有朋友跟華子說,醫(yī)生讓他服用沙庫巴曲纈沙坦控制血壓,他對這個藥比較陌生,長期服用有什么好處和壞處,有什么需要注意的嗎?
華子說,沙庫巴曲纈沙坦是一種復方藥物,其組成是沙庫巴曲與纈沙坦兩種成分,但并不是簡單地把兩種藥物混合在一起,而是把兩種藥物成分做成了單一共晶體,可以增加藥物的吸收與生物利用度,服用較少的劑量就可以發(fā)揮較大的藥效。
纈沙坦是傳統(tǒng)的血管緊張素2受體抗拮抗劑(ARB),藥理作用是拮抗血管上的血管緊張素2受體,從而抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的作用,使血管舒張,降低血壓。
通過抑制RAAS,纈沙坦可以減少心臟負荷,有效緩解心室重構,阻止心肌纖維化,對心力衰竭有治療作用。
沙庫巴曲是腦啡肽酶抑制劑,通過抑制腦啡肽酶,增加人體內(nèi)利鈉肽的活性。利鈉肽也可以對抗RAAS,有降壓、利尿、對抗心力衰竭等作用。
在疾病治療時,每種藥物都有自身的療效“天花板”,使用單一藥物時,在治療劑量下,藥物效果達到某一水平就很難增加,而人體又無法耐受更高劑量的藥物不良反應。所以就需要尋找通過不同機制,發(fā)揮同一藥效的藥物進行聯(lián)用,才能獲得更好的效果。
纈沙坦與沙庫巴曲正是如此的一對“搭檔”,兩者的作用機制不同,但藥效相似,在一起聯(lián)用時可以發(fā)揮出“1+1>2”的協(xié)同作用。而且兩者通過先進工藝制成了單一共晶體復方藥物,可以使用較小劑量就能產(chǎn)生較強的藥效,減少了藥物不良反應的發(fā)生率。
沙庫巴曲不僅抑制利鈉肽的水解,對緩激肽的水解也有抑制作用,會增加緩激肽的水平。緩激肽水平升高對心血管有益,但有可能引起干咳、血管性水腫等不良反應。而普利類藥物也會抑制緩激肽水解,聯(lián)用時會使藥物不良反應增加。
所以沙庫巴曲纈沙坦不能與普利類藥物聯(lián)用,服用普利類藥物的人,如果要改用沙庫巴曲纈沙坦,需要間隔36小時以上才可以服藥。不過沙庫巴曲引起的干咳要輕于普利類藥物,通常不影響繼續(xù)用藥。
長期服用沙庫巴曲纈沙坦對腎臟會產(chǎn)生保護作用,但在用藥初期,由于纈沙坦對出球小動脈的擴張大于入球小動脈,有可能使腎小球濾過率降低,血肌酐升高。如果血肌酐升高幅度超過50%,需停藥。
沙庫巴曲纈沙坦中的纈沙坦生物利用度更好,高于普通纈沙坦。在100mg的沙庫巴曲纈沙坦中,含有51mg的沙庫巴曲與49mg的纈沙坦,其效果與80mg的普通纈沙坦等效。所以之前服用纈沙坦的人如果需要更換藥物,要注意劑量換算。
所有影響RAAS的藥物都會影響血鉀的排泄,沙庫巴曲纈沙坦也不例外,在用藥時需要注意血鉀水平,如果出現(xiàn)高血鉀(大于5.5mmol/L)不能用藥。
在用藥時如果出現(xiàn)血管性水腫,需要立即停藥就醫(yī)。
總結一下,沙庫巴曲纈沙坦可以用于心力衰竭、高血壓的治療,其中兩種藥物成分可以發(fā)揮協(xié)同作用,降壓效果較強,不良反應也較低,不過目前價格較貴,患者接受度較低。在用藥時,主要注意不能與普利類藥物聯(lián)用,以及對血鉀水平的監(jiān)測。