛腐等作用。如《名醫(yī)別錄》：“烏頭，消胸上痰冷，食不下，心腹冷疾，臍間痛，肩胛痛不可俛仰，目中痛不可久視。又墮胎”。《藥性論》謂其：“氣鋒銳，通經(jīng)絡(luò)，利關(guān)節(jié)，尋蹊達(dá)徑而直抵病所”。楊清叟則日：“凡風(fēng)寒濕痹，骨內(nèi)冷痛，及損傷人骨，年久發(fā)痛，或一切陰疽腫毒，并宜草烏頭、南星等分，少加肉桂為末，姜汁熱酒調(diào)涂，未破者能內(nèi)消，久潰者能去黑爛”。《藥類法象》謂其“治風(fēng)痹血痹，半身不遂，行經(jīng)藥也”?！侗静菥V目》亦謂其“開頑痰、治頑瘡”，“治頭風(fēng)喉痹，癰腫疔毒”?！顿F州民間方藥集》謂其：t治麻痹證。又為傷科要藥”。逐漸完善其功用?，F(xiàn)代對(duì)其化學(xué)成分、藥理作用研究較為深入，臨床應(yīng)用亦有所發(fā)展。
【性能】辛、苦，熱；有大毒。主歸心、肝、腎、脾經(jīng)。
【功效】祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)止痛，消腫潰癰。
【應(yīng)用】
一、風(fēng)寒濕痹證
本品味辛苦而性熱，辛散苦燥溫通，“其性疏利迅速，開通關(guān)腠，驅(qū)逐寒濕之力甚捷”（《長(zhǎng)沙藥解》），對(duì)風(fēng)、寒、濕三氣均有較強(qiáng)的祛散作用，其祛風(fēng)除濕、溫經(jīng)散寒止痛之功，為治風(fēng)寒濕痹證之佳品。因其性熱，故對(duì)寒邪偏勝之痛痹證更為適宜。可內(nèi)服，亦可局部外用，單用即能奏效，如《普濟(jì)本事方》川烏粥法，即單用生川烏為末，用香熟白米粥半碗，藥末四錢，同用慢火熬熟，稀薄不要稠，下姜汁一茶腳許，蜜三大匙，攪勻?？招泥ㄖ?/span>，溫為佳，以治風(fēng)寒濕痹，麻木不仁。亦常配其他祛風(fēng)濕藥或活血通絡(luò)之品同用，以增強(qiáng)療效。如《太平圣惠方》治風(fēng)痹，榮衛(wèi)不行，四肢疼痛，即以川烏頭二兩為主，輔以善通絡(luò)止痛的全蝎半兩，水糊為丸，溫酒送服。又如《普濟(jì)方》烏術(shù)丸，即以制川烏與五靈脂、蒼術(shù)、自然銅配用，水糊為丸，溫酒送服，治風(fēng)寒濕痹，攣痛不能步握。《金匱要略》烏頭湯，治寒濕偏勝歷節(jié)疼痛及腳氣疼痛，不可屈伸，乃川烏與麻黃、芍藥、黃芪同用?！短交菝窈蛣┚址健坊罱j(luò)丹，治風(fēng)寒濕邪或痰濕瘀血留滯經(jīng)絡(luò)，肢體經(jīng)脈攣痛，關(guān)節(jié)屈伸不利，則以川烏、草烏配地龍、乳香、沒藥等。再如《普濟(jì)方》黑神丸，治風(fēng)濕癱瘓，以草烏與五靈脂為丸服。本品治痹痛，不僅內(nèi)服，亦可外敷。如《太平圣惠方》治腰腳冷痹疼痛，以一味川烏為末，用醋調(diào)敷貼?，F(xiàn)代廣泛用于外治風(fēng)濕、扭傷等關(guān)節(jié)肌肉疼痛之傷濕止痛膏、狗皮膏、關(guān)節(jié)鎮(zhèn)痛膏、鎮(zhèn)江膏藥、活血鎮(zhèn)痛膏、活血風(fēng)寒膏、武強(qiáng)追風(fēng)膏（《中國(guó)藥物大全·中藥卷》）等，多以生川烏、生草烏為主藥配制而成。尚可制成酒劑內(nèi)服，如《中國(guó)藥物大全》（中藥卷）追風(fēng)藥酒、風(fēng)濕藥酒等。
據(jù)臨床報(bào)道：如應(yīng)用仲景烏頭湯加減治療多種搏證120例，組成：生麻黃7g，白芍15g，赤芍15g，生黃芪20g，甘草8g，制川烏、草烏各8g。背痛加羌活12g、金毛狗脊12g，肩痛加姜黃15g，上肢痛加秦艽15g、桂枝10g，下肢痛加木瓜15g、獨(dú)活12g，腰痛加杜仲20g、續(xù)斷20g，氣虛加黨參15g，血虛加當(dāng)歸12g、雞血藤20g，病程日久加蜈蚣2g、全蝎3g。每天1劑，水煎服，連服20天為1個(gè)療程。結(jié)果：治愈率66.7%，顯效率16.7%，總有效率為95.8%[時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2005，16(9)：896]。治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，用制川烏、制草烏各100g，制乳香、制沒藥各150g，制馬錢子50g，懷生地200g，薏苡仁100g，制成片劑口服，共計(jì)345例（寒型），總有效率為94.9%。亦有以制川烏、制草烏為主組方治療上述病證32例，總有效率達(dá)96.8%。對(duì)病久關(guān)節(jié)腫脹者，還可用川烏頭12g，草烏頭60g，煎湯熱敷、外洗[湖南中醫(yī)雜志，1990，6(6)：48]。采用自擬烏頭活血酒（川烏、草烏、當(dāng)歸、川芎、白芍、紅花、白酒、白糖）治療關(guān)節(jié)炎18例，總有效率88.88%。說(shuō)明本方有明顯的抗風(fēng)濕、消炎止痛、調(diào)節(jié)免疫機(jī)制、抑制免疫反應(yīng)的作用[四川中醫(yī)，2005，23(5)：68]。用生川烏、生草烏各30g，桂枝15g，研為細(xì)末，用布包熨壓痛點(diǎn)，治療坐骨神經(jīng)痛效果滿意。類風(fēng)濕靈由桂枝、附子等中藥組成，治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎效果明顯[四川中醫(yī)，1993，11(10)：25]。用自擬三烏膠（草烏、川烏、何首烏等），重者早晚各1次，輕者每日1次，每次5g，溫開水或溫酒送服。治療中風(fēng)后遺癥、痹證及腰痛138例，結(jié)果顯效77例，有效42例，無(wú)效19例，且認(rèn)為病程愈短，療效愈佳[云南中醫(yī)，1986，(2)：33]。亦有配制成酒劑治療頸椎病、大骨節(jié)病。治療頸椎病，取生川烏、生草烏各10g，川牛膝15g，金銀花20g，生甘草12g，60度白酒500ml，浸泡1周后，分成30份，每晚飲1份，30天為1療程，服1~3療程，病證全部消失，隨訪5例1年無(wú)復(fù)發(fā)[山東醫(yī)藥，1984，（1)：35]。治療大骨節(jié)病，用雙烏木瓜酒(制川烏、制草烏、當(dāng)歸、金銀花、烏梅、川牛膝各15g，木瓜25g，加水500ml，文火煎15~20分鐘，候涼再加60度白酒500ml，浸泡7天即成），每次服5~10ml，每日2次，共治54例，總有效率為87%[吉林中醫(yī)藥，1986，(3)：13]。
尚有配制成膏劑、糊劑外敷以治肩關(guān)節(jié)周圍炎、骨質(zhì)增生、面神經(jīng)麻痹、三叉神經(jīng)痛等的報(bào)道。如治療肩關(guān)節(jié)周圍炎（凍結(jié)肩），取川烏、草烏、樟腦各90g，研末，裝瓶備用，用時(shí)以老陳醋調(diào)成糊狀，勻敷壓痛點(diǎn)，厚約0.5cm；外敷紗布，然后用熱水袋熱敷30分鐘，每日1次，一般3次即可顯效，治療35例，治愈22例，顯效好轉(zhuǎn)12例，1例無(wú)效[上海中醫(yī)藥雜志，1987，（1)：29]。治療骨質(zhì)增生，以二烏膏（制川烏、制草烏等份為末，蜂蜜調(diào)）外敷患處，配合內(nèi)服中藥，治療膝關(guān)節(jié)增生134例，跟骨增生14例，有效率達(dá)97%以上[青海醫(yī)藥雜志，1988，（6)：17]。亦有以川烏、草烏、獨(dú)活、威靈仙、花椒等制成骨刺膏，治療骨質(zhì)增生癥66例，總有效率為86.4%，以膝關(guān)節(jié)病療效最為顯著，有效率為95.6%[中藥通報(bào)，1987，12(11)：50]?；騿斡蒙跄?0g，用白酒調(diào)敷以治跟骨骨刺疼痛[山東中醫(yī)雜志，1987，(6)：42]。亦有用制草烏、生芥子、制馬錢子、細(xì)辛等制成面癱膏，穴位敷貼以治面神經(jīng)麻痹者[四川中醫(yī)，1984，(5)：42]。治三叉神經(jīng)痛，用生川烏、生草烏、白芷等制成白烏膏外敷患處，一般1~2天疼痛可減輕[新中醫(yī)，1982，（11)：20]。尚有用10%烏頭液直流電離子導(dǎo)入（陽(yáng)極），每日1次，10~15次為1療程，治療腰肢痛225例（包括關(guān)節(jié)痛、纖維組織炎、腰肌勞損等），總有效率為87.4%[新醫(yī)藥學(xué)雜志，1975，(4)：45]。現(xiàn)代廣泛用于外治風(fēng)濕、扭傷等肌肉關(guān)節(jié)疼痛的傷濕止痛膏，亦采用川、草烏及馬錢子等為主藥，配制而成。有人認(rèn)為臨床治療骨質(zhì)增生癥，原發(fā)性高血壓3期雷諾病，慢性腎炎，過(guò)敏性鼻炎，過(guò)敏性腸炎，艾迪生綜合征等時(shí)，凡經(jīng)辨證認(rèn)為具有陽(yáng)虛體征者，均不同程度地使用烏頭、附子，效果滿意[甘肅中醫(yī)，1992，5(3)：42]。
