奧扎格雷鈉
【英文名稱】：Ozagrel Sodium for Injection；
【化學(xué)名稱】：(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸鈉
【分子式】：C13H11N2O2Na；；
【分子量】：250.23
【性狀】：本品為白色或類白色疏松塊狀物,輔料為氫氧化鈉。
【藥理毒理】：本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑，具有抗血小板聚集和擴(kuò)張血管作用。本品能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞，用以內(nèi)皮細(xì)胞合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡失調(diào)，能抑制腦血管痙攣，增加腦血流量，改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時(shí)能量代謝異常，從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓（急性期）患者的運(yùn)動(dòng)失調(diào)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】：本品靜脈滴注后，血藥濃度-時(shí)間曲線符合二室開放模型，T1/2β為1.22±0.44h，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg·hr/mL。Cl為3.25±0.82L/h/kg，單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成份除游離奧扎格雷鈉外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝產(chǎn)物幾乎沒(méi)有藥理活性。本品連續(xù)靜脈輸注時(shí)，2小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。半衰期最長(zhǎng)為1.93h，血藥濃度可測(cè)到停藥后3h。停藥24h后，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【不良反應(yīng)】：
1、血液：由于有出血傾向，要仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。
2、肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。
3、消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
4、過(guò)敏反應(yīng)：偶有蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時(shí)停止給藥。
5、循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上性心律失常、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時(shí)減量或終止給藥。
6、其他：偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
【用法用量】：改善腦血栓癥(急性期)：每次40-80mg，溶于500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，并以每次2小時(shí)持續(xù)靜脈滴注，每日2次，2周為一療程。改善蛛網(wǎng)膜下出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮以及伴隨而產(chǎn)生的腦缺血癥狀：每天一次，每次用量80mg，溶解到適量的電解質(zhì)液或糖液中，并以24小時(shí)持續(xù)靜脈滴注，連續(xù)用藥2周。
【注意事項(xiàng)】：
1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2、硬膜外血腫、顱內(nèi)血腫、腦出血或出血性腦梗塞及大面積腦梗塞伴深度昏迷患者禁用。
3、有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者禁用。
4、有血液病、消化道出血、皮下出血者或有出血傾向者禁用。
5、重癥高血壓（收縮壓超過(guò)200mmHg）患者、重癥糖尿病、血小板減少的患者慎用。
6、老年人生理機(jī)能低下應(yīng)慎重用藥。孕婦慎用，原因尚不明確。尚未進(jìn)行系統(tǒng)的對(duì)兒童用藥臨床研究，一旦發(fā)生藥物過(guò)量，需進(jìn)行對(duì)癥處理、支持治療，重點(diǎn)注意監(jiān)測(cè)出凝血功能，并及時(shí)適當(dāng)處理。
7、本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增加出血傾向，應(yīng)慎重合用，必要時(shí)適當(dāng)減量。
8、本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
【規(guī)格】：20mg/40mg /瓶（4瓶/盒）；80mg/瓶2瓶/盒（2瓶/盒）
【貯藏】：遮光，密閉保存。
【有效期】：24個(gè)月
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