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培恩青年醫(yī)生第15天:糖皮質激素類藥
培恩青年疼痛醫(yī)生學習之
《疼痛診療學》
第15天

隨著《疼痛診療學》第四版的出版,培恩青年醫(yī)生學習群不少醫(yī)生對此書有很大興趣,有醫(yī)生也在將這兩本書對照著這看,讓我們在第三版的基礎上也擴展了部分知識點,在今后的分享中,我們以第三版為基礎,結合學習群醫(yī)生的擴展,添加知識點,感謝大家的支持!有意愿的加入的伙伴可添加管理員微信!

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糖皮質激素類藥
糖皮質激素(glucocorticoid hormone)的藥理作用廣泛,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用以及能對代謝、中樞神經系統(tǒng)、血液和造血系統(tǒng)等產生影響,在疼痛治療中主要利用其抗炎和免疫抑制作用 。

糖皮質激素種類較多,可分為:
①短效激素:包括氫化可的松、可的松;
②中效激素:包括潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼                             龍、曲安西龍;
③長效激素:包括地塞米松、倍他米松等 。

地塞米松
地塞米松(dexamethasone)為糖皮質激素的長效制劑, 肌內注射地塞米松磷酸鈉或醋酸地塞米松,分別于1小時或8小時達血漿高峰濃度,作用時間可持續(xù) 3天。
主要用于炎性疼痛,如各種關節(jié)炎、軟組織炎癥、免疫性疼痛,如各種結締組織炎、筋膜炎以及創(chuàng)傷性疼痛。

可局部注射,亦可經關節(jié)腔、硬膜外間隙、骶管給藥,每次2~5mg, 2~3日1次。

不良反應較多,長期或大量使用可致肥胖、高血壓、胃和十二指腸潰瘍(甚至出血和穿孔)、骨質疏松、水鈉潴留以及精神異常等。

禁用:對腎上腺皮質功能亢進、潰瘍病、糖尿病、高血壓、 骨質疏松癥、精神病、嚴重感染患者及孕婦 。

潑尼松龍
潑尼松龍(prednisone)又名強的松龍,為人工合成的中效糖皮質激素。 其抗炎作用和調節(jié)糖代謝作用較強,而調節(jié)水、鹽代謝作用較弱,局部注射后20~30分鐘起效,作用持續(xù)3~4小時。

主要用于炎癥性疼痛和免疫性疼痛的治療,如各種關節(jié)炎、結締組織炎、風濕性關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎。

局部注射每次25~100mg, 2~3天1次。此外,也可供關節(jié)腔、漿膜腔內注射,但不宜做鞘內注射。

禁用:腎上腺皮質功能亢進、肝功能不全、高血壓、糖尿病、潰瘍病、精神病、骨質疏松癥、嚴重感染患者及孕婦 。

甲潑尼龍
甲潑尼龍(methylprednisolone)又名甲基強的松龍,為人工合成的中效糖皮質激素,其抗炎作用是潑尼松的1.25倍,甲潑尼龍醋酸混懸劑分解緩慢,作用持久。

主要用于治療慢性疼痛性疾病,如各種關節(jié)炎等。甲潑尼龍醋酸混懸劑可局部注射和關節(jié)腔內注射給藥,其用量為每次10~40mg。

不良反應主要是高血壓、骨質疏松、胃和十二指腸潰瘍出血、水鈉潴留等。

禁用:腎上腺皮質功能亢進、肝功能不全、高血壓、糖尿病、潰瘍病、精神病、骨質疏松癥、嚴重感染患者及孕婦 。

四、雙氯芬酸鈉

利美達松
利美達松(limethason,地塞米松棕櫚酸酯)為脂肪乳劑,其有效成分為地塞米松的21位與棕櫚酸形成脂溶性強的酯 。 

其特點是用量小,療效強,作用時間持久,副作用少。 進入體內后6小時起效,作用持續(xù)時間長達2周。

另一特點是靶器官定向性強,具有炎性組織趨向性,藥物濃度在炎癥部位明顯高于非炎癥部位,因此其抗炎作用是地塞米松的2~5倍。

多用于慢性疼痛疾病的治療,如慢性腰腿痛、慢性類風濕關節(jié)炎等 。 

可局部、靜脈、關節(jié)腔或硬膜外腔給藥。 成人每次1ml利美達松(含地塞米松2.5mg)每2周1次

曲安奈德

曲安奈德(triamcinolone acetonide,去炎松A)是超長效的糖皮質激素,其效力為可的松的20~30倍,抗過敏和抗炎作用強而持久。

主要用于慢性、頑固性疼痛的治療, 如慢性腰腿痛、風濕性關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎、滑囊炎和腱鞘炎等。

每次用量20~40mg,可局部、關節(jié)腔內給藥,每次20~40mg, 1 周至數(shù)周1次。肌注后數(shù)小時起效,經1~2日達最大效應,作用可維持2~3周 。

不良反應與地塞米松相同,部分患者還可出現(xiàn)全身蕁麻疹、支氣管痙攣、月經紊亂、視力障礙等 。

禁用:病毒性、結核性或化膿性眼病患者 。

復方倍他米松注射液

復方倍他米松注射液是二丙酸倍他米松和倍他米松磷酸鈉的滅菌混懸注射液。

二丙酸倍他米松緩慢吸收,逐漸代謝,排泄10天以上。倍他米松經肝臟代謝,主要與蛋白結合。在肝病患者中清除率可能減慢及延遲。

用于對皮質類固醇激素敏感的急慢性疾病, 如類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎、關節(jié)滑膜囊炎、坐骨神經痛、腰痛、筋膜炎、腱鞘囊腫等。

可肌內注射,也可供關節(jié)腔、滑膜腔、硬膜外腔等局部注射。關節(jié)內注射推薦劑量:大關節(jié)1~2ml,中等關節(jié)0.5~ 1ml, 小關節(jié) 0.25~0.5ml,不可用于靜脈或皮下注射。

肌內注射后,倍他米松磷酸鈉在給藥后1小時達血漿峰濃度,單劑量給藥后的血漿半衰期為3~5 小時,排泄24小時,生物半衰期為36~54小時。

禁用 :嚴重精神疾病、胃或十二指腸潰瘍、角膜潰瘍、骨折或傷口修復期、嚴重高血壓或糖尿病患者、嚴重感染患者及孕婦。

校對:吳超、孫治
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得寶松
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