卡博替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，抑制RET、MET、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，這些酪氨酸激酶受體涉及了腫瘤發(fā)生、轉(zhuǎn)移、血管生成和微環(huán)境維持等。其在腎母細(xì)胞癌、前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌和肝癌等腫瘤治療方面也有一定的臨床效果。2012年FDA批準(zhǔn)其應(yīng)用于進(jìn)展性，轉(zhuǎn)移甲狀腺髓樣癌(MTC)患者的治療。2012年獲批晚期抗血管治療腎癌患者。但其實(shí)目前卡博替尼涉及多個(gè)治療領(lǐng)域。
卡博替尼在肺癌有巨大的應(yīng)用前景：
用于RET融合，NCCN推薦。
用于MET擴(kuò)增或突變。MET擴(kuò)增在一代TKI及AZD9291耐藥中占很高的比例，因此卡博替尼聯(lián)用TKI對于病情進(jìn)展的肺癌患者可以一試。
用于EGFR野生型或TKI治療失敗的患者。已有初期的試驗(yàn)，有待擴(kuò)展跟進(jìn)。
