靶向藥LUMYKRAS是一種首創(chuàng)KRAS G12C抑制劑，活性成分為sotorasib（中文譯名：索托拉西布），研發(fā)代碼為AMG510，此前在美國(guó)以LUMAKRAS名加速獲批。目前，該藥通過(guò)KRAS G12C臨床開(kāi)發(fā)計(jì)劃在全球35個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn)。

就在前日，安進(jìn)（Amgen）宣布?xì)W盟委員會(huì)(EC)已授予LUMYKRAS有條件上市許可，用于治療患有KRAS G12C突變的晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)且在至少一個(gè)既往全身治療線后出現(xiàn)進(jìn)展的成人。

根據(jù)Amgen的說(shuō)法，對(duì)該適應(yīng)癥的持續(xù)批準(zhǔn)可能取決于驗(yàn)證性試驗(yàn)中對(duì)臨床益處的驗(yàn)證和描述。

非小細(xì)胞肺癌KRASG12C突變及治療現(xiàn)狀

KRASG12C是NSCLC最常見(jiàn)的驅(qū)動(dòng)突變之一，約13%的非鱗狀NSCLC患者攜帶KRAS G12C突變。對(duì)于一線治療無(wú)效或停止工作的KRASG12C突變的NSCLC患者，未滿足的醫(yī)療需求仍然很高，治療選擇有限。目前治療的結(jié)果并不理想，在對(duì)KRASG12C突變的NSCLC進(jìn)行二線治療后，中位無(wú)進(jìn)展生存期約為4個(gè)月。

安進(jìn)公司研發(fā)執(zhí)行副總裁戴維·m·里斯(David M.Reese)表示:“LUMYKRAS是第一個(gè)也是唯一一個(gè)針對(duì)KRAS G12C突變的非小細(xì)胞肺癌的靶向治療，其療效已得到證實(shí)，其批準(zhǔn)有可能改變歐盟患有這種出了名的難以治療的癌癥的患者的治療結(jié)果。”

改善患者生存期，獲益-風(fēng)險(xiǎn)概況有利

EC的決定遵循人用醫(yī)藥產(chǎn)品委員會(huì)(CHMP)的批準(zhǔn)建議，并基于CodeBreaK 100 NSCLC 2期臨床試驗(yàn)的積極結(jié)果，這是迄今為止針對(duì)KRAS G12C突變患者進(jìn)行的最大試驗(yàn)。LUMYKRAS 960mg，每天口服一次，客觀緩解率為37.1%（95%CI：28.6-46.2），中位緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）為11.1個(gè)月。

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是腹瀉（34%）、惡心（25%）和疲勞（21%）。最常見(jiàn)的嚴(yán)重（≥3級(jí)）不良反應(yīng)是丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高（ALT；5%）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（AST；4%）和腹瀉（4%）。

參考來(lái)源：EUROPEAN COMMISSION APPROVES LUMYKRAS? (SOTORASIB) FOR PATIENTS WITH KRAS G12C-MUTATED ADVANCED NON-SMALL CELL LUNG CANCER

注：本文旨在介紹醫(yī)藥健康研究，不作任何用藥依據(jù)，具體用藥指引，請(qǐng)咨詢主治醫(yī)師。