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阿利沙坦酯和氯沙坦鉀之間的區(qū)別！

周磊_ECHO >《心血管》

2023.05.08 甘肅

關(guān)注

作者：Gcplive

來源：藥評中心

氯沙坦鉀是第一個具有高度選擇性的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB），阿利沙坦酯則是我國自主研發(fā)的一款血管緊張素II受體拮抗劑。這兩種“沙坦”有何區(qū)別？

一、相互關(guān)系

氯沙坦本身有降壓作用。

其活性代謝產(chǎn)物E3174與血管緊張素Ⅱ受體的親和力是氯沙坦的15~30倍，降壓作用更強(qiáng)。

因此，有肝功能損害病史的患者，應(yīng)考慮使用較低劑量的氯沙坦。

阿利沙坦酯是E3174的酯化物，在體內(nèi)迅速水解為活性代謝產(chǎn)物E3174發(fā)揮降壓作用。

藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示：

阿利沙坦酯口服后，在人血漿和尿液中未檢測到原形藥物。

與氯沙坦鉀相比，阿利沙坦酯的代謝途徑相對簡單，不經(jīng)肝臟代謝，可減輕肝臟負(fù)擔(dān)。

二、等效劑量

氯沙坦鉀片：

通常起始和維持劑量為每天一次50mg，最大劑量100mg。

阿利沙坦酯片：

通常起始和維持劑量為每天一次240mg，繼續(xù)增加劑量不能進(jìn)一步提高療效。

等效劑量：

單次口服氯沙坦鉀100mg或阿利沙坦酯240mg，生成的E3174的AUC分別為4.76h·mg/L和4.43h·mg/L。

氯沙坦鉀本身也有一定的降壓作用。

臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示：

口服氯沙坦鉀50mg與阿利沙坦酯240mg相比，在治療12周后，坐位舒張壓相比基線的下降值分別為8.4和9.1mmHg；坐位血壓達(dá)標(biāo)受試者的百分比分別為51.3%和57.3%。

三、服藥時間

氯沙坦鉀片：

與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化，可與或不與食物同時服用。

阿利沙坦酯片：

食物會降低阿利沙坦酯的吸收，Cmax降低了38.4%，AUC降低了35.5%，不應(yīng)與食物同時服用。

四、降尿酸作用

2019年版《中國高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南》明確指出：氯沙坦在降壓藥的同時，兼有降尿酸作用，并可降低痛風(fēng)發(fā)作風(fēng)險。

阿利沙坦酯藥品說明書：

阿利沙坦酯治療12周后，尿酸較治療前下降24.2μmol/L，有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

并非所有沙坦類藥物都能降尿酸！

其他沙坦類藥品說明書：

溫馨提示：

氯沙坦和阿利沙坦酯的不良反應(yīng)相當(dāng)。

都可引起高鉀血癥。

NSAIDs（布洛芬、依托考昔等）、麻黃、麻黃堿、偽麻黃堿，都可削弱氯沙坦、阿利沙坦酯的降壓作用。

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