硫辛酸注射液
Thioctic Acid Injection
Liuxinsuan Zhusheye
硫辛酸
（±）-5-[3-（1,2二硫雜環(huán)戊烷）]-戊酸
本品為淡黃綠色的澄明液體。
離體實驗顯示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。硫辛酸可以螯合某些金屬離子(如銅、錳、鋅)形成穩(wěn)定螯合體。在動物模型中，證明可以保護砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。本品在臨床應(yīng)用劑量范圍內(nèi)安全。LD50于狗口服時為400~500mg／kg；對于嚴重缺乏維生素B1的大鼠，腹腔注射動物實驗中發(fā)現(xiàn)20mg／kg可致命。目前并無足夠試驗資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應(yīng)不多見，在有記錄的副反應(yīng)中，主要是皮膚過敏現(xiàn)象，此時應(yīng)停止用藥。
硫辛酸可為人體自行合成。硫辛酸進入人體后(注射或口服)易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內(nèi)或細胞外均能發(fā)揮其藥理作用。
糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。
本品用于靜脈注射。靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250~500mg的硫辛酸加入100~250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。除非有特別醫(yī)囑，對嚴重糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300~600mg，2~4周為一個療程。
靜脈滴注過快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個別患者使用本品后，出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癜以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。
對本品過敏者。
配好的輸液，用鋁箔紙包裹避光，6小時內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與巰基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成分對光敏感，應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。
妊娠和哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
兒童和少年應(yīng)排除在治療之外，因為還沒有經(jīng)過臨床驗證。
臨床上無需特別調(diào)整使用劑量。
本品可能抑制順鉑的療效。
12ml：0.3g
遮光、密閉保存。
棕色安瓿瓶裝。
18個月
