褪黑素是一種內(nèi)源性物質(zhì)，通過內(nèi)分泌系統(tǒng)的調(diào)節(jié)而起作用，在體內(nèi)有自己的代謝途徑。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝臟代謝成6-羥基褪黑激素硫酸鹽形式后，經(jīng)尿(80%)和糞 (20%)排出體外；另5%～7%轉(zhuǎn)化成6-羥基褪黑激素葡醣苷酸形式，不會造成代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積；且其生物半衰期短，在口服7～8 h即降至正常人的生理水平，所以其毒性極小。
褪黑素的作用：
直接影響睡眠的褪黑素，正常情況下主要調(diào)節(jié)睡眠時相，失眠狀態(tài)下如果外服褪黑激素可起催眠作用。褪黑素是松果體分泌的光信號激素，在調(diào)節(jié)動物的晝夜節(jié)律和季節(jié)節(jié)律以及機體“睡眠－覺醒”節(jié)律方面發(fā)揮重要的作用。正常狀態(tài)下，人體日間褪黑素水平比較低。日間應(yīng)用褪黑素可使體溫降低0.3－0.4℃。夜間給予明亮光線刺激可抑制褪黑素的分泌，使體溫升高，同時致使夜間睡眠量減少。如果外服有關(guān)褪黑素類的物質(zhì)，對動物和人均具有快速催眠作用。
由于陽光和褪黑素有密切的關(guān)系。在大腦的松果體部位，受到光的刺激后，就抑制褪黑激素的分泌。白天如很好地進行日光浴，則褪黑激素的釋放被抑制，夜里能促進褪黑激素的釋放，從而獲得香甜的睡眠。
褪黑素的功效：
褪黑素隨年齡增長，分泌減少，因此可能是導致老年人睡眠質(zhì)量下降、睡眠障礙增多的原因之一。適當利用褪黑素，可以改善老年人及經(jīng)常面臨時差變化或晝夜交替工作人員的睡眠質(zhì)量。
最近的研究發(fā)現(xiàn)，一直用于治療失眠的褪黑素實際上具有顯著的免疫調(diào)節(jié)作用。生理劑量的褪黑素因其顯著的Th1免疫反應(yīng)，增加腦Th1免疫細胞因子的表達。這些結(jié)果提示褪黑素改變故Th1/Th2平衡可能是其治療睡眠障礙的機制之一。很久以來人們就發(fā)現(xiàn)許多藥用真菌提取物和其生物工程發(fā)酵產(chǎn)物具有不同程度的免疫調(diào)節(jié)作用。例如，許多研究中國冬蟲夏草的工作觀察到，具有明顯免疫增強作用的中國冬蟲夏草也增加動物和人的睡眠時間、改善睡眠質(zhì)量。雖然到目前為止，直接探討冬蟲夏草調(diào)節(jié)睡眠作用的研究工作還很少見諸報道。但從冬蟲夏草使用者觀察到的現(xiàn)象到冬蟲夏草作用機制研究獲得的資料，我們可以發(fā)現(xiàn)冬蟲夏草可能通過調(diào)節(jié)人體免疫系統(tǒng)和內(nèi)分泌激素平衡，增加或降低免疫細胞產(chǎn)生的細胞因子調(diào)節(jié)睡眠。
褪黑激素作為一種新型催眠藥物，其獨特的優(yōu)點為：
(1)小劑量(0.1～0.3 mg)就有較為理想的催眠效果；
(2)是一種內(nèi)源性物質(zhì)，通過對內(nèi)分泌系統(tǒng)的調(diào)節(jié)而起作用，對機體來說并非異物，在體內(nèi)有其自身的代謝途徑，不會造成藥物及其代謝物在體內(nèi)蓄積；
(3)生物半衰期短，口服幾小時后即降至正常人的生理水平；
(4)毒性極小。
此外，褪黑激素還有較強的調(diào)節(jié)時差功能。
褪黑素的副作用：
褪黑素治療失眠有副作用 過量服用影響抑制生育能力 ,d但是現(xiàn)代都市人地夜生活豐富，不能做到日落而息，所以大腦分泌褪黑素地能力減退。但即使這樣，也不要依賴外用褪黑素來調(diào)節(jié)睡眠。后天補充地褪黑素易產(chǎn)生副作用。如果一定要服用褪黑素，那么每天地劑量不可超過3毫克
褪黑素長期服用，可產(chǎn)生依賴性；服用后會出現(xiàn)頭暈；服用褪黑素不能同時服用阿司匹林，服用褪黑素時最好不抽煙，因為吸煙能破壞褪黑素，同時也不能大量飲酒。
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