中西藥分類西藥作用分類循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗
高血壓藥英文名Fosinopril漢語拼音別名藥物組成性狀本品藥用其鈉鹽,為白色結晶,在水中易溶。功效主治主要用于治療高血壓或
心力衰竭,可單獨應用或與其他藥物如利尿藥合用。還可用于防治
心肌梗死、
糖尿病性腎病等。用途方解藥理作用本品在肝內水解為
福辛普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ,結果血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈,降低周圍阻力或后負荷,減低肺毛細血管嵌壓或前負荷,也降低血管阻力從而改善心排血量。體內過程口服本品后吸收約36%,食物可影響其吸收的速度,但不影響其吸收的量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服福辛普利拉吸收差??诜蟾P疗绽_峰濃度時間為2-4小時。福辛普利拉的蛋白結合率高達97%-98%。福辛普利拉的半衰期為12小時,腎功能衰竭時延長。口服本品單劑后1小時內起作用,2-4小時達峰作用,作用維持約24小時。本品44%-50%經(jīng)腎清除,46%-50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄;本品血液透析或腹膜透析的清除量分別為
尿素清除的2%和7%。劑型片劑規(guī)格片劑,10mg。用法用量成人常用量:①降壓:口服10mg每天1次,維持量可達20-40mg,每天1次或分2次給藥。最大劑量為每天80mg;②心力衰竭:口服10mg每天1次,可漸增至20-40mg每天1次,但不超過40mg,每天1次。不良反應1.較常見的有:
頭痛、
眩暈、疲乏、
嗜睡、惡心、
咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。2.少見的有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、
暈厥、
心悸、周圍性
水腫、皮疹、皮炎、
便秘、胃炎、焦慮、
失眠、感覺異常、
關節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)血管性水腫罕見,如出現(xiàn)即應停藥。注意事項1.本品可透過胎盤,在妊娠第二、三期應用可致胎兒損害,甚至死亡,在故禁在此時應用。2.尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。3.福辛普利拉可分布入乳汁,哺乳期婦女慎用。4.在小兒中研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有少尿和神經(jīng)異常之虞,可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關。故應慎用。5.對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。6.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者禁用。7.對診斷的干擾:用本品時可有①
血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn);②偶有血清肝臟酶增商;③血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。8.下可情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性
紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加重;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留;⑥肝功能障礙,使本品在肝內的代謝減低;⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑應用本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。9.用本品期間隨訪檢查:①對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人,最初3個月內每周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期檢查;②尿蛋白檢查,每月1次。10.藥物相互作用:①與利尿藥同用降壓作用增大,可能引起嚴重低血壓,故原用利尿者應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量;②與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始;③與潴鉀利尿藥如
螺內酯、
氨苯蝶啶、
阿米洛利同用可能引起血鉀過高;④非甾體類抗炎止痛藥尤其
吲哚美辛可通過抑制腎前列腺素合成與引起水、鈉潴留,與本品同用時可使本品的降壓作用減弱;⑤與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β阻滯劑呈較小的相加作用。11.給藥劑量須循個體化原則,按療效予以調整。12.用本品過量時,用擴容糾正低血壓。貯藏陰涼干燥處,密閉保存。備注
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