一位有高血壓的朋友跟華子說(shuō)，他的血尿酸偏高，在沙坦類降壓藥物中，外國(guó)研制的氯沙坦鉀與我國(guó)自主研制的阿利沙坦酯都有降血尿酸的作用，他有些犯難，進(jìn)口藥和國(guó)產(chǎn)藥，應(yīng)該怎么選？

華子說(shuō)，藥物的選擇不應(yīng)該只看產(chǎn)地，還要看藥效，現(xiàn)在我國(guó)的科研技術(shù)水平不低于外國(guó)。比較而言，國(guó)產(chǎn)的阿利沙坦酯的作用要略強(qiáng)于進(jìn)口的氯沙坦鉀。

一、兩者發(fā)揮降壓作用機(jī)制相似

氯沙坦鉀是世界上第一個(gè)血管緊張素2受體拮抗劑（ARB），其本身具有降壓作用，但是在進(jìn)入人體之后經(jīng)過(guò)肝臟代謝后，會(huì)釋放出EXP-3174（5-羧酸洛沙坦），這種物質(zhì)與血管緊張素2受體的親和力是氯沙坦的15~30倍，降壓作用更強(qiáng)。

我國(guó)在研制阿利沙坦時(shí)，是以氯沙坦鉀作為“參考原型”，最終的成品藥物阿利沙坦酯是EXP-3174的酯化物。在口服之后，經(jīng)過(guò)胃腸水解，釋放出EXP-3174發(fā)揮降壓作用。

也就是說(shuō)，兩者最終都是通過(guò)釋放EXP-3174發(fā)揮作用，在機(jī)制上是非常相似的，在臨床試驗(yàn)中，對(duì)舒張壓（低壓）的控制，阿利沙坦酯要略強(qiáng)于氯沙坦鉀。

二、兩者劑量和用法上的區(qū)別

氯沙坦鉀起始劑量與維持劑量通常為每日50mg，每日最大劑量為100mg，每日1次服藥。服用時(shí)不受飲食影響，飯前或是飯后都可服用，持續(xù)服藥3~6周可產(chǎn)生最佳降壓效果。

阿利沙坦酯的起始劑量與維持劑量通常為每日240mg，每日1次服藥，增加劑量并不會(huì)進(jìn)一步提高療效。飲食會(huì)影響阿利沙坦酯的吸收，所以阿利沙坦酯需要在飯前30分鐘以上，或是飯后2小時(shí)的空腹?fàn)顟B(tài)下服用，持續(xù)服藥4周可產(chǎn)生最佳降壓效果。

三、兩者都可以降低血尿酸

并不是全部的沙坦類藥物都可以降低血尿酸，比如纈沙坦、厄貝沙坦對(duì)血尿酸沒(méi)有明顯的影響；替米沙坦、奧美沙坦酯、阿齊沙坦、美阿沙坦鉀在使用過(guò)程中，偶見(jiàn)血尿酸小幅升高。只有氯沙坦鉀與阿利沙坦酯，有明確的降低血尿酸作用。

所以合并高尿酸血癥、痛風(fēng)的高血壓患者，較適宜選擇氯沙坦鉀或阿利沙坦酯。常用于降壓的利尿藥（如氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等），有升高血尿酸的不良反應(yīng)，在需要聯(lián)合用藥時(shí)，選擇氯沙坦鉀或阿利沙坦酯，可以減少痛風(fēng)發(fā)作的概率。

四、兩者不良反應(yīng)相似

氯沙坦鉀口服后，需要經(jīng)肝臟代謝釋放EXP-3174，同時(shí)也會(huì)產(chǎn)生多種與降壓無(wú)關(guān)的其他代謝物。阿利沙坦酯在口服后，在胃腸中水解釋放EXP-3174。兩者相比，阿利沙坦酯發(fā)揮作用不需要經(jīng)過(guò)肝臟，代謝途徑相對(duì)簡(jiǎn)單。

氯沙坦鉀與阿利沙坦酯的不良反應(yīng)相似，用藥時(shí)都有可能造成血鉀升高，腎功不全、心力衰竭患者，在用藥期間建議監(jiān)測(cè)血鉀水平。兩者都不建議用于腎動(dòng)脈狹窄患者，也不能用于孕婦、哺乳期女性。

總結(jié)一下，進(jìn)口的氯沙坦鉀與國(guó)產(chǎn)的阿利沙坦酯，兩者的降壓機(jī)制非常相似，在降低血壓的同時(shí)，都可以降低血尿酸水平。但是在降壓強(qiáng)度和藥效持續(xù)時(shí)間上，阿利沙坦酯都略強(qiáng)于氯沙坦鉀。在不良反應(yīng)上，兩者相似。