都說:是藥三分毒,他汀也免不了存在一些「毒」,這其中最被大家關(guān)注的就是肝臟方面的毒性。
不知為啥,他汀類的肝毒性在患者中廣為流傳,開藥時經(jīng)常會有患者問「他汀是不是對肝臟毒性很大?」或者直接說「他汀的肝毒性很大,我不要吃這個藥,醫(yī)生給我換個?!?/strong>
除了肝毒性的問題,他汀的「負面新聞」可一點都不少!哪些是真的,哪些是假的呢?
我們慢慢往下看!
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謠言中的他汀類藥物,真實面目是這樣的
1、他汀類藥物的獲益被低估了,而它的副作用卻被夸大了。
英國牛津大學(xué)臨床試驗服務(wù)部門教授Collins 稱:“我們的審查表明,由于服用他汀類藥物而避免了心臟病發(fā)作與卒中的患者人數(shù)遠超過有副作用的患者人數(shù)”。
副作用是可逆的,而生命卻是轉(zhuǎn)瞬即逝的。人們在經(jīng)歷那些副作用(包括疼痛、惡心及肝臟)的問題,可以在停止使用他汀類藥物后恢復(fù)。而心臟病發(fā)作或卒中的后果是不可逆轉(zhuǎn)的,而且也可能是災(zāi)難性的。
2、“他汀類藥物為冠心病提供了堅實的保護。”英國心臟基金會醫(yī)學(xué)副主任杰爾米·皮爾森博士說:
研究者們發(fā)現(xiàn):五年內(nèi)超過 100000 名患者使用他汀藥物。此外:他汀類減少膽固醇產(chǎn)生和體重輕微增加及血糖輕微增加之間有直接關(guān)系。這也可以解釋糖尿病風(fēng)險的輕微增加——這個風(fēng)險可以通過生活方式的轉(zhuǎn)變來降低。
根據(jù)英國心臟基金會醫(yī)學(xué)審查發(fā)現(xiàn):如每天使用 40 mg 阿托伐他汀,可以使每升血液中的膽固醇降低 2 毫摩爾,這樣可以阻止 1500 名患者出現(xiàn)重大心血管事件,而只有在大約 200 名患者中會導(dǎo)致有問題的副作用。
美國健康指南建議高風(fēng)險患者積極進行他汀類藥物治療。在英國,估計有 700 萬人服用他汀類藥物,衛(wèi)生當(dāng)局稱這些藥物應(yīng)作為預(yù)防藥物被更廣泛地使用。
那么面對諸多不同的癥狀,我們應(yīng)該如何來選擇他汀類藥物?他們的不同之處在哪里?臨床上要如何選擇?又有什么禁忌癥?
他汀類藥物,服務(wù)使用選擇一級指南
一、親水性他汀,肝臟和肌肉的安全大使
隨著他汀類藥物的廣泛使用,人們對其可能產(chǎn)生的問題也漸漸擔(dān)心了起來,如果大劑量地食用他汀類藥物會不會有哪些安全隱患?
