阿米巴?。╝mebiasis）是由溶組織內(nèi)阿米巴感染所致。抗阿米巴病藥物按療效可分三類：對腸內(nèi)、外阿米巴都有效的藥物，如依米丁(emetine)；對腸內(nèi)阿米巴有效的藥物，如二氯尼特(diloxanide)和鹵化喹啉類；對腸外阿米巴有效的藥物，如甲硝唑(metronidazole)和chloroquine。
【藥理作用與應(yīng)用】 Emetine又稱吐根堿，為茜草科吐根屬植物提取的異喹啉生物堿。其對溶組織內(nèi)阿米巴有直接殺滅作用，對滋養(yǎng)體作用強(qiáng)，對包囊作用差。其作用機(jī)制為抑制蟲體肽?；鵷RNA的移位，抑制肽鏈的延伸，阻礙蟲體蛋白質(zhì)合成，從而干擾阿米巴滋養(yǎng)體的分裂和繁殖。若注射給藥，在腸道內(nèi)藥物濃度較低，則對腸腔內(nèi)小滋養(yǎng)體和包囊無效。主要用于急性阿米巴痢疾和阿米巴肝膿腫。能殺滅腸粘膜下層滋養(yǎng)體，消除腸內(nèi)阿米巴感染癥狀，但不能根治，停藥后復(fù)發(fā)率高(約50％)或轉(zhuǎn)為慢性，故單用emetine治療阿米巴痢疾效果差。對腸外阿米巴病尤其是阿米巴肝膿腫療效較好，與其吸收后分布于肝的濃度高有關(guān)。但emetine選擇性低，也能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，因此毒性較大，已漸被chloroquine、metronidazole等藥取代。
【體內(nèi)過程】 Emetine對消化道刺激性強(qiáng)，口服能引起劇烈的惡心和嘔吐，且吸收不完全，故只能采用深部皮下或肌內(nèi)注射。吸收后主要分布于肝，其次為肺、脾和腎，由腎緩慢排泄，在停止用藥后1～2月，尿中仍可測出emetine，故連續(xù)用藥易發(fā)生蓄積中毒。
【不良反應(yīng)】 ①局部刺激 注射部位可出現(xiàn)肌痛、硬結(jié)或壞死；②心臟毒性 可引起心肌損害、減弱心肌收縮力和傳導(dǎo)阻滯，并可引起心動過速、心前區(qū)痛、血壓下降、呼吸困難和心電圖異常。出現(xiàn)以上癥狀應(yīng)盡快停藥，否則可因心肌損害嚴(yán)重而死亡。重癥心臟病、高度貧血、低血壓、心腎疾病患者、老弱者、孕婦及嬰幼兒等禁用；③神經(jīng)肌肉阻斷作用 可引起肌無力、肌痛、肌顫和肌肉僵直等反應(yīng)，持續(xù)時間長，一般在嚴(yán)重不良反應(yīng)出現(xiàn)前即已出現(xiàn)，可作為避免過量用藥的指征。
Diloxanide通常用其糠酸酯（furoate），是目前最有效的殺包囊藥?？诜笾饕科湮次詹糠謿绨⒚装驮x的囊前期，對于無癥狀或僅有輕微癥狀的排包囊者療效較好。對于急性阿米巴痢疾，單用diloxanide療效不佳，用metronidazole控制癥狀后再用diloxanide肅清腸腔內(nèi)的小滋養(yǎng)體，可有效預(yù)防復(fù)發(fā)。對腸外阿米巴病無效。不良反應(yīng)輕微，偶出現(xiàn)嘔吐和皮疹等。劑量過大時可致流產(chǎn)，未見致畸作用。
本類藥物屬8-羥基喹啉的衍生物，包括喹碘方（chiniofon）、雙碘喹啉（diiodohydroxy- quinoline）和氯碘羥喹（clioquinol）。此類藥物曾廣泛用作腸內(nèi)抗阿米巴病藥，治療輕癥阿米巴痢疾、無癥狀的阿米巴包囊攜帶者，或與metronidazole合用治療急性阿米巴痢疾。對腸外阿米巴病無效。作用機(jī)制可能是通過抑制阿米巴體內(nèi)某些酶活性及抑制腸內(nèi)共生菌，阻礙阿米巴滋養(yǎng)體的生長繁殖，從而消滅腸腔內(nèi)包囊。不良反應(yīng)有惡心、腹瀉，大劑量可引起肝功能減退。碘過敏者、甲狀腺腫大、嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。Clioquinol口服可出現(xiàn)嚴(yán)重神經(jīng)毒性，許多國家已禁止應(yīng)用。Chiniofon療效較差，已少用。
Metronidazole又稱滅滴靈，為咪唑衍生物。同類藥物還有替硝唑（tinidazole）、尼莫唑（nimorazole）和奧硝唑（ornidazole）等。
Metronidazole具有①抗阿米巴作用，對阿米巴大滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的直接殺滅作用，用于治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病如肝膿腫效果最好。但對腸腔內(nèi)阿米巴小滋養(yǎng)體和包囊則無明顯作用。因此單用metronidazole治療阿米巴痢疾時，復(fù)發(fā)率較高，需再用腸內(nèi)抗阿米巴藥繼續(xù)治療。②抗陰道毛滴蟲作用，是治療陰道滴蟲病的首選藥。口服后可出現(xiàn)于陰道分泌物、精液和尿中，故對女性和男性泌尿生殖道滴蟲感染都有良好療效。③抗藍(lán)氏賈第鞭毛蟲作用，是目前治療賈第蟲病最有效的藥。其抗寄生蟲的機(jī)制為抑制原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲的碳鏈發(fā)生斷裂而死亡。還原的metronidazole可引起易感細(xì)胞如陰道滴蟲的DNA喪失雙螺旋結(jié)構(gòu)，DNA斷裂，喪失其模板功能，阻止轉(zhuǎn)錄復(fù)制，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
除用作抗瘧藥外，還對阿米巴滋養(yǎng)體有殺滅作用?？诜笤诟沃袧舛群芨撸h(yuǎn)高于血漿藥物濃度，而腸壁的分布量很少。用于治療腸外阿米巴病，僅用于metronidazole無效的阿米巴肝膿腫，應(yīng)與腸內(nèi)抗阿米巴藥合用，以防復(fù)發(fā)。對腸內(nèi)阿米巴病無效。
