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ACEI 類(lèi)藥物臨床怎么用?與 ARB 有何區(qū)別?
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)作為心內(nèi)科常用藥物,在心血管疾病的治療中扮演了重要角色。臨床究竟該如何正確應(yīng)用?與 ARB 又有何區(qū)別?今天一起來(lái)學(xué)習(xí)一下~

1

ACEI 類(lèi)藥物的作用機(jī)制


ACEI 作用機(jī)制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE),阻斷腎素血管緊張素 II 的生成,抑制激肽酶的降解而發(fā)揮降壓作用。

ACEI 尤其適用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房顫動(dòng)預(yù)防、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。

各類(lèi) ACEI 制劑的作用機(jī)制大致相同,故在總體上具有類(lèi)效應(yīng)。但不同制劑與組織中 ACE 結(jié)合的親和力不同,藥代動(dòng)力學(xué)特性也存在差別。


根據(jù) ACEI 與 ACE 分子表面鋅原子相結(jié)合的活性基團(tuán)的不同將其分為巰基(-SH)類(lèi)、羧基(-COOH)類(lèi)以及磷酰基(-POO-)類(lèi)。

其中,羧基類(lèi) ACEI 的組織親和力較高,而巰基類(lèi)和磷?;?lèi) ACEI 的組織親和力相對(duì)較低。與抑制血漿 ACE 相比,抑制不同組織(如血管、腎臟、心臟)中的 ACE,能更好地發(fā)揮 ACEI 的藥理學(xué)作用。

根據(jù) ACEI 代謝途徑的不同分為經(jīng)肝與腎雙途徑排泄和經(jīng)腎單途徑排泄。大多數(shù) ACEI 及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄,故腎功能異常時(shí) [ eGFR ≤ 30 mL/(min·1.73m2) ] 需要減少劑量;

腎功能異常患者以選擇經(jīng)肝腎雙通道排泄的 ACEI(如福辛普利鈉)為佳。

根據(jù) ACEI 的活性分為前體藥物和非前體藥物,前體藥物親脂性相對(duì)更高,更易進(jìn)入目標(biāo)組織并轉(zhuǎn)化為活性成分。

2

臨床常用 ACEI 的用法用量



注意事項(xiàng):最常見(jiàn)不良反應(yīng)為干咳,多見(jiàn)于用藥初期。其他不良反應(yīng)有低血壓、皮疹,偶見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫及味覺(jué)障礙。長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致血鉀升高。雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、高鉀血癥及妊娠婦女禁用。

3

ARB 與 ACEI 的區(qū)別

 

理清了 ACEI 后,是否還有個(gè)問(wèn)題困擾著你:同為 RAAS 抑制劑,ACEI 與 ARB 臨床應(yīng)用有什么不同,為何 ARB 比 ACEI 貴出許多?是因?yàn)樗幮Ш透弊饔貌煌瑔幔?/span>

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