由表中我們可以看出,普伐他汀和瑞舒伐他汀都是一種親水性藥物。即這類藥物很容易溶解在血管和血脂中,達到降低膽固醇和血脂的作用。
普伐他?。?/strong>適用于飲食限制仍不能控制的高膽固醇血癥。如果這類病癥沒有及時治療或者得到抑制的話,很有可能就會發(fā)生動脈粥樣硬化,導(dǎo)致冠心病、中風(fēng)等。
瑞舒伐他?。?/strong>用于血脂異常,常常使用這類藥物可以進行有效的調(diào)脂作用。
這兩類他汀藥物的不良反應(yīng):可見輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,皮疹,肌痛,頭痛,胸痛,惡心,嘔吐,腹瀉,疲乏等。
因此,我們有這類病癥的患者可以選擇這兩類他汀藥物,并且這兩類他汀藥物已經(jīng)在臨床上得到了很好的驗證,可以有效地保護好我的肝臟和肌肉地安全,效果明顯。但是如果想要長期食用這類藥物的話,還需要遵循醫(yī)囑的建議哦。
二、降脂能力達到30-40%的他汀類藥
高強度:每日劑量降低LDL-C(低密度脂蛋白)≥50%;
中等強度:每日劑量降低LDL-C 30%~50%;
低強度:每日劑量降低LDL-C<30%。
匹他伐他?。?/strong>臨床上試驗證明匹伐他汀安全性和耐受性都比較良好,同時在降血脂方面具有良好的表現(xiàn)。
臨床試驗受試者886人中有197人(22.2%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。 主要表現(xiàn)在有腹痛、藥疹、倦殆感、麻木、瘙癢等癥狀。
當(dāng)前認為,使用瑞舒伐他汀及匹伐他汀類藥物可以使LDL-C至少降低30-40%。
降低LDL-C水平30%-40%所需標(biāo)準(zhǔn)劑量
根據(jù)上表可知,瑞舒伐他汀及匹伐他汀極少的劑量便可達到極強的降脂效果。
三、他汀類藥與其他藥物的相互作用
他汀類經(jīng)過CYP450(一種酶)進行代謝,臨床上易于發(fā)生藥物間的相互作用,從而導(dǎo)致嚴(yán)重后果;普伐他汀及匹伐他汀這兩種藥物幾乎不經(jīng)CYP450代謝,對需經(jīng)肝臟代謝的藥物影響較小。
普伐他汀和匹伐他汀這兩類藥物在臨床上幾乎不和CYP450(肝臟上的一種酶)進行反應(yīng),如果我們患者在服用他汀類藥物的時候,想要根據(jù)藥物與人體之間的反應(yīng)來考量的話,可以選擇這兩類他汀藥物,因為這兩類藥物對肝臟影響非常小,幾乎達不到危害的作用。
四、最佳服用時間
他汀類藥物主要作用于膽固醇合成的限速酶,而肝臟合成膽固醇往往在夜間,一般的他汀類藥物半衰期較短,所以一般要求在臨睡前服用,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有較長的半衰期及較好的降脂療效,可于一天內(nèi)任意時間服用。
食物可促進洛伐他汀及辛伐他汀的吸收,對其他藥物并無明顯影響。
他汀類藥物小貼士
①、他汀類藥物禁用于失代償性肝硬化,急性肝功能衰竭,膽汁淤積,活動性肝病,他汀類過敏或有肌病史者。
②、嚴(yán)重酗酒者使用他汀類藥物后應(yīng)嚴(yán)密隨訪觀察。
③、急重癥感染、低血壓、大手術(shù)、外傷、嚴(yán)重代謝和內(nèi)分泌疾患、電解質(zhì)紊亂及未控制的癲癇等均是增加橫紋肌溶解和誘發(fā)腎功能衰竭的危險因素,應(yīng)禁用所有種類的他汀類藥物。
④、合用多種藥物如紅霉素,非諾貝特,消膽胺,煙酸,阿司匹林,環(huán)孢素,伊曲康唑等,都會引起增加引發(fā)肌病的危險,尤其對長期服藥的病人來說,會出現(xiàn)橫紋肌溶解甚至嚴(yán)重的壞死性肌病。
⑤、葡萄柚和熱帶水果(如楊桃和石榴、西柚)也能夠增加全身他汀類藥物濃度,應(yīng)避免同用。
⑥、服用他汀類藥物時,要避免進食西柚。西柚可以使機體內(nèi)代謝他汀類藥物的物質(zhì)受到抑制,這樣他汀類藥物代謝被延緩,可以使一些他汀類藥物在體內(nèi)的濃度升高數(shù)倍,甚至上百倍。
最后,我們在選擇他汀類藥物的時候要根據(jù)自身不同的癥狀選擇符合自身的藥物,同時需要根據(jù)醫(yī)囑或者咨詢醫(yī)生進行藥物服用,切忌,胡亂服用藥物!
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