今天要說的藥物就是“β受體阻滯劑”
上世紀(jì)50年代末，Jame Black首先提出了β受體的概念，他也因此而獲得了諾貝爾醫(yī)學(xué)獎！隨后又獲得了騎士獎！在當(dāng)時的醫(yī)學(xué)界轟動一時。10年后第一個β受體阻滯劑——普萘洛爾上市。
β受體阻滯劑對于心血管疾病患者來說是真正“標(biāo)”、“本”兼治的藥物！半個多世紀(jì)以來在心血管領(lǐng)域一直處于主角的地位，“新成員”更是青出于藍(lán)而勝于藍(lán)，應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大，安全性也進(jìn)一步提高。有研究提出“心率是獨(dú)立致死因素”后，更是有人聯(lián)想到——β受體阻滯劑“會使人更長壽！”
機(jī)理
β受體阻滯劑能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合，從而拮抗其他激素對β受體的激動作用。
β受體有
（1）β1受體：主要分布于心肌， 受激動時心率加快、心肌收縮力增加；
（2）β2受體：β2受體存在于支氣管和血管平滑肌，受激動時支氣管舒張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛；
（3）β3受體：主要存在于脂肪細(xì)胞上，受激動時脂肪分解；
以上這些效應(yīng)均可被 β受體阻滯劑所阻斷和拮抗，也對接下來 β受體阻滯劑的使用有指導(dǎo)作用
β受體阻滯劑分為
（1）非選擇性的β受體阻滯劑，同時阻斷β1和β2受體，如普萘洛爾等；
（2）選擇性的β1受體阻滯劑，對β2受體影響小或幾乎無影響，如比索洛爾等；
（3）阻斷α1和β受體，如卡維地洛。
護(hù)心作用（高度選擇性β1阻滯劑比索洛爾或中度β1阻滯劑美托洛爾）
No1：治療心肌梗死：a、 減少心肌梗死面積和再梗死率；b、顯著減輕胸痛，減少鎮(zhèn)痛藥的用量；c、 顯著減少住院期間的死亡率；d、減少室顫發(fā)作；
No2：治療冠心?。?/strong>適用于各種類型的冠心病患者。所有的冠心病患者不要輕易放棄長期應(yīng)用β 受體阻滯劑作為二級預(yù)防。即使是ST 段抬高的心肌梗死或非ST 段抬高的急性冠脈綜合征患者如在急性期因禁忌證不能應(yīng)用, 也應(yīng)該在出院前應(yīng)再次評估, 盡量應(yīng)用β 受體阻滯劑,以改善患者的遠(yuǎn)期預(yù)后, 提高生存率；
No3：穩(wěn)定粥樣斑塊護(hù)心：可以減少動脈粥樣硬化斑塊的炎癥反應(yīng)穩(wěn)定“易損”斑塊及使動脈粥樣斑塊體積減??；
No4：降血壓護(hù)心：適用于各種類型的高血壓，是所有5中主要降壓藥都適用于一線治療，不必考慮年齡因素的藥物，尤其適用于青年人舒張期高血壓，超重，向心性肥胖，心率加快，心排血量過高的高血壓；
No5：逆轉(zhuǎn)左室肥厚；
No6：通過降低心率促進(jìn)形成最佳的血流形式，進(jìn)而降低心肌耗氧量；
No7：治療和預(yù)防心律失常：如 室上性心動過速，陣發(fā)性房顫，特別是應(yīng)激狀態(tài)下的房顫以及多種情況下的心律失常的發(fā)生；
No8：減少心源性猝死發(fā)生；
No9：治療心力衰竭。
禁用或慎用
（1）支氣管痙攣性哮喘；
（2）癥狀性低血壓；
（3）心動過緩或二度Ⅱ型以上房室傳導(dǎo)阻滯；
（4）心力衰竭伴顯著性鈉滯留需要大量利尿,以及血液動力學(xué)不穩(wěn)定需要靜脈應(yīng)用正性肌力藥等。
對于絕大多數(shù)心血管病患者β 受體阻滯劑療利大于弊, 合并無支氣管痙攣的慢性阻塞性肺病或外周血管疾病的心血管病患者, 仍可從β 受體阻滯劑治療中顯著獲益;糖尿病和下肢間歇性跛行也不是絕對禁忌證。
腎功能不全的患者，建議選用經(jīng)肝臟代謝的β受體阻滯劑，例如普萘洛爾，美托洛爾，或經(jīng)肝腎代謝的高選擇β1受體阻滯劑比索洛爾。
肝功能不全的患者，建議選用經(jīng)腎臟排泄的β受體阻滯劑，例如阿替洛爾、索他洛爾、納多洛爾，或經(jīng)肝腎代謝的比索洛爾。
題外話
引起男性性功能障礙最多的是β1、β2、α受體聯(lián)合阻滯藥物（如卡維地洛）；其次為非選擇性的普萘洛爾，隨后是中度β1選擇性的阿替洛爾。脂溶性的普萘洛爾可以通過血腦屏障，進(jìn)入腦組織，可能會引起失眠。
β受體阻滯劑——為護(hù)心而來，從未改變！
