1、降壓作用機制:
促進腎臟排出體內(nèi)的鈉鹽和水分,降低血容量,從而降低血壓。
2、適宜人群及益處:
輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭的患者??勺鳠o其他并發(fā)癥的高血壓患者的一線治療藥,逐漸加量達到治療作用。
3、禁忌人群:
高尿酸血癥或痛風(fēng)患者、腎功能不全,血肌酐大于290mol/L。
4、副作用:
水電解質(zhì)紊亂;低鉀血癥(保鉀利尿可致高鉀);螺內(nèi)酯類雌激素樣作用。
5、臨床常用品:
氫氯噻嗪、吲達帕胺、呋塞米、阿米洛利、氨苯蝶啶、螺內(nèi)酯
6、聯(lián)合用藥:
ACEI/ARB/CCB可聯(lián)用,忌β受體阻滯劑聯(lián)用;收縮性心衰患者可考慮利尿劑+ACEI/ARB。
7、聯(lián)合意義:
轉(zhuǎn)換酶抑制劑或ARB與小劑量利尿劑兩者合用,可明顯增強降壓作用。
降壓療效互補:ACEI/ARB抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),利尿劑減少血容量利尿劑可以延長ACEI/ARB作用時間,使降壓更平穩(wěn);
不良反應(yīng)抵消:利尿劑引起的低鉀,腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)激活,胰島素抵抗,糖耐量異常,血尿酸升高可被ACEI/ARB抵消。
1、降壓作用機制:
ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,減少緩激肽的水解,使血管舒張、血容量減少血壓下降。
2、適宜人群及益處:
肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效。特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗塞后、糖耐量減低或糖尿病腎病的高血壓患者。
3、禁忌人群:
高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動脈狹窄。血肌酐超過3mg者慎用。
4、副作用:
咳嗽、血管性水腫、高血鉀(尤腎功能補全、聯(lián)合非類固醇類抗炎藥和保鉀利尿劑);急性腎功能不全(雙側(cè)腎動脈狹窄)。
5、臨床常用品:
卡托普利、依那普利、貝那普利、雷米普利、福辛普利、培哚普利
6、聯(lián)合用藥:
與CCB(鈣離子拮抗劑)聯(lián)合
7、聯(lián)合意義:
轉(zhuǎn)換酶抑制劑或ARB與鈣拮抗劑,通過各自不同的作用環(huán)節(jié),使外周阻力下降,增加降壓效果。
降壓協(xié)同作用:兩者都使總外周血管阻力減小。
不良反應(yīng)抵消:CCB引起的交感神經(jīng)興奮及踝部水腫可被ACEI/ARB抵消。
其它方面的作:ACEI/ARB可抑制心肌重構(gòu),保護腎功能,減少蛋白尿,CCB有抗心絞痛的作用,對血糖和脂質(zhì)代謝無不良影響。
1、降壓作用機制:
ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,減少緩激肽的水解,使血管舒張、血容量減少血壓下降。
2、適宜人群及益處:
肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的的高血壓患者具有相對較好的療效。特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗塞后、糖耐量減低或糖尿病腎病的高血壓患者。
3、禁忌人群:
高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動脈狹窄。血肌酐超過3mg者慎用。
4、副作用:
血管性水腫、高血鉀(尤腎功能補全、聯(lián)合非類固醇類抗炎藥和保鉀利尿劑);急性腎功能不全(雙側(cè)腎動脈狹窄)干咳副作用發(fā)生率低。
5、臨床常用品:
纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦
6、聯(lián)合用藥:
與CCB(鈣離子拮抗劑)聯(lián)合
7、聯(lián)合意義:
轉(zhuǎn)換酶抑制劑或ARB與鈣拮抗劑,通過各自不同的作用環(huán)節(jié),使外周阻力下降,增加降壓效果。
降壓協(xié)同作用:兩者都使總外周血管阻力減小。
不良反應(yīng)抵消:CCB引起的交感神經(jīng)興奮及踝部水腫可被ACEI/ARB抵消。
其它方面的作:ACEI/ARB可抑制心肌重構(gòu),保護腎功能,減少蛋白尿,CCB有抗心絞痛的作用,對血糖和脂質(zhì)代謝無不良影響。
1、降壓作用機制:
主要通過抑制過度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用。
2、適宜人群及益處:
用于輕中度高血壓,尤其是心率快的中青年患者或合并心絞痛患者;運動所誘發(fā)的血壓急劇升高?!睹绹哐獕褐改稀穼⑵渥鳛槎€藥物推薦,但前列腺肥大和冠心病患者也可考慮使用。任何原因所致有蛋白尿慢性腎功能不全患者可用。
3、禁忌人群:
用藥前心率低于55次/分、II度或II度以上房室傳導(dǎo)阻滯;哮喘和周圍血管疾病的患者禁用β受體阻滯劑代謝綜癥或糖尿病高位者;哮喘、心動過緩者。
4、副作用:
常見的副作用:疲勞、肢體寒冷??梢鹛谴x、脂質(zhì)代謝紊亂。
少見的副作用:支氣管痙攣,胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點等。
5、臨床常用品:
倍他樂克、心得安、富馬酸比索洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、卡維地洛