二、疼痛證
本品辛散溫通，散寒止痛功效顯著。除主治風(fēng)濕痹痛外，亦可用治頭痛、心腹冷痛、寒疝腹痛、胸痹心痛及外傷瘀痛等疼痛證，屬寒邪凝滯、經(jīng)脈不通者尤為適宜。如治頭風(fēng)頭痛，可用川烏頭、天南星等份，共為末，每服半錢，水一大盞，白梅一個(gè)，生姜五片，煎至五分服，即《百一選方》川烏南星散；或以川烏頭、天南星等份為末，蔥汁調(diào)涂太陽(yáng)穴，以治年久頭痛（《經(jīng)驗(yàn)方》）；或用草烏頭尖（生用）0.3g，赤小豆35粒，麝香一字，為末。每服1.5g，薄荷湯冷服，更隨左右嗅鼻，以治久患頭風(fēng)，即《指南方》草烏小豆散。若治偏正頭痛，又可以草烏頭，配川芎、蒼術(shù)、生姜等為丸服用（《戴古渝經(jīng)驗(yàn)方》）。如治陽(yáng)虛上攻、頭項(xiàng)俱痛，不可忍者，又以草烏頭，配細(xì)辛、新茶芽、麝香等同用，如《普濟(jì)本事方》烏香散。亦常用治陰寒內(nèi)盛之心腹冷痛，如《金匱要略》治心痛徹背、背痛徹心，烏頭、附子同用，并配赤石脂、干姜、蜀椒等為丸服的烏頭赤石脂丸；治寒疝繞臍痛苦，發(fā)則白津出，手足厥冷之大烏頭煎，則烏頭與蜂蜜同用；若寒疝腹中痛、逆冷、手足不仁、身疼痛，又烏頭、蜂蜜合桂枝湯用，名烏頭桂枝湯。治牙痛，如《太平圣惠方》烏頭丸，即以生川烏、生附子同用，為丸，于痛處咬之；或以草烏頭與膽礬、細(xì)辛為散，揩擦痛處，即《圣濟(jì)總錄》草烏頭散；或用生草烏10g，雪上一枝蒿、冰片各6g，關(guān)木通30g，共研粗粉，置500ml白酒中浸7天，亦可單用生草烏50g，切碎，用90%乙醇200ml浸泡5天，制成牙痛水，用時(shí)以藥棉蘸涂局部[浙江中醫(yī)，1986，（3)：132]。治跌打損傷、瘀血作痛、骨折疼痛等，常與馬錢子、乳香、沒藥、三七等同用，煎湯或泡酒服，或制膏劑外敷均可，如《中國(guó)藥物大全》（中藥卷)之腫痛寧、舒筋藥水等。
據(jù)臨床報(bào)道：烏頭類中藥具有顯著鎮(zhèn)痛作用，臨床常用于各種痛證，如頭痛、心痛、脘腹脅痛、痹痛、癌痛，臨床均有報(bào)道[濟(jì)南醫(yī)藥，1983，7(4)：67]。如用生三散（生草烏、生南星、生附子等）治偏頭痛43例，24小時(shí)內(nèi)止痛40例，2~3天痛止者3例，隨訪2年內(nèi)無(wú)復(fù)發(fā)者31例，占72.19%[四川中醫(yī)，1988，6(8)：32]。用烏頭赤石脂湯（烏頭3g先煎，制附子10g先煎，蜀椒3g，干姜6g，赤石脂15g，每天1服）治療不穩(wěn)定型心絞痛（unstability angina-pectoris，UA)44例，治療組在常規(guī)西醫(yī)治療的基礎(chǔ)上加烏頭赤石脂湯，對(duì)照組則加服中藥安慰劑，在中醫(yī)證候積分改善方面治療組較對(duì)照組有優(yōu)勢(shì)，兩組在住院觀察期間均無(wú)出現(xiàn)心絞痛加重的患者。結(jié)論：烏頭赤石脂湯治療UA安全，中醫(yī)證候改善明顯，值得進(jìn)一步探討[中華中醫(yī)藥學(xué)刊，2007，25(5)：1032]。用復(fù)方草烏粉(生草烏、土鱉蟲、延胡索、麝香等）治療腰部閃挫疼痛有效[浙江中醫(yī)，1986，（3)：132]。臨床觀察中藥輔助嗎啡治療晚期癌痛患者20例，隨機(jī)分為兩組：A組10例，按患者需要肌注嗎啡，每次10mg；B組10例，東莨菪堿2.4mg+烏頭注射液8ml+氟哌利多10mg混合稀釋成100ml，用美國(guó)產(chǎn)雅培止痛泵持續(xù)靜脈泵注(2~8ml/h)，并按患者需要給予嗎啡治療。結(jié)果：東莨菪堿、烏頭注射液輔助嗎啡治療頑固性晚期癌痛療效肯定，嗎啡用量減少[醫(yī)學(xué)文選，2005，24(4)：509]。
古方外傷科麻藥多以生草烏、生川烏并用，與羊躑躅、姜黃等配伍內(nèi)服，方如《醫(yī)宗金鑒》整骨麻藥方；配伍生南星、蟾酥等為細(xì)末外敷，作局部麻藥用，可作外科局部手術(shù)，方如《醫(yī)宗金鑒》外敷麻藥方，均有良好的麻醉止痛作用。據(jù)臨床報(bào)道：用10%生川烏乙醇浸出液、1.25%生川烏乙醇稀釋液（即前者加入蒸餾水或生理鹽水配制而成的稀釋液）、生川烏葡萄糖粉（以極細(xì)的烏頭粉1份與葡萄糖粉9份混合即得)3種劑型進(jìn)行黏膜表面麻醉138例，麻醉有效率達(dá)97.1％，其中85.5%手術(shù)中完全無(wú)痛，10.1%手術(shù)中有輕度疼痛而能順利進(jìn)行手術(shù)，1.4%在手術(shù)中較疼痛，但仍能堅(jiān)持完成手術(shù)[中級(jí)醫(yī)刊，1960，(3)：47]。亦有用生川烏、遼細(xì)辛、洋金花、薄荷水(油)制成表面麻醉劑，用于耳鼻咽喉科各種常見病的手術(shù)142例，效果滿意率達(dá)43%~100%[新醫(yī)藥學(xué)雜志，1977，（1)：30]。尚有用草烏與洋金花、當(dāng)歸、川芎等配伍，制成湯劑、顆粒劑和注射劑，用于全身麻醉1000余例，取得較好效果，對(duì)其中973例進(jìn)行系統(tǒng)的效果分析，總有效率為92.9%[全國(guó)中藥麻醉劑經(jīng)驗(yàn)交流學(xué)習(xí)班資料匯編.1971：215]。
三、癰疽腫毒
本品大熱，辛散溫通，善解陰疽冷毒，外用能溫經(jīng)活血、助陽(yáng)退陰而消腫潰堅(jiān)、祛腐斂瘡，用治寒濕陰疸，以堅(jiān)腫不潰或潰后頑腐不化者為宜。正如清代張壽頤所云：“治陰疽久不潰者，及潰久瘡寒，惡肉不斂者，并宜少加以通血脈。按瘍患固間有寒濕交凝，頑腫不退，亦不成潰及潰久氣血虛寒，悠久不斂之癥，溫經(jīng)活血，助其陽(yáng)和，則腫久潰久之癥，方能相應(yīng)，用烏頭者，取其發(fā)泄之余氣，善人經(jīng)絡(luò)，力能疏通痼陰瘡寒，確是妙藥，但非真是寒濕者，不可妄用耳。”治癰疽腫毒，可單用草烏頭為末，水調(diào)，雞羽掃腫上，能未潰令內(nèi)消，已潰令速愈（《圣濟(jì)總錄》草烏頭散）?；蛞灾c天南星、半夏、狼毒為末，豬腦搗敷，治陰疽腫硬，方如《外科正宗》四虎散。若配清熱解毒之品，可用治一切癰疽腫毒。如《景岳全書》草烏揭毒散，即以草烏、天南星與清熱解毒之貝母、天花粉、芙蓉葉等份為末，用醋調(diào)搽四周?；蛞源躅^與清熱燥濕、瀉火解毒之黃柏共研末，唾調(diào)涂之，留頭，干則米泔水潤(rùn)之（《僧深集方》）。又如《瑞竹堂經(jīng)驗(yàn)方》二烏散，治發(fā)背、蜂窩、疔瘡、便毒，將川烏、草烏水潤(rùn)透后，在瓦上共磨成膏，敷貼于瘡口四周。用于祛腐，如《古今錄驗(yàn)》治癰疽肉突，以烏頭五枚、苦酒三升，漬三日，洗之，日夜三四度。近人有用自擬四虎散（川烏、草烏、狼毒、甘草）蜜調(diào)外敷，治搭背腦疽發(fā)背。
此外，有用本品治瘰疬、喉痹、口瘡等證。如《醫(yī)林正宗》治瘰疬初作未破、作寒熱，以草烏頭、木鱉子加米醋磨細(xì)，搗蔥、蚯蚓糞少許，調(diào)勻外敷?！秵畏津?yàn)方調(diào)查資料選》治淋巴結(jié)炎、淋巴結(jié)核，則單用草烏頭以酒磨汁，外搽局部。如《本草綱目》治喉痹、口噤不開，用草烏頭、皂莢等份為末，入麝香少許，擦牙，并嗅鼻內(nèi)?！镀諠?jì)本事方》治虛壅口瘡、滿口連舌者，則以草烏、南星、生姜為末，睡時(shí)以醋調(diào)涂手足心；或以草烏、吳茱萸等份為末，蜜調(diào)涂足心。
【用法用量】1.5~3g。草烏頭毒性強(qiáng)于川烏頭，其用量應(yīng)略小于川烏頭。內(nèi)服一般炮制后用。入湯劑宜先煎、久煎；或入丸、散劑。外用：適量，生品研末外撒或調(diào)敷。
【使用注意】生川烏、生草烏為國(guó)家規(guī)定的毒性中藥管理品種，使用時(shí)需憑醫(yī)生簽名的正式處方。
陰虛陽(yáng)盛、熱證疼痛及孕婦忌服。心血管疾患及肝功能障礙者慎用；房室傳導(dǎo)阻滯患者忌用。烏頭反半夏、瓜蔞、貝母、白蘞、白及；川烏、草烏畏犀角。酒浸、酒煎服，易致中毒，應(yīng)慎服。
