抗微生物藥

抗微生物藥是指對(duì)病原微生物 (細(xì)菌、真菌、支原體及病毒)有抑制和殺滅作用的抗生素、抗病毒藥及其他人工合成的抗菌劑。

1、人工合成的抗菌劑：
–1935年-------磺胺藥
–60年代:
呋喃類
–70年代:
喹諾酮類物
2、抗生素:
抗生素：某些生物在其生命活動(dòng)中產(chǎn)生的，選擇性殺滅他種生物或抑制其機(jī)能的化學(xué)物質(zhì)。按結(jié)構(gòu)分十三大類：（青霉素（1928）氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）紅霉素（1952）四環(huán)素（1953）卡那霉素（1957）林可霉素（1962）慶大霉素（1963）愛樂新（70年代）替米考新（70年代））

1、
β-內(nèi)酰胺類 ： 青霉素、阿莫西林、頭孢菌素
2、
氨基糖苷類  ：硫酸鏈霉素、新霉素、慶大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、安普霉素
3、
四環(huán)素類 ： 土霉素、金霉素、強(qiáng)力霉素（多西環(huán)素）、四環(huán)素
4、
大環(huán)內(nèi)酯類：  紅霉素、泰樂菌素、愛立新、替米考星
5、
氯霉素類 ： 氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考
6、
林可胺類 ： 林可霉素、壯觀霉素
7、
多肽類 ： 粘菌素、桿菌肽鋅
8、
磺胺類 ： 磺胺二甲嘧啶、新諾明、治菌磺、磺胺對(duì)甲氧嘧啶、磺胺脒、甲氧芐啶、二甲氧芐啶
9、
硝基呋喃類 ： 呋喃唑酮
10、
硝基咪唑類 ： 甲硝唑、地美硝唑
11、
喹諾酮類 ： 氟哌酸、環(huán)丙沙星、恩諾沙星、氧氟沙星、達(dá)氟沙星
12、
喹惡啉類： 喹乙醇、乙酰甲喹
13、
半發(fā)酵、半合成雙烯類：  泰妙菌素
（1）青霉素類(Penicillin)
窄譜：青霉素鈉、青霉素鉀、普魯卡因青霉素、

耐霉：苯唑青霉素鈉、氯唑青霉素鈉、
廣譜：氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、
廣譜（綠）：羧芐西林，替卡西林青霉素類作用機(jī)理:繁殖期殺菌藥
β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成.
過去:簡(jiǎn)單認(rèn)為作用C.W.合成的最后階段-粘肽鏈的交叉聯(lián)合
現(xiàn)在:
1.發(fā)現(xiàn)青霉素結(jié)合蛋白(Penicillin Binding
Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;
2.青霉素與PBPs結(jié)合后,抑制C.W.早期合成,改變細(xì)
胞形態(tài)—細(xì)菌死亡;
3.另,激活內(nèi)源性自溶機(jī)制—C溶解死亡耐藥機(jī)制:
1.產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶; 2.降低與PBPs靶位親和力;3.細(xì)胞質(zhì)周
圍形成非水解區(qū),阻進(jìn)入靶位;4.改變C.W.使進(jìn)入困難;5.
細(xì)
菌減少自溶酶. 青霉素類特點(diǎn):?
普通青霉素不宜口服, 胃酸破壞, ?
不穩(wěn)定, 隨溫度升高加速降解;?
水中易水解, pH值下降加速分解;?
葡萄糖水溶液加速降解；
制劑須解決的問題。配伍禁忌:
1. 磺胺類藥物阻滯其排瀉，毒性加大；
2. 四環(huán)素類-鹽酸土霉素\金霉素\四環(huán)素拮抗，
3. 氯霉素、大環(huán)內(nèi)脂類—紅霉素等拮抗，


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