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“老資格”的辛伐他汀,降脂強度并不高,為什么一直在用?

華子在科普他汀類藥物時,說到阿托伐他汀與瑞舒伐他汀是強效他汀,其他的他汀類藥物都是中效他汀。有一位患者問華子,他的醫(yī)生讓他用的是辛伐他汀,既然降脂效果并不好,為什么還要用呢?

華子說,選擇藥物的原則不是選“最強”,而是選“最適合”。醫(yī)生在選擇他汀類藥物的時候,通常以患者初始的血脂水平而定。如果不是很高,那么選用中效他汀就可以勝任。

一、“老資格”的辛伐他汀

在他汀家族中,辛伐他汀屬于“老資格”。第一個上市的他汀類藥物,是洛伐他汀,在1987年上市。辛伐他汀是以洛伐他汀為基礎,在結構上做了細微的改動,在1988年上市,是第二個上市的他汀類藥物。

因為上市早,所以辛伐他汀的各種研究試驗做得比較多,對其藥效、不良反應研究得也更為透徹。許多的醫(yī)生使用的第一個他汀類藥物就是辛伐他汀,使用年限較長,養(yǎng)成了用藥習慣,所以在選擇他汀類藥物的時候也會偏好選用辛伐他汀。

二、“寶刀不老”的辛伐他汀

雖然辛伐他汀研制、上市的時間較早,但其藥效是受到肯定的,能對羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(即膽固醇的合成酶)產生較好的抑制作用,降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇的水平,可以用于高脂血癥以及抗動脈粥樣硬化的治療。

低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平,是衡量他汀類藥物藥效的指標。對于有高血壓、高血脂、高血糖等“三高”人群,想預防心腦血管疾病的發(fā)生,需要把LDL-C控制在2.6mmol/L以下;已經發(fā)生過腦梗、心梗、冠心病的人,想要預防疾病復發(fā),需要把LDL-C控制在1.8mmol/L以下。

三、使用辛伐他汀時要注意什么

辛伐他汀從每天10mg開始服用,服用1個月后復查血脂,如果不能達標可以增加劑量至20mg,最大劑量為每日40mg。他汀類藥物的劑量加倍,僅能使LDL-C水平降低增加6%,最大劑量的辛伐他汀能把LDL-C水平降低40%左右。如果LDL-C初始水平較高,或是服藥后對辛伐他汀不敏感,建議選擇強效他汀類藥物。

辛伐他汀口服后血藥濃度達峰時間約為4小時,而人體的膽固醇主要在夜間合成,所以辛伐他汀在睡前服藥產生的降脂作用最強。

四、辛伐他汀的不良反應

服用辛伐他汀時可能會影響肝功能,會造成轉氯酶(AST、ALT)升高,但通常并不意味著肝損傷,停藥后可以恢復。在用藥期間要注意監(jiān)測肝功能,如果轉氨酶升高超過正常值3倍時需停藥,沒有超過正常值3倍可以繼續(xù)服藥。

辛伐他汀有可能造成肌肉損傷,用藥時監(jiān)測肌酸激酶(CK),超過正常上限5倍時需停藥。如果用藥期間出現(xiàn)嚴重肌痛、乏力,并同時伴有醬油色尿時,很可能發(fā)生了橫紋肌溶解癥,要立即停藥并且就醫(yī)。

辛伐他汀通過肝藥酶CYP3A4進行代謝,很多藥物都通過這一途徑進行代謝,在與其他藥物合用時,可能會造成辛伐他汀代謝減緩,蓄積發(fā)生副作用。所以需要聯(lián)用其他藥物時,需要向醫(yī)生或是藥師咨詢,以確定是否有相互作用。葡萄柚會抑制CYP3A4的活性,用藥期間應避免食用葡萄柚。

患有多種慢性病,需要長期與其他藥物合用者,可以選擇與其他藥物相互作用較少的他汀類藥物,如普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀。

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