烏頭毒性很強(qiáng)，臨床多因用量過(guò)大，炮制不當(dāng)或用生品，煎煮時(shí)間過(guò)短，或服生品藥酒，配伍不當(dāng)?shù)榷轮卸尽Ｖ卸緞┝浚捍躅^3~9g；草烏頭3~4.5g；烏頭堿口服0.2mg。致死量烏頭堿2~4mg。服藥后出現(xiàn)中毒癥狀的時(shí)間，快慢不等。最快的僅10余秒鐘或1~2分鐘，多數(shù)在藥后10分鐘至2小時(shí)出現(xiàn)中毒反應(yīng)，個(gè)別病例亦有遲至6小時(shí)發(fā)生者。烏頭的毒素主要為烏頭堿及同類生物堿。中毒癥狀以神經(jīng)系統(tǒng)和循環(huán)系統(tǒng)為主，其次是消化系統(tǒng)。輕者服藥后15~30分鐘見口舌及全身發(fā)麻，惡心，嘔吐，呼吸緊迫，胸部重壓感；中度者見煩躁汗出，四肢痙攣，言語(yǔ)障礙，呼吸困難，血壓下降，體溫不升，面色蒼白，皮膚發(fā)冷，脈象遲弱，心律紊亂。心電圖見多源性和頻發(fā)性不規(guī)則期前收縮；重度者見神志不清或昏迷，口唇指端發(fā)紺，脈微欲絕，二便失禁。心電圖可見心室纖顫及室性停搏，最后可因心臟或呼吸衰竭而死亡。中藥救治：輕度中毒者，用綠豆60g，黃連6g，甘草15g，生姜15g，紅糖適量水煎后鼻飼或口服；還可用蜂蜜50~120g，用涼開水沖服；心律失常，可用苦參30g，煎水溫服。嚴(yán)重中毒者，用大劑量阿托品解救；若與金銀花、甘草、綠豆、生姜、黑豆等同用，療效更佳。
【按語(yǔ)】
一、關(guān)于草烏頭的品種討論
商品草烏頭，主要為毛茛科植物北烏頭的干燥塊根，還包括烏頭野生種的塊根。還有下列品種在部分地區(qū)作草烏使用：展毛烏頭、黃山烏頭、毛葉烏頭兒、多根烏頭。
另商品川烏頭是毛茛科植物烏頭的干燥母根，目前主產(chǎn)地之川烏與此相符，但有些地區(qū)與此相反。如陜西商品“川烏”則系每500g33個(gè)以上的子根加工品；河北為100個(gè)頭以上的子根加工品，母根則稱為“草烏”。
二、關(guān)于烏頭炮制的討論
烏頭，雖然唐代侯寧極在其《藥譜》中已將草烏頭單獨(dú)分出，但川烏、草烏的炮制方法后世也分得不甚清楚，兩者基本相同，有泡、水浸、姜汁浸、米泔水浸、童便浸；醋煮、酒煮、黑豆煮、豆腐煮、姜汁煮；蜜制、甘草制；灰火炮炙、炒焦、炒黑存性等70余種炮制方法?，F(xiàn)代烏頭藥材主要有水煮、蒸、干熱和加輔料，如黑豆甘草煮、生姜豆腐煮等炮制方法，其中蒸法和干熱法既能使劇毒的生物堿轉(zhuǎn)化成毒性較低但生物活性仍較強(qiáng)的生物堿，又能避免傳統(tǒng)炮制方法在炮制過(guò)程中有效成分的流失，與藥典法比較，有較大的優(yōu)越性[海峽藥學(xué)，2009，21(12)：104]。
根據(jù)炮制研究表明：炮制方法及炮制條件不同，其劇毒性成分雙酯類生物堿的含量相差較大。如生川烏為0.7008%；泡35天后為0.0301%；浸泡35天后再用甘草、金銀花煮至內(nèi)無(wú)白心者為0.0269%；另通過(guò)甘草、干姜、金銀花、明礬、黑豆、豆腐等輔料對(duì)川烏頭解毒實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，除甘草、干姜少數(shù)表現(xiàn)有減毒作用外，絕大多數(shù)試驗(yàn)樣品測(cè)定其解毒效果皆不甚明顯。亦有實(shí)驗(yàn)證明，訶子制草烏、甘草制草烏、清水制草烏等7種方法均能降低草烏的毒性。其中高壓蒸制的草烏，毒性生物堿含量最低。而且壓力與溫度越高，毒性生物堿含量越低，但總生物堿含量無(wú)顯著變化[中成藥研究，1988，（2)：20；中藥通報(bào)，1988，13(11)：19]。烏頭中所含生物堿，其中雙酯型烏頭堿毒性最強(qiáng)，苯甲酰單酯型烏頭堿毒性較小，烏頭原堿類毒性很弱或幾乎無(wú)毒性；酯堿型烏頭堿毒性比雙酯型烏頭堿小，但還有相當(dāng)?shù)亩拘?/span>；其中雙酯型二萜類生物堿：烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿是烏頭的主要毒性成分。在炮制工藝中，加水、加熱處理（包括干熱法、濕熱法）都能促進(jìn)水解反應(yīng)，從而達(dá)到降低毒性的目的。故采用蒸、煮法炮制烏頭可降低毒性[海峽藥學(xué)，2009，21(12)：104]。故現(xiàn)今制川烏、制草烏，多采用水制法：取凈川烏（或凈草烏），大小分開，用水浸泡至內(nèi)無(wú)干心，取出，加水煮沸4?6小時(shí)(或蒸6~8小時(shí)）至個(gè)大及實(shí)心者切開內(nèi)無(wú)白心、口嘗微有麻舌感時(shí)，取出，晾至六成干或悶潤(rùn)后，切片，干燥。烏頭炮制的程度傳統(tǒng)經(jīng)驗(yàn)要求達(dá)到“口嘗無(wú)麻舌感或微有麻舌感”。由于每個(gè)人的味覺敏感程度不同，口嘗方式和品嘗量不同，因而有很大差異。使用傳統(tǒng)經(jīng)驗(yàn)方法應(yīng)遵循如下原則：①舌嘗部位應(yīng)在舌前1/3處。②取樣100~150mg。③在口中嚼半分鐘。④口嚼當(dāng)時(shí)不麻，2~5分鐘后出現(xiàn)麻辣感；舌麻時(shí)間一般維持20~30分鐘才慢慢消失[中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2006，3(20)：68]。
炮制的目的在于保證療效，降低毒性。但研究發(fā)現(xiàn)，烏頭藥材毒性與總生物堿含量并無(wú)線性關(guān)系，即總生物堿含量高，并不代表毒性大。烏頭藥材毒性主要由酯型生物堿決定，特別是雙酯型生物堿。且炮制方法及浸泡、蒸煮時(shí)間長(zhǎng)短又直接影響其生物堿含量。因此，在炮制過(guò)程中，應(yīng)根據(jù)原生藥中烏頭堿的含量來(lái)確定浸泡和蒸煮的時(shí)間，選擇不同的炮制條件，使制烏頭中含酯型生物堿（以烏頭堿計(jì)）不超過(guò)0.04%(《中國(guó)藥典》1995年版為不得高于0.15%)，總生物堿含量不低于0.20%[中藥通報(bào)，1984，9(3)：21；海峽藥學(xué)，2009，21(12)：104]。
三、關(guān)于劑量與療效、毒性反應(yīng)關(guān)系的討論
《中國(guó)藥典》（1995年版）規(guī)定制川烏、制草烏的用法用量為“1.5~3g，宜先煎、久煎”。但臨床亦有用大劑量而未見中毒反應(yīng)，卻明顯提髙療效的報(bào)道：如有人使用川烏（30~60g)水煎服，治陰寒內(nèi)盛的胃脘痛，寒邪偏盛的痹證（坐骨神經(jīng)炎）320例。治療中連續(xù)大劑量使用長(zhǎng)達(dá)2個(gè)多月，短者5天，未發(fā)現(xiàn)1例中毒現(xiàn)象。并同常規(guī)劑量的川烏對(duì)照，證明大劑量應(yīng)用川烏療效明顯髙于對(duì)照組[中成藥研究，1986，（6)：20]。亦有人用大劑量草烏治療癬證，體會(huì)到臨床用量15~30g，僅有2例發(fā)生中毒，其關(guān)鍵是掌握煎煮時(shí)間，煎煮3小時(shí)即可使毒性基本消失，而草烏有效成分未被破壞。臨床多次以患者自身療效作對(duì)比，首診用小量10g，療效不佳，再診將草烏用量加至30g或50g，其療效大增，說(shuō)明用量多少與療效成正比（在一定范圍內(nèi)）[山東中醫(yī)雜志，1986，（3)：436]。另有用生草烏治療頑病痼疾每取效者，如自擬骨痹湯治療各種骨痹及骨刺，生草烏、生川烏各用10g，均先煎，效果顯著。用二烏白附湯治療寒濕頑痹、腰腿疼痛等證，用生草烏、生川烏、生白附各10g，先煎，亦有顯著療效。并主張大劑量使用草烏，認(rèn)為按教材用量作煎劑，量小效微，而以25~30g為最有效量，如患者耐受性強(qiáng)，可加黃酒一杯并服，其效尤佳。作粉劑服，危險(xiǎn)性大，應(yīng)嚴(yán)格控制劑量，成人控制劑量為0.5g，每日2次，一般用開水送服，體質(zhì)健壯者可用黃酒送服[浙江中醫(yī)雜志，1986，(3)：132]。
