血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑,包括氯沙坦、纈沙坦、伊貝沙坦、康得沙坦、替米沙坦、依普沙坦等。其主要作用機制與血管緊張素轉換酶抑制劑(如卡托普利、依那普利等)十分相似,但沒有卡托普利、依那普利等的干咳副作用。已在臨床廣泛應用。
1.治療高血壓:血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑是安全有效的一線降壓藥,療效與血管緊張素轉換酶抑制劑相當,并能降低心臟和腦卒中危險的發(fā)生率。每天服藥1次,能24小時平衡降壓,對老年人及腎實質性高血壓同樣有效。能改善高血壓患者常伴有的胰島素抵抗,還有獨立于降壓作用之外的對心腦腎的保護作用。氯沙坦可促進尿酸排泄,減少痛風發(fā)作。該類藥尤其適用于卡托普利、依那普利等有效,但有難以忍受的干咳者。
2.防治左心室肥厚:左心室肥厚明顯增加心血管病的發(fā)病率和死亡率。該藥阻滯血管緊張素Ⅱ的促細胞增生、使心肌肥厚的作用,可預防和逆轉高血壓所致的左心室肥厚,并優(yōu)于其他降壓藥。也可防治主動脈狹窄及心肌梗死后的心肌肥厚。
3.治療心力衰竭:氯沙坦或纈沙坦可用于治療各種病因引起的輕、中、重度慢性收縮性心力衰竭,包括急性心肌梗死合并心衰。雖然目前血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)仍是治療心衰的首選藥,但以下兩種情況,則需用纈沙坦①不能耐受ACEI者。②用β受體阻滯劑(如美多心安、比索洛爾等)有禁忌證或不能耐受的心衰患者,聯(lián)用纈沙坦和ACEI,可以提高治療效果。
4.腎臟保護作用:血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑具有減少蛋白尿的作用,適用于所有表現(xiàn)有蛋白尿的慢性腎臟疾病患者包括糖尿病腎病。還具有早期保護腎功能的作用。并與用藥時間和劑量密切相關,對慢性腎臟病患者使用該藥時,應在醫(yī)生指導下逐漸加大劑量至普通降壓治療劑量的2倍或更大劑量。
禁忌證:對該藥過敏及孕婦、哺乳期婦女禁用。
用法用量:均為口服。氯沙坦、50~100毫克,1次/日。纈沙坦,80~160毫克,1次/日。伊貝沙坦、75~150毫克,1次/日。康得沙坦、4~16毫克,1次/日。替米沙坦,40~80毫克,1次/日。依普沙坦200-400毫克,1次/日。
不良反應:較少,主要為頭暈、頭痛、疲勞等。少見的有低血壓、血肌酐和血鉀升高。
注意事項:血容量嚴重不足或低鈉者有發(fā)生低血壓的危險。嚴重腎功能不全、腎動脈狹窄、膽汁性肝硬化或膽道梗阻病人慎用。(宋維義 )
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