β-內(nèi)酰胺類
青霉素類
天然青霉素
自1959年以來,先后合成了具有耐酸、耐酶、廣譜等特點的半合成青霉素。(如廣譜的阿莫西林、氨芐西林等,它們對革蘭陽性或陰性菌均有作用。耐酸,可口服,但不耐酶,對耐藥金黃色葡萄球菌無效。)
半合成青霉素類
頭孢菌素類
第一代
如:頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢丙烯??诜饕委煾锾m陽性菌,
第二代
如:頭孢呋辛脂、頭孢克洛、頭孢孟多。可為一般革蘭陰性菌感染的首選藥,另對革蘭陽性菌及流感嗜血桿菌也有較強(qiáng)作用。
第三代
如:頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼??诜饕糜诟锾m陰性菌所致各系統(tǒng)的中度感染。
第四代
如:頭孢皮羅、頭孢吡肟、頭孢唑南。用于其他抗生素治療無效的嚴(yán)重感染或?qū)ζ渌股啬退幍募?xì)菌引起的各系統(tǒng)嚴(yán)重感染
其他β-內(nèi)酰胺類
如:β-內(nèi)酰胺沒抑制藥(例如克拉維酸,其與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用,可明顯增強(qiáng)抗菌作用);
大環(huán)內(nèi)酯類
此類藥共同特點為:1.作用機(jī)制相同,均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,起快速抑菌作用,有些在高濃度下也有殺菌作用。2.抗菌譜窄,主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對衣原體、支原體、軍團(tuán)菌等非典型病原體也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代謝。4.毒性低微,口服的主要副作用為胃腸反應(yīng),靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見皮疹,瘙癢。
林可霉素類
此類包括林可霉素(潔霉素)和克林霉素(氯潔霉素)??咕V與紅霉素相同,克林霉素抗菌活性比林克霉素強(qiáng),口服吸收好且不受食物影響,毒性較小,主要經(jīng)肝代謝,均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成??肆置顾睾土挚擅顾嘏c氯霉素、紅霉素的作用靶點相同,故不宜合用。
氨基苷類
包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特點:1.作用機(jī)制均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,抗菌譜廣。2.水溶性好,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。3.口服難吸收,口服用于胃腸道感染及消毒。4.易產(chǎn)生耐藥性。5.不良反應(yīng):損害第八對腦神經(jīng)(臨床反應(yīng)可分為兩類:一為前庭功能損害,口有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害,表現(xiàn)為聽力減退,甚至耳聾。);腎毒性;神經(jīng)肌肉阻斷作用;過敏反應(yīng)。
多粘菌素類
多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有效。細(xì)菌對其不易產(chǎn)生耐藥性。但毒性較大,主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面,偶見白細(xì)胞減少和肝臟毒性。
四環(huán)素類
抗菌譜極廣,包括需氧和厭氧的革蘭陽性和陰性菌、立克次體、衣原體、支原體、和螺旋體,還有間接抑制阿米巴原蟲的作用。
可分為天然品與半合成品兩類。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素等;半合成品有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。
氯霉素類
氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應(yīng):1.抑制骨髓造血功能(包括可逆性血細(xì)胞減少和不可逆的再生障礙性貧血。)2.灰嬰綜合征
其他抗生素
如萬古霉素類。
人工合成抗菌素
喹諾酮類
作用機(jī)制:通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。具有抗菌譜廣,抗菌力強(qiáng),組織濃度高,與其他常用抗菌藥無交叉耐藥性,不良反應(yīng)相對較少等特點。不良反應(yīng):1.可引起骨關(guān)節(jié)軟組織的損傷,故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全小兒。2.可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),故不能用于有癲癇病史的患者。
第一代,如:萘啶酸、吡哌酸等。抗菌譜窄,僅用于泌尿道和腸道感染。
第二代,如:諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。達(dá)到第一、二代頭孢的療效。
第三代,如:司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。綜合臨床療效達(dá)到第三代頭孢
第四代,如:克林沙星、加替沙星等。在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌活性。
磺胺類
抑菌藥,通過干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長繁殖??咕V廣,但不良反應(yīng)較多,常見有:惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、肝臟損害、腎損害等,為防止腎損害,應(yīng)在服藥期間多飲水,同服等量碳酸氫鈉。此類包含如:磺胺嘧啶(SD),磺胺甲噁唑(SMZ),柳氮磺吡啶(SASP),磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等。
1.甲氧芐啶(TMP),又名磺胺增效劑。
2.硝基呋喃類 如:呋喃妥因、呋喃唑酮。
3.硝基咪唑類 如:甲硝唑、替硝唑。
抗生素之間的相互作用
第1類
繁殖期殺菌藥(速效殺菌劑)
如:青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素。
第2類
靜止期殺菌藥(緩效殺菌劑)
如:氨基苷類、多粘菌素類、喹諾酮類、利福霉素類。
第3類
速效抑菌劑
如:四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類。
第4類
慢效抑菌劑
如:磺胺類。
第1類 + 第2類:協(xié)同
第1類 + 第3類:拮抗
第3類 + 第4類:相加
第2類 + 第3類:相加
第1類 + 第4類:無關(guān)或相加
氨基苷類抗生素彼此間不宜合用,與多粘霉素也不宜聯(lián)用,主要原因是對腎臟的毒性。
抗菌藥物作用主要是通過干擾病原微生物的生理生化代謝過程產(chǎn)生抗菌作用。這里,僅對抗菌藥
物主要作用機(jī)制做一簡要慨述:
抗菌藥物主要作用機(jī)制
主要作用機(jī)制
代表類抗生素
阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成
青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素、磷霉素、桿菌肽
阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成
氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類
抑制細(xì)菌DNA的合成
喹諾酮類
影響細(xì)菌RNA的合成
利福平
影響細(xì)胞膜的通透性
多粘霉素B及E、兩性霉素B、制霉菌素、新生霉素
影響細(xì)菌葉酸的合成
磺胺類、TMP(又名磺胺增效劑)
文獻(xiàn)僅供參考學(xué)習(xí)!如有不正確請糾正與補(bǔ)充!