?本品主要成份為雙氯芬酸鈉。
其化學(xué)名稱為:2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C14H10Cl2NNaO2
分子量:318.13
本品為無(wú)色或微黃色澄明溶液。
用于治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治療眼內(nèi)手術(shù)后、激光濾簾成形術(shù)后或各種眼部損傷的炎癥反應(yīng)，抑制白內(nèi)障手術(shù)中縮瞳反應(yīng);用于準(zhǔn)分子激光角膜切削術(shù)后止痛及消炎;春季結(jié)膜炎、季節(jié)過(guò)敏性結(jié)膜炎等過(guò)敏性眼病，預(yù)防和治療白內(nèi)障及人工晶體術(shù)后炎癥及黃斑囊樣水腫，以及青光眼濾過(guò)術(shù)后促進(jìn)濾過(guò)泡形成等。
5ml:5mg。
一日4~6次，一次1滴;眼科手術(shù)用藥:術(shù)前3、2、1和0.5小時(shí)各滴眼一次，一 次1滴。白內(nèi)障術(shù)后24小時(shí)開始用藥，一日4次，持續(xù)用藥二周;角膜屈光術(shù)后15分鐘即可用藥，一日4次，持續(xù)用藥三天。
眼局部不良反應(yīng):大量的臨床報(bào)導(dǎo)，15%的患者在應(yīng)用雙氯芬酸鈉滴眼液時(shí)有短暫的刺痛感和灼熱感，在白內(nèi)障的臨床試驗(yàn)中，接受雙氯芬酸鈉滴眼液治療的患者大約有28%會(huì)導(dǎo)致角膜炎，并且絕大多數(shù)病例發(fā)生在藥物治療前期，15%的患者會(huì)引起眼內(nèi)壓升高，大多數(shù)病例發(fā)生在手術(shù)后和藥物治療前期。另外還會(huì)引起其它的眼疾病，比如眼房反應(yīng)及眼睛過(guò)敏。
全身不良反應(yīng):1%的患者在應(yīng)用雙氯芬酸鈉滴眼液及0.5%的患者在應(yīng)用安慰劑時(shí)會(huì)出現(xiàn)惡心和嘔吐。對(duì)照組與安慰劑組的病毒感染率均≤1%。
1.已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。
2.乙酰水楊酸、苯乙酯類的衍生物及其它非甾體抗炎藥有潛在的交叉過(guò)敏性，所以對(duì)此類藥物有過(guò)敏史者在應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意。非甾體抗炎藥可以妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術(shù)中或術(shù)后出血的傾向。
3.服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。
4.禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
5.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
6.有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。
1.本品僅限于滴眼用。
2.本品可妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術(shù)中或術(shù)后出血的傾向，建議以下人群在應(yīng)用雙氯芬酸鈉滴眼液時(shí)應(yīng)注意，一是有出血現(xiàn)象的外科手術(shù)患者，另一種是正在使用其它可能延長(zhǎng)出血時(shí)間藥物的患者。
3.雙氯芬酸鈉禁用于戴接觸鏡及本品過(guò)敏者，戴親水軟鏡者會(huì)引起眼睛的發(fā)紅及剌痛。
4.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性C0X-2抑制劑合并用藥。
5.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。
6.在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。
7.針對(duì)多種C0X-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括C0X-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。
患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。
8.和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)-樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。
9.有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應(yīng)慎用。
10.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過(guò)敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。
在動(dòng)物致畸研究中，給小鼠用藥量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day))，大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day))，均未發(fā)現(xiàn)致畸作用，盡管這些量已經(jīng)達(dá)到對(duì)母體和胎兒產(chǎn)生毒性。大鼠母體對(duì)雙氯芬酸鈉的毒性表現(xiàn)為難產(chǎn)，妊娠延長(zhǎng)，胎兒體重、生長(zhǎng)和成活率下降。已經(jīng)顯示，雙氯芬酸鈉可透過(guò)大鼠和小鼠的胎盤屏障。但目前尚無(wú)在人體的研究報(bào)告，因此孕婦應(yīng)慎用。
因?yàn)楸酒肪哂星傲邢偎氐囊种谱饔茫捎绊懱旱男难芟到y(tǒng)，因此孕婦應(yīng)避免使用。
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
過(guò)量使用一般不會(huì)引起急癥，如不慎口服，可飲水稀釋之。
藥理作用:
雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一，能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加、白細(xì)胞趨化、非膽堿能機(jī)制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對(duì)機(jī)械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強(qiáng)的抑制作用。臨床研究顯示，0.1%雙氯芬酸鈉治療白內(nèi)障術(shù)后炎癥，可降低前房的閃輝和細(xì)胞數(shù);應(yīng)用于角膜放射狀切開術(shù)或激光屈光角膜切削術(shù)的病人，能緩解術(shù)后疼痛和畏光，優(yōu)于安慰劑。
非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長(zhǎng)期觀察，沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)大鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。
給人0.1%雙氯芬酸鈉滴眼后，10分鐘在房水中即可檢測(cè)到藥物，2.4小時(shí)達(dá)到高峰值，為82ng/ml;濃度保持在20ng/ml以上的持續(xù)時(shí)間超過(guò)4個(gè)小時(shí)，而維持在3~16ng/ml水平可超過(guò)24小時(shí);房水平均藥物滯留時(shí)間為7.4小時(shí)。如果一次滴眼多滴，房水藥物水平將增加，達(dá)峰時(shí)間可提前至1小時(shí)左右。
給人兩眼同時(shí)滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴后，4個(gè)小時(shí)內(nèi)未檢測(cè)到血漿內(nèi)藥物(最低檢測(cè)限為10ng/ml)，表明藥物滴眼后的全身吸收是非常有限的。
遮光，密封，在涼暗處保存(不超過(guò)20℃)。
1.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支5ml。
2.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支6ml。
3.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支8ml。
4.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支10ml。
24個(gè)月。
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