烏頭為大毒之品，草烏毒甚于川烏，炮制可減其毒為歷代之共識(shí)。但因其品種、采集時(shí)間、炮制方法、煎煮時(shí)間等的不同，其毒性差別很大。此外，還受溶媒、存放時(shí)間和藥材質(zhì)量的影響。有報(bào)道，用川烏水煎液給小鼠大劑量灌胃，未見死亡，而改用粗粉的三氯甲烷提取液，取一半配成水溶液灌胃，其LDM為2.5~3.0g/kg；另一半用乙醇溶解并保存半年后，則無(wú)多大毒性。被蟲蛀之生川烏，毒性有所降低[湖北中醫(yī)雜志，1990，(6)：44]。另外，本品毒性與配伍亦有一定的關(guān)系，如烏頭和姜半夏的單煎后混合劑和混合煎劑給小鼠灌胃，其病死率明顯高于單味煎劑組，其毒力甚至超過(guò)兩倍量的烏頭煎劑[中藥通報(bào)，1984，（4)：33]。另有研究觀察十八反藥物半夏反烏頭應(yīng)用時(shí)對(duì)小鼠的毒性作用。方法：連續(xù)15天給予小鼠烏頭半夏水煎劑，與末次給藥后30分鐘取血清，測(cè)定血清總蛋白（TP)、血清白蛋白（ALB)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（AST)、尿素氮（BUn)、肌酐(0)、乳酸脫氫酶（LDH)等變化。結(jié)果：單獨(dú)用烏頭組ALT、AST值升高（P<>；單用半夏組AST升高（P<>；2藥合用組ALT、AST、LDH均升高（P<><>；其余各組各項(xiàng)指標(biāo)的變化均在正常值范圍內(nèi)波動(dòng)。臟器系數(shù)檢查結(jié)果表明：單用烏頭組肝臟系數(shù)增加（P<>，2藥合用組肝、腎臟器系數(shù)均增加（P<><>。結(jié)論：十八反藥物烏頭與半夏合用時(shí)對(duì)小鼠毒性增強(qiáng)[長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，2012，28(1)：17]。而先賢張仲景使用烏頭時(shí)，每配白蜜、甘草及生姜、大棗，以制其毒。現(xiàn)代研究證實(shí)，白蜜中所含某些氨基酸，能與毒性成分烏頭堿結(jié)合成易溶于水的鹽，既能提髙療效，又能降低毒性。甘草、生姜、大棗可助白蜜增強(qiáng)解毒作用?？偠灾?，烏頭為大毒之品，臨床如使用不當(dāng)，中毒反應(yīng)旋踵即發(fā)；若應(yīng)用適宜，則有立竿見影之效，故有膽識(shí)之士，每持本品以啟沉疴痼疾。但臨證確定劑量時(shí)，必須慎重考慮上述影響藥效與毒性的諸因素，避免盲目擴(kuò)大劑量。由于烏頭的劑量與療效存在一定關(guān)系，若辨證確為烏頭證，需使用較大劑量烏頭時(shí)，最好從小劑量開始，逐漸加量至自覺舌麻為止；或適當(dāng)配伍甘草、蜂蜜等能解其毒之品；掌握好先煎煮2小時(shí)以上的煎煮方法；或采用間斷服藥法，即每周一連5劑，停服2天，再服；并采用飯后服，使藥物緩慢吸收，以防毒性成分迅速吸收而中毒。同時(shí)做好解救的準(zhǔn)備工作，只有這樣才能逐漸增加劑量而提高療效，又確保用藥安全。
四、關(guān)于烏頭反半夏、瓜萎、貝母、白蘞、白及的討論
烏頭反半夏、瓜蔞、貝母、白蘞、白及是祖國(guó)醫(yī)學(xué)藥性理論中“十八反”的重要內(nèi)容之一，為歷代醫(yī)藥家所重視，并為多數(shù)醫(yī)藥家所恪守。但有的同實(shí)際應(yīng)用有所出入，歷代醫(yī)家也有所論及，并應(yīng)用于臨床，不僅未見毒副反應(yīng)的發(fā)生，而且取得較好療效。究竟烏頭與半夏、瓜蔞、貝母、白蘞、白及等是否相反？今僅就現(xiàn)代研究，分述如下。
1. 烏頭配半夏 許多臨床醫(yī)家視此為配伍禁忌，然而成功運(yùn)用這組相反藥物者也不乏其人。如有學(xué)者對(duì)《中醫(yī)方劑大辭典》所收全部方劑進(jìn)行篩選，共收集十八反藥物半夏與烏頭同用者405首，成方時(shí)間涉及漢至清代的各個(gè)歷史時(shí)期，治療病癥以二藥本身適應(yīng)范圍的沉寒痼冷和痰飲壅盛證為主，也可用于與寒濕痰飲相關(guān)的多種病癥，或經(jīng)配伍他藥而用于與二藥功效大相徑庭的疾病[北方藥學(xué)，2011，8(7)：39]。另?yè)?jù)統(tǒng)計(jì)，新中國(guó)成立以來(lái)發(fā)表的175篇臨床應(yīng)用十八反的資料中，以烏頭配半夏的應(yīng)用頻率最高，主治痹證的文獻(xiàn)案例最多（全國(guó)中藥和天然藥物學(xué)術(shù)討論會(huì)論文摘要集.1989：332)。如臨床報(bào)道：以制川烏配伍法半夏治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（屬脾虛濕困夾寒型）15例，不僅取得較好療效，且無(wú)一例出現(xiàn)胃腸反應(yīng)，對(duì)血常規(guī)、血液尿素氮、肝功能均無(wú)不良影響[中藥十八反研究.北京：中醫(yī)古籍出版社，1991：119]。王氏對(duì)經(jīng)方運(yùn)用半夏配烏頭（附子）進(jìn)行探索與實(shí)踐，治療冠心病、心肌缺血，以赤丸隨癥加減，先湯劑后散劑，治療數(shù)月，效果較好；治療胃及十二指腸潰瘍30劑，以附子粳米湯加味，效果較好；治療支氣管哮喘，以小青龍湯隨癥加附子治療，先湯劑后散劑，病情控制亦較好[中國(guó)實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志，2011，17(9)：284]。亦有人臨床凡遇風(fēng)痰、頑痰所致諸疾，常用制川草烏配生半夏以治之，從未見其有不良反應(yīng)，并認(rèn)為制川草烏與生半夏合用后，善治頭面風(fēng)痰阻絡(luò)，凝頑急疾。尤其對(duì)風(fēng)痰竄絡(luò)所致之面癱者，更為合拍[上海中醫(yī)藥雜志，1987，(10)：37]。亦有實(shí)驗(yàn)研究表明制川烏與法半夏配伍，鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)吐作用不因配伍而降低[上海中醫(yī)藥雜志，1987，(8)：47]。另有用川烏-法半夏混合粉劑連續(xù)灌服大鼠8周，結(jié)果各劑量組大鼠的外觀體征、行為活動(dòng)、體重、臟器系數(shù)、血液學(xué)和血液生化學(xué)指標(biāo)均無(wú)明顯差異；病理檢查未見與藥物毒性相關(guān)的明顯病變，停藥后也未見藥物延遲性毒性反應(yīng)[中國(guó)民族民間醫(yī)藥，2010，（20)：42]。這似乎說(shuō)明烏頭與半夏合用，不屬配伍禁忌。然而，有實(shí)驗(yàn)研究表明，制川烏與姜半夏配伍雖未見明顯不利機(jī)體的影響，但如以麻醉、鎮(zhèn)痛為目的，則只在機(jī)體近似陽(yáng)盛、陽(yáng)亢時(shí)有利，作用增強(qiáng)；而機(jī)體陽(yáng)衰、陽(yáng)虛時(shí)，兩藥配伍，麻醉或鎮(zhèn)痛作用反轉(zhuǎn)，表現(xiàn)為疼痛過(guò)敏，不利于治療?；蛘哒f(shuō)，為了祛痛，體質(zhì)虛弱者，制川烏與姜半夏似不宜配伍使用；體質(zhì)強(qiáng)壯者則可用。亦有實(shí)驗(yàn)研究表明，烏頭配半夏，對(duì)虛寒的病理模型有助于提高機(jī)體對(duì)過(guò)熱或過(guò)冷環(huán)境的耐受能力；對(duì)實(shí)熱的病理模型，降低對(duì)不良環(huán)境的耐受能力。這一實(shí)驗(yàn)支持：在特定的病理?xiàng)l件下（近似于陽(yáng)明實(shí)熱），川烏與半夏不宜合用[中藥十八反研究.北京：中醫(yī)古籍出版社，1991：113]。這又說(shuō)明川烏與半夏能否合用，是有一定條件的。但有實(shí)驗(yàn)研究報(bào)道：川烏與半夏合用可增加小鼠的病死率；尸檢可見肝、脾、腸充血，心臟呈收縮狀態(tài)[長(zhǎng)春中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1988，(3)：89]。通過(guò)生川烏-半夏(2：1、1：1及1：2)酒浸液給小鼠外用，研究表明生川烏-半夏（1：1)配伍的鎮(zhèn)痛作用最強(qiáng)，且二藥1：1時(shí)有增強(qiáng)鎮(zhèn)痛的作用，隨著劑量比例的改變，鎮(zhèn)痛作用有降低趨勢(shì)；而皮膚局部急性毒性方面，生川烏-半夏（1：1)毒性較小，且在此比例下，兩藥物似有相互抑制毒性作用，隨著劑量比例的改變，毒性有升高趨勢(shì)，特別是半夏超過(guò)烏頭時(shí)（即生川烏-半夏1：2)，毒性增加尤為明顯[四川中醫(yī)，2009，27(4)：54]。另有實(shí)驗(yàn)研究表明，在脾虛條件下，川烏與半夏配用，川烏的鎮(zhèn)痛作用明顯降低，且A/G值明顯升高，肝、脾、腸病變較重[中藥十八反研究.北京：中醫(yī)古籍出版社，1991：107]。提示二藥配用，仍應(yīng)持慎重態(tài)度?？偠灾?/span>，烏頭反半夏并非絕對(duì)，在一定條件下是可以合用的，但不是絕對(duì)安全的，若要合用當(dāng)持慎重態(tài)度。
