人體膽固醇的來源主要是肝臟的合成,其次是胃腸道的吸收。他汀是通過抑制肝臟膽固醇的合成達到降低膽固醇的目的。應用他汀,血脂達標后,一旦停藥,血脂會再度升高,因此,一般需要長期服用他汀。除非通過其他方式(飲食控制、運動減重等)能夠使血脂達標。對于患有冠心?。ò≒CI術后)、腦卒中的患者,需要長期服用他汀穩(wěn)定斑塊,控制疾病的進展。
肝酶升高
他汀類藥物在用藥早期,常會引起肝酶升高,發(fā)生率不到1%,單純肝酶升高不代表肝損傷。只要不超過正常高值(ULN)的3倍以上,無需停藥。如果轉氨酶> 3×ULN,應停用他汀,待肝酶正常后再考慮繼續(xù)或換用他汀治療。
肌毒性
他汀可引起肌痛、肌無力等肌肉不良事件。不同他汀的嚴重肌肉不良事件發(fā)生率存在差別,但總體發(fā)生率低。有研究表明,瑞舒伐他汀肌肉不良反應明顯高于其他六種他汀。
腎毒性
他汀大多需要在肝臟代謝,因此,腎功能良好的患者使用他汀是安全的。對于腎功能不全的患者,使用阿托伐他汀不需調整劑量,其它均需調整劑量。瑞舒伐他汀化學結構式中含有磺酰胺基團,具有腎毒性。同時由于瑞舒伐他汀的種族差異,美國FDA 批準瑞舒伐他汀最大日劑量為40 mg,而中國CFDA 批準其最大日劑量為20mg。