思考題

口服給藥快捷方便，長期占據(jù)臨床用藥的主導(dǎo)地位，但口服藥物首先需被胃腸道吸收才能起效，此過程非常復(fù)雜，受胃腸道環(huán)境等諸多因素影響。

胃腸道中的食物會(huì)也可能對(duì)藥物的吸收產(chǎn)生一定的影響作用，甚至影響臨床療效。

食物對(duì)藥物的影響，主要集中于以下幾個(gè)方面。

1）食物改變藥物吸收環(huán)境：食物可能誘導(dǎo)胃腸發(fā)生生理變化，比如 pH 以及胃腸道運(yùn)動(dòng)，從而影響藥物的釋放以及吸收。

2）食物與藥品成分相互作用：藥物與食物結(jié)合后不能被吸收，如喹諾酮類抗菌藥物、四環(huán)素類藥物與含鐵或鈣的食物同服會(huì)形成復(fù)雜的不溶解物質(zhì)，從而降低藥物的生物利用。

柚子中富含類胰島素、果膠、維生素、礦物質(zhì)成分和粗纖維等活性成分，能抑菌、抗癌、降血糖、抗氧化，具有減肥、止咳化痰、助消化、降血壓、通便等功效。

但是，研究表明，有些藥物與柚子/柚子汁（尤其是西柚）同服相當(dāng)于毒藥，這是為什么呢？

柚子中含有呋喃豆香素、柚皮素、佛手柑素等活性成分，能夠抑制人體內(nèi)的代謝酶（主要是 UGT1A3 或 UGT2B7）的活性。

UGT1A3 酶參與了許多芳烴、碳?xì)浠衔?、胺、非甾體類抗炎藥物以及他汀類藥物等的代謝消除；UGT2B7 是參與藥物葡萄糖醛酸化反應(yīng)最多的酶，包括抗癌藥物，吉非貝齊等，還可以結(jié)合很多內(nèi)源性物質(zhì)，比如膽汁酸、雄激素、雌激素等。

當(dāng)某些經(jīng)過 UGT1A3 或 UGT2B7 酶代謝的藥物與柚子同服時(shí)，可能會(huì)影響藥物的代謝以及排泄，引起血藥濃度的變化，藥效隨之改變，導(dǎo)致不良反應(yīng)加重，甚至出現(xiàn)中毒或產(chǎn)生未知的臨床后果。

出于合理安全用藥的考慮，下面介紹一下與柚子存在禁忌的藥物，以期為大家提供一些日常知識(shí)。

1. 降壓藥

柚子本身含有豐富的鉀元素，具有降壓作用，加上其還能夠使降壓藥物的血藥濃度增加，因此服用期間食用柚子相當(dāng)于加大藥量，可能導(dǎo)致血壓驟降，使患者出現(xiàn)不適，輕者出現(xiàn)頭暈、心慌、乏力，嚴(yán)重的還會(huì)誘發(fā)心絞痛、心肌梗死或者腦卒中。

2. 降脂藥物

柚子可抑制代謝他汀類藥物的代謝酶，辛伐他?。c(diǎn)此查看辛伐他汀詳細(xì)說明書）等與柚子同服，會(huì)導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積，增加肝損傷幾率、橫紋肌溶解等不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，甚至引起腎衰竭。

3. 安眠藥

柚子會(huì)延長地西泮、咪達(dá)唑侖等安眠藥物的代謝，延長其在體內(nèi)的停留時(shí)間，加重嗜睡、頭暈等后遺癥狀，導(dǎo)致服用第二天出現(xiàn)「宿醉」現(xiàn)象，對(duì)于司機(jī)和高危精密操作的人群尤需注意。

4. 避孕藥

柚子會(huì)阻礙女性對(duì)避孕藥的吸收和利用，因此服用藥物期間吃柚子可能會(huì)導(dǎo)致避孕失敗。

5. 抗過敏藥物

柚子能誘發(fā)特非那定等抗過敏藥物的不良反應(yīng)，導(dǎo)致頭暈、心悸、心律失常等癥狀。

6. 特別注意事項(xiàng)

還有研究發(fā)現(xiàn)，柚子與免疫抑制劑（如環(huán)孢素）之間，也存在禁忌。

不同的人對(duì)柚子的反應(yīng)不同。

研究發(fā)現(xiàn)，部分人群喝了柚子汁之后服用上述藥物，血藥濃度比同等量的水服藥后升高數(shù)倍甚至上百倍；此外，柚子汁對(duì)血藥濃度的影響作用會(huì)持續(xù)存在約 24 h，也可能 3～7 天后才會(huì)漸漸消失。

為了安全考慮, 建議服藥前 3 天以及服藥后 6 h 應(yīng)盡量避免吃柚子或者喝柚子汁。

小提示

番茄、葡萄柚、橙子以及柑橘等蕓香科植物的果實(shí)、果皮部位均含有橙皮素或者柚皮素，會(huì)影響人體內(nèi)的代謝酶，從而影響藥物的代謝和排泄，所以在日常生活中服用藥物的時(shí)候一定要注意與這些水果之間的相互作用。

編輯：建波