2. 烏頭配瓜蔞 烏頭與瓜蔞，兩者藥性不同，功效主治各異，為中醫(yī)臨床配伍禁忌或極少配用的藥對(duì)之一。曾有報(bào)道二藥合煎，經(jīng)灌腸給予正常小鼠，其毒性反應(yīng)、心電圖變化、鎮(zhèn)痛作用及對(duì)離體蛙心的抑制作用均重于單味用藥[云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1984，(4)：40]。有報(bào)道，運(yùn)用HPLC法定量分析生川烏單煎液及與全瓜蔞、瓜蔞皮、瓜蔞子共煎液(1：1)中雙酯型生物堿含量，并用電噴霧質(zhì)譜半定量法分析生川烏與其配伍前后生物堿成分和含量的變化，結(jié)果配伍組與單煎液相比，雙酯型生物堿含量有所升高，尤以全瓜蔞、瓜蔞皮明顯；且電噴霧質(zhì)譜半定量分析法與HPLC法的分析結(jié)果一致；藥液中雙酯型生物堿含量隨藥液pH的升高而降低。另外，生川烏單煎及配伍藥液中雙酯型生物堿含量隨煎煮時(shí)間延長(zhǎng)而降低[化學(xué)學(xué)報(bào)，2010，68(9)：889]。另一實(shí)驗(yàn)研究亦表明，在脾虛條件下二藥合用，雖不全危及生命、引起死亡，但對(duì)部分功能或組織形態(tài)病變的恢復(fù)是不利的，故仍應(yīng)慎重對(duì)待為是（中藥十八反研究.北京：中醫(yī)古籍出版社，199：122)。
3. 烏頭配貝母 實(shí)驗(yàn)研究表明，運(yùn)用HPLC法定量分析生川烏單煎液及與川貝母、浙貝母共煎液(1：1)中雙酯型生物堿含量，結(jié)果配伍組與單煎液相比，生川烏與浙貝母共煎后雙酯型生物堿含量有所升高，而與川貝母共煎后雙酯型生物堿含量明顯降低[化學(xué)學(xué)報(bào)，2010，68(9)：889]。應(yīng)用薄層色譜法比較烏頭、川貝母合煎（1：1)與分煎化學(xué)成分的變化，結(jié)果川貝母單煎液中的明顯斑點(diǎn)在合煎液中找不到相應(yīng)斑點(diǎn)，合煎液中明顯出現(xiàn)了單煎液中沒有的斑點(diǎn)。二者合煎后薄層色譜出現(xiàn)了變化，提示合煎可能導(dǎo)致化學(xué)成分發(fā)生了變化[陜西中醫(yī)，2010，31(9)：1228]。利用UPLC/Q-TOFMS對(duì)中藥十八反藥對(duì)——烏頭貝母配伍的合煎液與合并液進(jìn)行檢測(cè)，經(jīng)過(guò)MassLynx4.1分析其化學(xué)成分存在差異，發(fā)現(xiàn)合煎后次烏頭堿水解受到部分抑制，而其他主要的雙酯型二萜生物堿溶出較少且水解較徹底，烏頭與川貝配伍合煎的毒性相對(duì)較小，因而可能通過(guò)合理炮制減毒后應(yīng)用于臨床治療[化學(xué)學(xué)報(bào)，2011，69(16)：1920]。另?yè)?jù)報(bào)道，烏頭與川貝母或浙貝母合用，雖未見顯著毒副作用的增強(qiáng)，但對(duì)脾虛病模型小鼠的康復(fù)不利。川貝母可使川烏頭的止痛作用降低，少數(shù)小鼠可致心律失常。浙貝母具有不利于川烏恢復(fù)腎上腺皮質(zhì)功能的趨勢(shì)，這一點(diǎn)在川烏-川貝合劑表現(xiàn)得更明顯，說(shuō)明烏頭與川貝或浙貝配伍應(yīng)慎重[中藥十八反研究.北京：中醫(yī)古籍出版社，1991：127]。
4. 烏頭配白蘞 有實(shí)驗(yàn)研究表明，運(yùn)用HPLC法定量分析生川烏單煎液及與白蘞共煎液（1：1)中雙酯型生物堿含量，結(jié)果顯示與白蘞共煎變化微弱[化學(xué)學(xué)報(bào)，2010，68(9)：889]。二藥合煎灌胃給予正常小鼠，其毒性反應(yīng)未見明顯加重；白蘞能明顯增強(qiáng)川烏的鎮(zhèn)痛作用；有拮抗川烏對(duì)離體蛙心的作用，心電圖的變化重于單味用藥[云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1984，（2)：37]。而在脾虛條件下$藥合用，雖無(wú)明顯的相反作用，但川烏的止痛作用明顯降低，部分指標(biāo)的恢復(fù)呈現(xiàn)一定程度的不良反應(yīng)。在高血鈣條件下，白蘞增強(qiáng)了烏頭對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)或心肌的毒性。另烏頭可顯著減弱或消除白蘞對(duì)金黃色葡萄球菌的抑制能力，無(wú)論單味配伍還是在復(fù)方中，都可見到這種影響。說(shuō)明烏頭配白蘞不是絕對(duì)禁忌，只是在特定條件下，才會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)（中藥十八反研究.北京：中醫(yī)古籍出版社，1991：141)。
5. 烏頭配白及 有實(shí)驗(yàn)研究報(bào)道，運(yùn)用HPLC法定量分析生川烏單煎液及與白及共煎液（1：1)中雙酯型生物堿含量，結(jié)果配伍組與單煎液相比，雙酯型生物堿含量明顯升高[化學(xué)學(xué)報(bào)，2010，68(9)：889]。正常小鼠口服炙川烏與白及煎劑后，毒性反應(yīng)及死亡數(shù)未見加重；觀察心、肝、腎組織切片，未見明顯差異。但二藥合劑可加重炙川烏所致的心肌缺血性改變[云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1983，（3)：37]；川烏有拮抗白及促進(jìn)紅細(xì)胞聚集作用[吉林藥檢，1984，(1)：32]。而在“脾虛”條件下，川烏與白及配伍使用，雖未見明顯的相反作用，但白及可使川烏的鎮(zhèn)痛作用消除，呈現(xiàn)出不同程度的不良影響。對(duì)二藥配用應(yīng)持慎重態(tài)度[中藥十八反研究.北京：中醫(yī)古籍出版社，1991：157]。
由于藥物的品種、加工炮制、劑型、劑量、配伍比例、給藥途徑、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的機(jī)能狀態(tài)、指標(biāo)的選擇及其他一些實(shí)驗(yàn)條件的不同，都可能導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)結(jié)果的不同，故“反”與“不反”都是有條件的。上述所謂未見明顯不良反應(yīng)者，往往是單一條件下的結(jié)果，可供參考，若要定論，尚需經(jīng)多指標(biāo)深入研究。
【現(xiàn)代研究】
一、 化學(xué)成分
烏頭類藥材的共同化學(xué)成分有：雙酯型生物堿，如烏頭堿、新烏頭堿、次烏頭堿；胺醇類生物堿，如尼奧靈（新烏寧堿）、塔拉烏頭胺；二萜類生物堿，如北烏堿、去氧烏頭堿。從毒性角度來(lái)看，其主要毒性成分為雙酯型生物堿，單酯型生物堿和氨基醇型生物堿。其中生川烏含烏頭堿、次烏頭堿、中烏頭堿、塔拉弟胺、川烏堿甲和川烏堿乙。川烏炮制后，生物堿含量明顯降低，烏頭堿等雙酯類水解生成毒性小的單酯類堿（苯甲酰烏頭胺、苯甲酰中烏頭胺及苯甲酰次烏頭胺）。如再進(jìn)一步水解，則變成毒性更小的胺醇類堿（烏頭胺、中烏頭胺及次烏頭胺）。草烏塊根含烏頭堿、次烏頭堿、新烏頭堿、異烏頭堿及去氧烏頭堿等。紫草烏頭含紫草烏堿。
二、 藥理作用
烏頭有顯著的抗炎、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、局部麻醉、強(qiáng)心、降血壓、擴(kuò)張血管、抗腫瘤等作用。其有效成分主要為生物堿。烏頭注射液具有顯著的鎮(zhèn)痛作用，其藥效強(qiáng)度較高，維持時(shí)間較長(zhǎng)。烏頭堿的鎮(zhèn)痛作用是中樞性的，而且作用部位主要在脊髓以上神經(jīng)結(jié)構(gòu)，主要與脊髓以上神經(jīng)結(jié)構(gòu)中的α受體有密切關(guān)系。次烏頭堿和烏頭原堿對(duì)于因注射菌苗而引起發(fā)熱的家兔有解熱作用，但對(duì)正常體溫?zé)o影響。烏頭煎劑或總堿能引起麻醉貓的冠狀動(dòng)脈血流量增加，小劑量烏頭堿使心跳減慢，大劑量則引起心律不齊，傳導(dǎo)阻滯，甚至心室顫動(dòng)。烏頭類生物堿具有強(qiáng)心作用，對(duì)實(shí)驗(yàn)性緩慢型心律失常有改善作用。烏頭堿能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞遞呈抗原能力，促進(jìn)免疫應(yīng)答反應(yīng)。烏頭注射液可提高腫瘤化療患者的巨噬細(xì)胞吞噬功能，增強(qiáng)機(jī)體的抗腫瘤能力，對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腫瘤也有抑制作用。烏頭堿注射液對(duì)間接刺激下的大鼠離體膈肌、貓?jiān)隗w脛前肌和在體頸上神經(jīng)節(jié)均具有先興奮后抑制的作用。生川烏對(duì)家兔離體子宮、陰道及子宮附屬韌帶均有興奮作用。烏頭堿有一過(guò)性降壓及抗癲癇作用。
