藥物名稱
risperidone
化學(xué)結(jié)構(gòu)
商品名稱
Risperdal
適應(yīng)癥
急性和慢性精神分裂癥
給藥途徑
口服
靶點(diǎn)
5-HT 2 receptor antagonist; Dopamine D2 receptor antagonist
藥物特點(diǎn)
本品為苯丙異噁唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。與5-HT2受體和多巴胺D2受體有很高的親和力。本品也能與α1受體結(jié)合，與H1受體和α2受體親和力較低，不與膽堿能受體結(jié)合。本品是強(qiáng)有力的D2受體措抗藥，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀；但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。 本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影響，用藥1小時(shí)后即達(dá)血藥峰濃度，消除半衰期約為3小時(shí)，大多數(shù)患者在1天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在體內(nèi)部分代謝為9-羥利培酮，具有藥理活性，其消除半衰期為24小時(shí)。本品大部分從腎臟排泄。老年患者和腎功能不全患者清除速度較慢。
原研公司
Johnson & Johnson 強(qiáng)生
研發(fā)歷史
待更新
上市時(shí)間
1993
國(guó)內(nèi)上市時(shí)間
2007
國(guó)內(nèi)申報(bào)廠家
江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司、西安楊森制藥有限公司、浙江華海藥業(yè)股份有限公司、齊魯制藥有限公司 、北京天衡藥物研究院南陽(yáng)天衡制藥廠等。
原研專利
信息
專利號(hào)
到期日
專利名稱
EP-001961322006Novel 1,2-benzisoxazol-3-yl and 1,2-benzisothiazol-3-yl derivatives.
全球銷售
預(yù)測(cè)
S
W
O
T
1. 臨床20多年經(jīng)驗(yàn)用于青少年精神分裂癥、急性躁狂癥
2. 該藥物是第一個(gè)進(jìn)入市場(chǎng)的第二代非典型精神病治療藥物
3. 有效改善精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀
1. 一天兩次給藥，用藥不方便
2. 可能引起糖尿病的警告
3. 專利覆蓋率已經(jīng)到期，仿制藥于2008年進(jìn)入市場(chǎng)
1. 大多數(shù)患者需要長(zhǎng)時(shí)間用藥
2. 適應(yīng)癥全球市場(chǎng)容量較大
3. 藥物安全性較高，醫(yī)生信任度高
1. 2008年專利到期后銷售下降顯著
2. 代謝副作用問(wèn)題可能會(huì)影響轉(zhuǎn)藥品市場(chǎng)
3. Zyprexa仿制藥2011年也進(jìn)入市場(chǎng)，進(jìn)一步形成低成本競(jìng)爭(zhēng)
原研工藝路線
待更新
雜質(zhì)信息
待更新
Risperidone湯森路透Cortellis報(bào)告免費(fèi)下載
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學(xué)如逆水行舟，不進(jìn)則退；
心似平原走馬，易放難收。
行舟Drug
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