6、聯(lián)合用藥:
可與CCB聯(lián)合用藥
7、聯(lián)合意義:
鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用,可增加降壓效果,減少各自的副作用。β受體阻滯劑能消除鈣拮抗劑引起的心率加快、心輸出量增加的副作用;鈣拮抗劑可消除β受體阻滯劑輕度增加外周阻力的作用。抗心絞痛作用增強
1、降壓作用機制:
主要通過阻斷血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道發(fā)揮擴張血管降低血壓的作用。
2、適宜人群及益處:
適用于各種類型的高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對較強。對老年患者有較好降壓療效,收縮壓下降較明顯。幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強降壓療效。無水鈉潴留和不影響糖脂代謝。
3、副作用:
增加心率,面部潮紅,體位性低血壓,多見于與其他藥合用或老年患者,(變換體位要慢,小劑量開始);
頭痛:用藥時間長會消失,否則停藥;
便秘:發(fā)生率高,可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉(zhuǎn)運有關(guān)脛前或踝部水腫皮疹,牙齦腫脹。
4、臨床常用品:
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼莫地平、尼群地平、左旋氨氯地平
5、聯(lián)合用藥:
可與ACEI/ARB聯(lián)合實現(xiàn)血流動力學(xué)互補,還可增加二者對代謝異常的改善作用,可降低心血管疾病和腎臟疾病風(fēng)險,對致死性和非致死性卒中具有保護作用。
6、聯(lián)合意義:
轉(zhuǎn)換酶抑制劑或ARB與鈣拮抗劑,通過各自不同的作用環(huán)節(jié),使外周阻力下降,增加降壓效果。
降壓協(xié)同作用:兩者都使總外周血管阻力減??;
不良反應(yīng)抵消:CCB引起的交感神經(jīng)興奮及踝部水腫可被ACEI/ARB抵消;
其它方面的作:ACEI/ARB可抑制心肌重構(gòu),保護腎功能,減少蛋白尿,CCB有抗心絞痛的作用,對血糖和脂質(zhì)代謝無不良影響。
其他疾病治療藥與降壓藥之間也會產(chǎn)生相互影響。當(dāng)老年人存在腎功能不全時,須經(jīng)腎臟排泄的藥物用量不當(dāng)就可能蓄積,從而改變藥物作用。
第一階梯為利尿劑、β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑這四類降壓藥中的任意一種。利尿劑常用雙氫克尿塞,β-受體阻滯劑常用心得安、倍他樂克,鈣離子拮抗劑常用硝苯啶、尼群地平,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑常用開搏通、依那普利。
第二階梯為兩藥聯(lián)合應(yīng)用,如利尿劑加第一階段另三類藥中的任意一種,或增加首選藥物的劑量。
第三階梯為三藥聯(lián)合使用,即在兩藥聯(lián)合使用基礎(chǔ)上再加另兩類藥中的一種。
第四階梯在進一步檢查基礎(chǔ)上調(diào)整治療方案,采用三種或四種藥聯(lián)合使用。
硝苯啶、異搏定、開搏通、哌唑嗪等降壓藥,可消退早期左心室肥厚。雙氫克尿塞與甲基多巴、開搏通合用,可能有助于減輕左心室肥厚。
近年來以硝苯啶為代表的鈣離子拮抗劑和以開搏通為代表的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑有很大發(fā)展,可擴張外周血管,減輕心臟負(fù)擔(dān),不收縮腎血管,不影響腎血流量,對血脂、血糖無不利影響,因此已被列為首選降壓藥物。
最近發(fā)現(xiàn),血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑洛丁新(苯那普利)可以減緩高血壓引起的腎損害,減少尿蛋白,保護腎功能,改善糖耐量,對高血壓伴有腎損害、高血壓合并糖尿病的患者尤為適宜。
50歲以下心、腎功能正常者,可選用利尿劑,如雙氫克尿塞,每次25毫克,每日1~2次。此藥被推薦為第一階梯藥物,其降壓原理是通過利尿減少血容量和心排血量,起到降壓作用。
年齡較大、心率較慢、心功能不全的患者,可選用硝苯啶,每次10~20毫克,每日2~3次。
年齡較輕、心率較快、有心律不齊、無心功能不全或傳導(dǎo)阻滯者,可選用異搏定,每次40~80毫克,每日2~3次。該類藥物通過阻止鈣離子進入心肌圍阻力降低,而兼有降壓和抗心絞痛作用。和血管平滑肌內(nèi),使平滑肌松弛,周圍阻力降低,而兼有降壓和抗心絞痛作用。
輕、中、重各型高血壓,尤其是單純收縮期高血壓合并心動過速者,可選用β-受體阻滯劑,如心得安,每次10毫克,每日2~3次。這類藥物通過阻滯β-受體減慢心率、抑制心肌收縮力和腎素分泌,并可進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而產(chǎn)生降壓作用。
較頑固的高血壓且伴有心、腦、腎并發(fā)癥的患者,可選用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,如開搏通,每次12.5~25毫克,每日2~3次。這類藥物可減少血管收縮物質(zhì)——血管緊張素Ⅱ的生成,并拮抗某些增高血壓的因素,對腎素增高所致的高血壓有明顯的降壓效果。
合并糖尿病的患者,可選用硝苯啶、哌唑嗪、開搏通。這些藥物均可提高人體對胰島素的敏感性,具有改善糖代謝的作用,是治療高血壓合并糖尿病較為理想的藥物。
合并支氣管哮喘的患者,可選用硝苯啶、可樂定或開搏通。禁用β-受體阻滯劑,以防加重患者呼吸困難。