三、臨床新用
1. 治療惡性腫瘤 烏頭注射液對(duì)各級(jí)癌痛有緩解作用，而且對(duì)不同程度和性質(zhì)的疼痛效果不同，慢性痛、輕度痛、脹痛、隱痛效果好，但尤其適用于治療消化系統(tǒng)腫瘤[腫瘤防治雜志，2001，8(3)：295]；若將烏頭配合其他藥物制成烏頭鎮(zhèn)痛膏治療癌性疼痛，既能止痛，又減少了對(duì)消化道的刺激[現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志，2003，12(8)：518]。用0.8mg/2ml的烏頭堿注射液，每日1?2次肌內(nèi)注射，30天為1療程，休息15~30天后繼續(xù)給藥。治療晚期胃癌不能手術(shù)者16例，總有效率為61.54%；治療胃癌姑息術(shù)后患者46例，有效率為80%；治療晚期原發(fā)性肝癌22例，有效率為54.54%；有效病例表現(xiàn)疼痛緩解，食欲增加，存活期延長(zhǎng)。臨床觀察認(rèn)為四川產(chǎn)烏頭制成的注射液療效顯著，它不僅能緩解胃癌、肝癌患者的消化道癥狀，而且還有明顯的鎮(zhèn)痛效果，且無(wú)毒副作用，不成癮，優(yōu)于化療[濟(jì)南醫(yī)藥，1983，(4)：1]。肌內(nèi)注射烏頭注射液，能有效改善因肝硬化和肝癌引起的臨床癥狀和肝功能異常，并且肝癌實(shí)體腫瘤的抑制率為57.38%[黑龍江中醫(yī)藥，2001(6)：29]。另對(duì)賁門癌、胰腺癌亦有效[北京中醫(yī)，1986，(3)：27]。
2. 治療小兒風(fēng)濕舞蹈病 制川烏、制草烏各5g，加水200ml先煎至沸，加入白蜜30g，待再沸半小時(shí)，取汁后加黃芪、桂枝等，與水1000ml同煎，取其汁200ml，再加水煎取汁100ml，3次共取汁350~400ml，分2天頻服。治療小兒風(fēng)濕舞蹈病屬衛(wèi)陽(yáng)虛衰者13例，痊愈12例，顯效1例[新中醫(yī)，1984，(6)：30]。
3. 治療偏頭風(fēng)（原發(fā)性三叉神經(jīng)痛） 以烏頭湯加味（川烏片25g，麻黃15g，白芍15g，炙黃芪30g，細(xì)辛5g，川芎25g，天麻10g，全蝎6g)，服15劑，疼痛十去七八，1日僅發(fā)作2~3次，再加減5劑，藥后癥狀消失，改服天麻丸、川芎茶調(diào)丸月余。隨訪近兩年，未見復(fù)發(fā)[中醫(yī)雜志，1994，35(2)：119]。
4. 治療慢性支氣管炎 用復(fù)方三生針（生川烏、生附子、生南星），每次10ml加50%葡萄糖40ml靜脈注射。每日2次，部分患者用本藥加普魯卡因穴位封閉，治療本病18例，結(jié)果顯效10例，有效6例，無(wú)效2例。主要用于辨證屬寒證、陽(yáng)虛證之慢性支氣管炎。陰虛發(fā)熱者不宜用[云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1986，(1)：40]。
5. 治療足跟骨刺疼痛 將生川烏30g(1個(gè)足跟用量）研成細(xì)末，用白酒或食醋適量調(diào)成糊狀，于夜晚睡覺前先用溫水洗凈腳，再將藥糊平攤于足跟疼痛處，外以塑料布覆蓋，紗布包扎，每日換藥1次，一般連續(xù)用藥2~3次疼痛即可消失。痛止即停止使用，以免久用引起局部起皰[中國(guó)臨床醫(yī)生，2000，28(12)：45]。
6. 治療腰椎間盤突出癥 以烏頭湯為基礎(chǔ)方，處方：制川烏8g(先煎），黃芪30g，麻黃10g，白芍30g，甘草5g，辨證加減治療，水煎取1000ml，分5次溫服，每日2次，1周為1個(gè)療程。結(jié)果：治愈85例，有效34例，無(wú)效5例，有效率95.9%[亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥，2011，7(11)：46]。
7. 治療重癥肌無(wú)力 用自制烏金穿片（生草烏20g，洋金花10g，穿山龍170g，粉碎過(guò)篩，制片）口服，每日3次，每次3~4片（應(yīng)從小劑量開始）。治療本病9例，其中眼肌型5例，延髓型2例，軀體型1例，混合型1例。證明有一定療效及毒性[河南醫(yī)藥，1983，3(6)：354]。
8. 治療腦震蕩后綜合征 自擬烏頭通脈湯（川烏、當(dāng)歸、川芎、赤芍、牡丹皮、雞血藤、桃仁），治療腦震蕩后綜合征60例。每日1劑，以15天為1療程，1療程后統(tǒng)計(jì)結(jié)果。治愈34例，有效20例，無(wú)效6例，總有效率為90%[浙江中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2000，24(5)：35]。
9. 治療老人遺尿 用草烏頭50g。將草烏頭用童尿浸泡7日，取出去皮，然后用鹽炒干，研成細(xì)末，制成丸藥，如黃豆一般大小，每次用鹽湯服10丸，1天1次[中國(guó)民間小單方.重慶：科學(xué)技術(shù)文獻(xiàn)出版社重慶分社，1986]。
10. 治療感冒發(fā)熱 用草烏注射液肌內(nèi)注射，成人每次2ml，每日1次。治療感冒發(fā)熱10例，除2例無(wú)效外，均于用藥1~3次后收到退熱效果[中草藥通訊，1972，(3)：36]。
此外，臨床報(bào)道有用烏頭湯加熟附片、蜈蚣治療寒濕所致陽(yáng)痿，服13劑痊愈；以生川烏粉20g，調(diào)醋外搽患處，并內(nèi)服神應(yīng)美真丹（羌活、白芍、天麻、菟絲子等）治斑禿5例，均獲痊愈；治耳聾，取川烏頭1小塊，削成棗核大，在苦酒中腌漬1夜，然后塞耳孔內(nèi)；用香草散（制香附30g，制草烏15g)水煎服，治療瘧疾等。
附：雪上一枝蒿（《科學(xué)的民間藥草》）
為毛茛科植物烏頭屬短柄烏頭的干燥塊根。主產(chǎn)于云南、四川等地。夏末秋初采挖，曬干。經(jīng)水泡或童尿制后，漂凈，切片用。藥材性狀：氣微，味有麻舌感，有大毒。以質(zhì)堅(jiān)實(shí)、皮色黑褐、斷面色白、粉性足、有黑圈、飽滿光滑者為佳。
【歷史】雪上一枝蒿為我國(guó)西南地區(qū)的民間藥物，民間醫(yī)生習(xí)用已久。又名雪山一枝蒿、一枝蒿、鐵棒錘、鐵牛七、磨三轉(zhuǎn)、三轉(zhuǎn)半、搜山虎、生根子。始載于《科學(xué)的民間藥草》。《云南中草藥選》謂其“消炎止痛，祛風(fēng)除濕”，較準(zhǔn)確地記載了其主要功用。近十幾年就其藥理及臨床研究較多，對(duì)其性能功效有了進(jìn)一步的認(rèn)識(shí)，臨床應(yīng)用更為廣泛。
【性能】苦、辛，溫；有大毒。主歸心、肺、肝經(jīng)。
【功效】祛風(fēng)除濕，活血止痛。
【應(yīng)用】
一、疼痛證
本品辛散溫通，性猛善走，作用峻烈，可通行周身，走而不守，善能祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)散寒，活血止痛。具有類似烏頭的止痛作用和毒性，而力量更強(qiáng)。故凡各種痛證如風(fēng)濕痹痛、神經(jīng)痛、牙痛、跌打傷痛、術(shù)后疼痛及晚期癌腫疼痛等，用之均有良好的止痛效果。可單用研末，或泡酒外搽，或制成注射劑肌內(nèi)注射，均能奏效。如《云南中草藥選》治跌打損傷、風(fēng)濕骨痛、牙痛，即取雪上一枝蒿0.075g(如米粒大）吞服；或用本品15g，泡酒500ml，10天后外搽患處(禁內(nèi)服）?！端拇ㄖ兴幹尽罚?/span>1960年版）記載：“麻醉鎮(zhèn)痛，除濕消腫，治頑固性風(fēng)濕關(guān)節(jié)劇痛，療勞傷，跌撲損傷，肢體疼痛及無(wú)名腫毒”?！对颇现兴幹尽芬嘤小坝糜诠钦勰[痛，胃痛、痛經(jīng)”的記載，并且指出用于麻醉止痛，可以雪上一枝蒿配草烏、生南星各適量，共搗絨，用75%乙醇浸泡1小時(shí)后外擦患處，作局麻用。忌內(nèi)服。
