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藥師科普:高血壓藥物總結(jié)(二)

抗高血壓藥

一線降壓藥(5大類)

1、利尿劑(第七章第一節(jié),氫氯噻嗪等,后述)

2、β受體阻斷劑(第三節(jié))——XX洛爾

3、鈣通道阻滯劑(第三節(jié))——XX地平

4、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)——XX普利

5、血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)——XX沙坦

第四亞類 其他抗高血壓藥

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點(diǎn)

1、利血平——交感神經(jīng)末梢抑制劑。

使交感神經(jīng)末梢內(nèi)囊泡內(nèi)的去甲腎上腺素釋放增加,又阻止其再入囊泡——逐漸減少或耗竭——沖動傳導(dǎo)受阻——降壓。

輕度降壓,作用緩慢而持久。

缺點(diǎn)——單用療效不佳、停藥后有反跳現(xiàn)象、不良反應(yīng)顯著。

與雙肼屈嗪、氫氯噻嗪等組成復(fù)方制劑——輕、中度早期高血壓;高血壓危象。

2、可樂定和甲基多巴——作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

激活血管運(yùn)動神經(jīng)中樞α2受體,減少交感神經(jīng)沖動傳出——降壓。

去甲腎上腺素能神經(jīng)概略圖——極端重要!

【甲基多巴】

1、妊娠高血壓——首選藥;

2、不降低腎小球濾過率——特別適用于腎功能不良的高血壓患者;

3、長期使用可逆轉(zhuǎn)左心室心肌肥厚。

3、硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌。

①、硝普鈉——對小靜脈、小動脈和微靜脈均有擴(kuò)張作用,但靜脈強(qiáng)于動脈;

②、肼屈嗪——僅擴(kuò)張小動脈

【硝普鈉】用于:

A、高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓等急癥;

B、高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動脈功能不全者;

C、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓;

D、麻醉時產(chǎn)生控制性低血壓;

E、急性心力衰竭,急性肺水腫。

作用時間很短,必須靜滴。

4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體。

使小動脈和小靜脈舒張——降壓。

減輕前列腺增生,適合老年高血壓患并有前列腺增生者。

起效快,作用強(qiáng),改善胰島素抵抗,并能降低TC、TG與LDL-ch,升高HDL-ch,對高脂血患者有利。

與β受體阻斷劑或利尿劑聯(lián)合,用于重度頑固性高血壓。

(二)典型不良反應(yīng)

1、利血平作用于中樞——鎮(zhèn)靜、嗜睡、大劑量可出現(xiàn)抑郁癥。

2、甲基多巴——口干、便秘、發(fā)熱。

3、可樂定——最常見:口干、嗜睡、頭暈、便秘和鎮(zhèn)靜。

4、硝普鈉——

(1)急性過量反應(yīng):血壓過低——惡心、嘔吐、出汗和頭痛、心悸、胸骨后壓迫感覺。

(2)毒性反應(yīng):硝普鈉代謝產(chǎn)物引起,發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥;硫氰酸鹽濃度過高——乏力、厭食等,重者可致死亡。

5、哌唑嗪——體位性低血壓、首劑低血壓反應(yīng)、眩暈、心悸和頭痛等。

[一句話總結(jié)其他降壓藥]

1、利血平——抑制交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)釋放——不能用于潰瘍患者(后述);

2、 可樂定和甲基多巴——激活血管運(yùn)動神經(jīng)中樞α2受體;甲基多巴——妊高——首選。

3、硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌——危象/急癥。

4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體——前列腺增生。


(三)禁忌證

1、利血平:(1)活動性胃潰瘍者。潰瘍性結(jié)腸炎者。(2)抑郁癥(尤其是有自殺傾向者)。(3)妊娠期。

2、可樂定:貼片禁用于對黏合劑過敏者。

3、甲基多巴:(1)亞硫酸鹽過敏。(2)活動性肝病(急性肝炎、活動性肝硬化)。

4、硝普鈉:(1)代償性高血壓(如伴動靜脈分流或主動脈縮窄的高血壓)。(2)先天性視神經(jīng)萎縮。

二、用藥監(jiān)護(hù)

(一)監(jiān)護(hù)體位性低血壓——相關(guān)藥物:

(1)α受體阻斷劑:X唑嗪、酚妥拉明。

(2)β受體阻斷劑:XX洛爾、卡維地洛。

(3)血管擴(kuò)張劑:甲基多巴、硝普鈉。

(4)交感神經(jīng)遞質(zhì)耗竭劑:利血平。

(5)單胺氧化酶抑制劑:帕吉林。

[補(bǔ)充](6)ACEI類:XX普利

(二)滴注硝普鈉宜監(jiān)測血壓和血硫氰酸鹽水平

(1)硝普鈉溶液須臨用前配制并于12h內(nèi)用畢;溶液遇光易變質(zhì),滴注瓶應(yīng)用黑紙遮住。

(2)大量輸注硝普鈉期間,血中氰化物水平可能增高。

(3)硝普鈉不可靜脈注射,應(yīng)緩慢靜滴或使用微量輸液泵。

(三)監(jiān)護(hù)藥品對性功能的影響

氫氯噻嗪、普萘洛爾、哌唑嗪、肼曲嗪、可樂定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲減退并發(fā)生陽痿;

甲基多巴——男性乳房增大;

利血平——停藥后仍可出現(xiàn)陽痿、性欲減退。

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