【人物：魯先平14年執(zhí)著只為中國原創(chuàng)新藥】抗癌新藥西達本胺的全球上市，意味著中國藥物研發(fā)從仿制、高仿，逐步走入與發(fā)達國家同水平甚至超前的獨立創(chuàng)新階段。魯先平14年奮斗只為研發(fā)原創(chuàng)新藥，這是一種苦心孤詣的探索，所有努力只為推動中國原創(chuàng)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。
微芯生物總裁兼首席科學(xué)官魯先平
西達本胺，抗癌新藥，中國自主知識產(chǎn)權(quán)，目前已經(jīng)量產(chǎn)，廣泛用于臨床治療。西達本胺是全球首個獲準(zhǔn)上市的亞型選擇性組蛋白去乙?；缚诜种苿?，也是中國首個授權(quán)美國等發(fā)達國家專利使用的原創(chuàng)新藥，首個適應(yīng)癥為復(fù)發(fā)及難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤。
抗癌新藥西達本胺的全球上市，意味著中國藥物研發(fā)從仿制、高仿，逐步走入與發(fā)達國家同水平甚至超前的獨立創(chuàng)新階段。魯先平14年奮斗只為研發(fā)原創(chuàng)新藥，這是一種苦心孤詣的探索，所有努力只為推動中國原創(chuàng)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。
此舉將填補我國T細(xì)胞淋巴瘤治療藥物的空白，也標(biāo)志著我國基于結(jié)構(gòu)的分子設(shè)計、靶點研究、安全評價、臨床開發(fā)到實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化全過程的整合核心技術(shù)與能力得以顯著提升，是我國醫(yī)藥行業(yè)的歷史性突破。
西達本胺(Chidamide，商品名愛譜沙/epidaza)屬于全新作用機制的綜合靶向抗腫瘤靶向藥物，其首個適應(yīng)癥為復(fù)發(fā)及難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤，前期臨床結(jié)果顯示，患者臨床獲益率近50%，生存期明顯延長。
1月27日，深圳微芯生物科技公司在市政府新聞發(fā)布廳舉行原創(chuàng)新藥、國家863及“重大新藥創(chuàng)制”專項成果西達本胺新聞發(fā)布會。西達本胺是全球首個獲準(zhǔn)上市的亞型選擇性組蛋白去乙?；缚诜种苿彩侵袊讉€授權(quán)美國等發(fā)達國家專利使用的原創(chuàng)新藥。
普拉曲沙(pralatrexate)
據(jù)微芯生物總裁兼首席科學(xué)官魯先平介紹，西達本胺的新機制專門針對轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)和免疫逃逸，將會用于多種類型的腫瘤，目前乳腺癌和肺癌研究都已進入三期臨床。未來西達本胺將會是有效幫助患者克服耐藥性、復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移的重要手段。
西達本胺針對首個適應(yīng)癥復(fù)發(fā)及難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤的新藥申請已獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)批準(zhǔn)，并完成藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范認(rèn)證，首批產(chǎn)品最快今年三月初上市。此外，微芯生物已授權(quán)美國、日本、臺灣等國家和地區(qū)同步開展單藥及聯(lián)合其他抗腫瘤藥物針對其他血液腫瘤、非小細(xì)胞肺癌及乳腺癌等實體瘤的臨床研究。
魯先平在接受采訪時說：“該領(lǐng)域，近幾年才出現(xiàn)兩三個新藥，治療費用分別相當(dāng)于每月28萬人民幣和14萬人民幣。西達本胺在臨床有效性、安全性以及使用方便性上均優(yōu)于其它產(chǎn)品，并且在價格上只有相關(guān)產(chǎn)品的十分之一。”
西達本胺作用機制
外周T細(xì)胞淋巴瘤(PTCL)是一組異質(zhì)性很強的淋巴細(xì)胞異常增殖性疾病，包括約18種病理亞型。PTCL在中國的年發(fā)病人數(shù)約為6萬人，年患病率約90/百萬，可歸屬于罕見病范疇。
組蛋白去乙?；?HDAC)為表觀遺傳調(diào)控重要酶家族，通過開發(fā)HDAC抑制劑，可在染色質(zhì)結(jié)構(gòu)水平上對腫瘤起到治療效果。西達本胺是一個中國原創(chuàng)的新型口服亞型選擇性HDAC抑制劑，對HDAC1、2、3、10亞型具有選擇性抑制作用。
西達本胺通過對特定HDAC亞型的抑制及由此產(chǎn)生的染色質(zhì)重構(gòu)與基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控作用(即表觀遺傳調(diào)控作用)，抑制淋巴及血液腫瘤的細(xì)胞周期并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡;誘導(dǎo)和增強自然殺傷細(xì)胞(NK)和抗原特異性細(xì)胞毒T細(xì)胞(CTL)介導(dǎo)的腫瘤殺傷作用及抑制腫瘤病理組織的炎癥反應(yīng)，不僅能直接貢獻于對T淋巴瘤中循環(huán)腫瘤細(xì)胞及局部病灶產(chǎn)生療效作用，同時也可能應(yīng)用于誘導(dǎo)和增