據(jù)臨床報(bào)道：用雪上一枝蒿注射液（每1ml含生藥25mg)肌內(nèi)注射，每日1~2ml，—般給藥7?10天，治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、良性關(guān)節(jié)疼痛、外傷性腰痛(無(wú)骨質(zhì)損傷者）有顯效[新中醫(yī)，1977，(4)：40]。又有用雪上一枝蒿注射液局部或穴位注射12.5~25mg，最大量為50mg，隔日1次，3次為1療程，治療腰腿痛如腰肌勞損、胛肌勞損、坐骨神經(jīng)痛，有顯著療效，一般1~2個(gè)療程即見效[西藏醫(yī)藥，1978，(1)：133]。自擬癌寧膏治療癌癥疼痛42例，組成：川芎50g，當(dāng)歸50g，赤芍50g，紅花50g，桃仁50g，乳香30g，沒藥50g，大黃50g，生川烏50g，生草烏50g，雪上一枝蒿50g，皂刺50g，生南星50g，攤膏外用，貼患處。貼藥時(shí)尋找患者疼痛最劇烈的部位貼敷，一般3天一換。結(jié)果：19例獲顯效，15例良效，6例有效，2例無(wú)效，總有效率95.24%[中國(guó)民間療法，2001，9(5)：29]。采用自擬痹痛散（雪上一枝蒿15g，川烏15g，草烏15g，乳香50g，沒藥50g，馬錢子25g，八角楓30g，細(xì)辛15g，冰片15g)與溫針結(jié)合治療膝關(guān)節(jié)骨關(guān)節(jié)炎85例。方法：將以上藥物研細(xì)末，加醋拌勻，用紗布外包，敷于患膝部，隔日換藥1次，10次為1個(gè)療程，連續(xù)治療2個(gè)療程。結(jié)果：治愈43例，顯效40例，無(wú)效2例，總有效率97.65%[云南中醫(yī)中藥雜志，2010，31(3)：46]。尚有制成鐵棒錘止痛膏外貼，治風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、軟組織扭挫傷、肩周炎、慢性腰肌勞損、外傷性關(guān)節(jié)炎等共680例，有效率為90%[中成藥研究，1985，（7)：27]。亦有用治髕骨骨折，在接骨整復(fù)手法后，用雪上一枝蒿粉5~10g，冬青葉粉10~20g，凡士林10g，白酒適量，加開水調(diào)成糊狀，貼敷患部，用抱膝圈及木板繃布固定，每天換藥1次，臥床1~3天，有顯著療效[云南中醫(yī)雜志，1988，9(4)：28]?！度珖?guó)中草藥新醫(yī)療法展覽會(huì)資料選編》載：治療牙痛，可取雪上一枝蒿如玉米粒大，搗爛，用紗布包好，放入患牙處咬緊（切勿咽下）；或用雪上一枝蒿6g，生草烏9g，冰片6g，小木通30g，共研細(xì)末，泡白酒500ml，1周后，取棉球蘸藥酒塞入患處或外搽紅腫疼痛處，每日1次；又治牙髓炎（無(wú)痛去髓），用雪上一枝蒿提取物1g，雪上一枝蒿粉0.5g，蟾酥細(xì)粉lg，羊毛脂0.8g，調(diào)成軟膏狀牙髓失活劑，在原有穿髓孔處封人米粒大藥劑，1~2天后觀察牙髓失活效果，行無(wú)痛去髓術(shù)，效果良好。又有用雪上一枝蒿注射液治療創(chuàng)傷及術(shù)后疼痛者，全部在用藥后15~20分鐘顯效，藥效可持續(xù)12~36小時(shí)[中草藥資料匯編，1970，（1)：14]。
二、瘡瘍腫毒
本品有大毒，能以毒攻毒，活血止痛，用于瘡瘍腫毒，毒蟲及毒蛇咬傷，可單用或泡酒外搽。如《四川中藥志》（1960年版）記載本品能“除濕消腫，治……無(wú)名腫毒”?！对颇现胁菟庍x》謂本品能“消炎止痛”，可單用本品15g，泡酒500ml，10天后外搽，用治瘡瘍腫毒，毒蟲及毒蛇咬傷、蜂叮等。
據(jù)臨床報(bào)道：用0.3mg的3-乙酰烏頭堿，與2%苯甲醇或注射用水稀釋成2ml后肌內(nèi)注射，每日1~2次，治療帶狀皰疹119例，用藥30分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用[新藥與臨床，1986，5(1)：33]。以雪上一枝蒿配伍附片、川烏、草烏、細(xì)辛、蜀椒、桂枝等煎液溫水浸泡、熏蒸治療血栓閉塞性脈管炎，可直接擴(kuò)張血管，再結(jié)合內(nèi)服溫陽(yáng)散寒劑，適用于寒濕阻滯或陰寒型，內(nèi)外結(jié)合，確有療效[河南中醫(yī)，2001，21(2)：18]。
此外，本品單用或配伍研末，內(nèi)服或外敷，可用于外傷出血，有一定的止血作用。如《云南中藥志》治外傷出血，用雪上一枝蒿1.5g，雪頭開花（巖白菜)30g，共研末外敷。
【用法用量】內(nèi)服：研末，0.025~0.05g；或浸酒。外用：酒磨敷，或泡酒后外擦患處。
【使用注意】本品有劇毒，內(nèi)服須經(jīng)炮制并嚴(yán)格控制用量。不同品種的雪上一枝蒿毒性差別很大。因此，使用時(shí)必須弄清藥品的來(lái)源，以確定安全劑量。本品為國(guó)家規(guī)定的毒性中藥管理品種，使用時(shí)需憑醫(yī)生簽名的正式處方。孕婦、小兒及心臟病、潰瘍病患者忌服。服藥期間，忌食生冷、豆類、牛羊肉。
雪上一枝蒿屬含烏頭堿類中藥，其治療量與中毒量非常接近，毒性頗大，用量過(guò)大、生品內(nèi)服或與酒同服、注射等均可致中毒。本品屬急性中毒，0.5~3g即可中毒，中毒后發(fā)展快，病情兇險(xiǎn)，一般可于服藥后10~30分鐘出現(xiàn)，注射時(shí)可即刻發(fā)生。中毒癥狀表現(xiàn)為多系統(tǒng)受累，其主要作用是對(duì)迷走神經(jīng)有強(qiáng)烈興奮作用，對(duì)其他中樞神經(jīng)及周圍神經(jīng)有先興奮后麻痹的作用，并直接作用于心臟與興奮迷走神經(jīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生心搏驟停及呼吸中樞麻痹而死亡。神經(jīng)系統(tǒng)方面為口舌發(fā)麻，肢端瘙癢、灼痛，繼而肢體或全身麻木，感覺（溫、痛、觸、壓）消失，重者可見肢體僵硬、肌肉強(qiáng)直、牙關(guān)緊閉、語(yǔ)言不能、譫妄狂躁、呼吸抑制以至昏迷。消化系統(tǒng)方面為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎、腸鳴亢進(jìn)等。在循環(huán)系統(tǒng)方面可見心悸、胸悶、脈搏細(xì)弱、血壓下降、頭暈甚至昏厥、昏迷等，心電圖檢查可見竇性心動(dòng)過(guò)緩和（或）房室傳導(dǎo)阻滯，房性期前收縮、多發(fā)性室性期前收縮、室性心動(dòng)過(guò)速、扭轉(zhuǎn)型室速、室顫等。嚴(yán)重的心律失常和呼吸中樞麻痹是死亡的最主要原因。
解救方法：雪上一枝蒿中毒是一次性損傷，只要搶救治療及時(shí)，處理恰當(dāng)，可獲痊愈。治療時(shí)應(yīng)掌握及時(shí)阻止毒物進(jìn)一步吸收、促進(jìn)毒物排泄及根據(jù)不同情況給予吸氧、擴(kuò)容、糾酸、血管活性藥物、糖皮質(zhì)激素、呼吸興奮劑、脫水利尿劑、心肌營(yíng)養(yǎng)藥等綜合治療方法，方能取得滿意的療效[西南軍醫(yī)，2006，8(5)：68]。有用參脈注射液搶救雪上一枝蒿中毒10例的分析報(bào)道，認(rèn)為參脈注射液大劑量使用可起益氣固脫，回陽(yáng)救逆，升高血壓，營(yíng)養(yǎng)心肌，生脈等作用，配合西藥阿托品、呋塞米、尼可剎米、多巴胺、利多卡因等，療效可靠，證實(shí)參脈注射液不失為中醫(yī)急診的一劑良藥，高效、安全、毒副作用少[實(shí)用中醫(yī)內(nèi)科雜志，2003，17(4)：313]。阿托品等莨菪類藥物既是膽堿能神經(jīng)阻滯劑，又是循環(huán)中樞、呼吸中樞興奮劑，根據(jù)臨床觀察，只要早期、足量使用阿托品等莨菪類藥物，許多嚴(yán)重心律紊亂患者，大多均能得到糾正。并可使用奎尼丁、普魯卡因胺等以對(duì)抗其對(duì)心臟的毒性。除以上兩類藥物外，大劑量維生素C能起到很好的協(xié)同作用[云南醫(yī)藥，1986，7(3)：129]。民間用竹筍、竹根、竹子、芫荽、防風(fēng)、茶葉、甘草等為解毒藥，任選2~3種，各15g，水煎服，有一定作用[云南中草藥，1971：690]。
【按語(yǔ)】
一、關(guān)于雪上一枝蒿的品種討論
雪上一枝蒿除毛茛科植物短柄烏頭的塊根入藥外，尚有下列兩個(gè)變種，在四川和云南亦同作雪上一枝嵩用：展毛短柄烏頭、曲毛短柄烏頭.
雪上一枝蒿為我國(guó)西南地區(qū)的民間藥物，為烏頭屬多種植物的總稱，除上述品種外，亦有下列植物的塊根在不同地區(qū)有時(shí)作雪上一枝蒿入藥，如：宣威烏頭、鐵棒錘及伏毛鐵棒錘等。
二、關(guān)于用法用量的討論
雪上一枝蒿，目前文獻(xiàn)所載的用法是研末或浸酒內(nèi)服，每次內(nèi)服量不超過(guò)0.02g，—日量不超過(guò)0.04g，極量為0.07g，但臨床按上法服用而發(fā)生中毒者也常見。如1996年12月15日，四川省溫江縣發(fā)生一起飲用自制的雪上一枝蒿藥酒中毒事件，共5人中毒，其中1人死亡。其中飲酒量最少者15ml，最多者100ml。食后約半小時(shí)，5人均出現(xiàn)中毒癥狀，口、舌、四肢及全身麻木，繼而胸悶、氣促、惡心、嘔吐，嘔吐物為胃內(nèi)容物，煩躁，不發(fā)熱，嚴(yán)重者血壓下降，昏迷，休克。心電圖檢查：室性心動(dòng)過(guò)速，心律失常。中毒者均為男性，年齡22~73歲，其；中年齡最小者，在送往醫(yī)院途中死亡，其余4人經(jīng)搶救脫離危險(xiǎn)[現(xiàn)代預(yù)防醫(yī)學(xué)，1997，24(4)：469]。另有患者飲用雪上一枝蒿藥酒20ml，半小時(shí)后出現(xiàn)口唇、四肢麻木，昏迷等，搶救無(wú)效死亡[中西醫(yī)結(jié)合雜志，1990，10(4)：212]。而有人根據(jù)先人的經(jīng)驗(yàn)，變上述用法為煎煮湯服法，其量用至8g，卻未見到中毒者，方法是雪上一枝蒿8g，加水300ml，蜂蜜60g，煮沸40分鐘，再服用，毒性降低而不影響其效力[四川中醫(yī)，1987，5(3)：51]。
【現(xiàn)代研究】
一、 化學(xué)成分
雪上一枝蒿主要含烏頭堿、次烏頭堿、阿替新等。云南東川產(chǎn)者含雪上一枝蒿甲素、乙素、丙素、丁素、庚素、烏頭堿及次烏頭堿等，其中乙素證明為尼奧林；云南昭通產(chǎn)者含烏頭堿、次烏頭堿及雪上一枝蒿乙素、戊素、己素。四川西南產(chǎn)者含一枝蒿堿甲及乙、阿替新及偽一枝蒿堿等。四川金沙江畔產(chǎn)者含次烏頭堿、烏頭堿、3-乙酰烏頭堿和雪烏堿等。展毛短柄烏頭含烏頭堿、3-去氧烏頭堿、3-乙酰烏頭堿、雪烏堿及麗魯堿等。宣威烏頭根含準(zhǔn)噶烏頭堿、新烏寧堿、14-乙酰新寧堿、烏頭堿、、3-去氧烏頭堿、無(wú)毛翠雀亭、準(zhǔn)爾烏頭胺、伏毛鐵棒錘堿、變綠卵孢堿、烏頭芬堿及小白撐堿等。伏毛鐵棒錘含烏頭堿、3-乙酰烏頭堿及去氧烏頭堿等。
二、 藥理作用
本品有顯著的鎮(zhèn)痛、強(qiáng)心、降壓、局部麻醉、抗炎、抗腫瘤及抗生育等作用。云南東川產(chǎn)一枝蒿甲、乙、丙、丁素均有鎮(zhèn)痛作用。從伏毛鐵棒錘中提取的總生物堿具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，其強(qiáng)度為嗎啡的43.7倍，但毒性亦大300倍。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，3-乙酰烏頭堿是一種不成癮的鎮(zhèn)痛藥，對(duì)蛙心有類似洋地黃樣作用，所含烏頭堿對(duì)離體及在體蛙心起短暫強(qiáng)心作用，隨即轉(zhuǎn)為抑制作用，出現(xiàn)心臟收縮力減弱，心律紊亂，心跳停止等現(xiàn)象。云南產(chǎn)一枝蒿塊根的水浸膏及從中分離提取的一枝蒿堿甲、乙素對(duì)在體和離體蛙心具有烏頭堿樣作用。靜脈注射雪上一枝蒿浸劑25mg/kg可引起麻醉狀態(tài)貓出現(xiàn)心律失常、血壓下降和呼吸困難等癥狀，亦可興奮迷走神經(jīng)，使心跳緩慢，傳導(dǎo)阻滯。伏毛鐵棒錘總堿具有較強(qiáng)的局部麻醉作用。雪上一枝蒿中所含烏頭堿具有顯著的抗炎活性，灌服烏頭堿可顯著抑制組胺和醋酸引起的大、小鼠毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)，抑制角叉菜膠所致小鼠足跖腫脹，抑制雞胚肉芽組織增生，其抗炎作用與中樞及炎癥灶內(nèi)前列腺素含量相關(guān)。從伏毛鐵棒錘中分離提取的3-乙酰烏頭堿對(duì)大、小鼠實(shí)驗(yàn)性炎癥腫脹、滲出及棉球肉芽腫增生等均有明顯的抑制作用，強(qiáng)于阿司匹林，且呈量效關(guān)系。實(shí)驗(yàn)證明，從多裂烏頭塊根中分得的準(zhǔn)葛爾烏頭堿和歐烏頭堿具有抗生育活性，前者的抗著床率為100%，后者為70%左右。
三、臨床新用
1. 治療癌痛 以生附子30g(先煎4小時(shí)），白參12g，腫節(jié)風(fēng)12g，蜈蚣3條，茉莉花根6g，細(xì)辛6g，雪上一枝蒿4g，蜂蜜60g，麝香0.4g(沖服）。治療一男性肺癌晚期患者，胸背部劇痛，日夜呼號(hào)不止，用哌替啶無(wú)效。水煎1小時(shí)，服后15分鐘痛緩，40分鐘后入睡，按上方2天1付，6次分服，用至8個(gè)月后突發(fā)感冒無(wú)任何痛苦而死亡['中國(guó)中醫(yī)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)雜志，1998，（4)增刊：224]。
2. 治療腰椎間盤突出癥 治療某男性患者，45歲，腰痛4個(gè)月，從腰部及右臀部放射至右大腿，小腿腓腸肌麻木，尤其夜晚痛不能忍。CT片報(bào)告：L5椎間盤左后方脫出，腰4-5椎骨質(zhì)增生。首先正骨手法復(fù)位，然后外用腫節(jié)風(fēng)、雪上一枝蒿、生大黃、冰片、雞蛋清加白酒調(diào)膏敷貼痛處，內(nèi)服處方用丹參30g，杜仲15g，牛膝30g，淫羊藿15g等水煎，每日1付，2次分服。兩天后復(fù)診已不痛，后再服上述中藥3付，停藥2年，隨訪無(wú)復(fù)發(fā)[中國(guó)中醫(yī)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)雜志，1998，（4)增刊：224]。
3. 治療外踝扭傷 針刺加穴位注射治療外踝扭傷32例。方法：取穴陽(yáng)陵泉、丘墟、申脈。行提插捻轉(zhuǎn)插手法10秒有針感后，留針40分鐘，加TDP照射20分鐘。起針后，選用5ml一次性注射器抽取雪上一枝蒿2ml，陽(yáng)陵泉注射1ml，丘墟、申脈各注射0.5ml，每日1次，10次為1個(gè)療程。1療程后統(tǒng)計(jì)療效。結(jié)果：痊愈20例，好轉(zhuǎn)11例，無(wú)效1例。證實(shí)雪上一枝蒿注射液能夠抑制炎癥，降低毛細(xì)血管通透性，減少炎癥滲出和水腫，對(duì)風(fēng)濕痛，急慢性扭傷等炎癥腫痛有鎮(zhèn)痛抗炎，化瘀消腫，舒筋活血的作用[上海針灸雜志，2005，24(3)：17]。
4. 治療背肌筋膜炎 采用外敷何氏風(fēng)濕痹痛散（歸尾12g，制川烏9g，制草烏9g，澤蘭12g，細(xì)辛9g，白附子9g，雪上一枝蒿12g，土鱉蟲6g，伸筋草12g等）外敷，每天1次，3次為1療程，配合內(nèi)服氫溴酸高烏甲素片，治療背肌筋膜炎急性發(fā)作50例。結(jié)果：臨床治愈32例，好轉(zhuǎn)18例，總有效率100%[四川中醫(yī)，2009，27(7)：98]。
5.治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 采用中藥四妙散加味內(nèi)服和重樓散外包治療40例。內(nèi)治：予四妙散加味（黃柏15g，蒼術(shù)15g，牛膝18g，薏苡仁18g，土茯苓18g，忍冬藤18g，車前草15g，玉米須15g，丹參10g，全蝎5g)，每日1劑，10次為1個(gè)療程；外治：重樓30g，大黃15g，雪上一枝蒿15g，芒硝10g，冰片5g，碾細(xì)取適量陳醋調(diào)勻包痛點(diǎn)，每日更換1次，至腫痛消除。結(jié)果40例中治愈12例，顯效28例，療效滿意[云南中醫(yī)中藥雜志，2009，30(4)：25]。
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