40多歲的陳師傅是一名公交車司機(jī)，平時每天需要工作8-10個小時，風(fēng)雨無阻，他不抽煙不喝酒，平時身體也一直很健康。
1個月前陳師傅突然感覺自己左側(cè)脅肋部有輕微的刺痛和瘙癢，并且可以看到幾個小的丘疹，剛開始他以為就是過敏，所以涂了一點抗過敏的藥物后就開去繼續(xù)工作了，可是沒過2天，他的后背、左側(cè)脅肋和上腹部開始出現(xiàn)大面積的小水泡，并且疼痛明顯加重，嚴(yán)重影響睡眠，陳師傅有點害怕，于是來到醫(yī)院。醫(yī)生經(jīng)過檢查后最終診斷為帶狀皰疹，并且將陳師傅收治入院，給予抗病毒、營養(yǎng)神經(jīng)、止痛等對癥治療，經(jīng)過一段時間的治療后陳師傅的皰疹已經(jīng)完全愈合，但是還是遺留有左側(cè)脅肋部的放電樣痛，但是因為工作需要，所以沒有辦法繼續(xù)住院治療。
醫(yī)生在出院時給他開具了普瑞巴林、甲鈷胺和維生素B1，囑咐他按照醫(yī)囑規(guī)范服用，并且1個月左右復(fù)診。陳師傅看到普瑞巴林的包裝上寫著抗癲癇藥時非常疑惑，他問醫(yī)生自己又不是癲癇，怎么吃這種藥呢？醫(yī)生解釋道普瑞巴林本身具有多重作用機(jī)制，其不僅僅可以治療癲癇，也是抑制神經(jīng)疼痛，保護(hù)神經(jīng)功能的藥物，特別是對于帶狀皰疹性疼痛具有良好的治療效果，但是這種藥物不適合長期服用，所以服用一段時間后一定要逐漸減量。醫(yī)生囑咐陳師傅注意休息，一定要按照醫(yī)囑定時服藥，經(jīng)過一段時間的治療后陳師傅的神經(jīng)疼痛好轉(zhuǎn)了很多。
普瑞巴林是一種新型的γ－氨基丁酸受體阻滯藥，臨床又被稱為萊瑞克、樂瑞卡，是臨床常用的抗癲癇藥和止痛藥，值得一提的是普瑞巴林主要是治療神經(jīng)性病理疼痛為主，這與非甾體類消炎藥有很大的不同，因此臨床常用于治療癲癇、帶狀皰疹性疼痛、糖尿病周圍神經(jīng)病變、纖維肌痛綜合征等多種慢性疾病，臨床療效顯著。
普瑞巴林的作用機(jī)制非常特殊，其與非甾體類消炎藥、麻醉藥等止痛藥不同，普瑞巴林本身并不具有消炎鎮(zhèn)痛的作用，對于生理性疼痛也無明顯抑制作用，其主要作用與中樞系統(tǒng)中的中神經(jīng)元突觸前膜，通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中鈣通道來達(dá)到減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)釋放的作用，從而產(chǎn)生明顯鎮(zhèn)痛、抗驚厥作用。
藥理學(xué)研究表明普瑞巴林可以與中樞神經(jīng)系統(tǒng)組織中的電壓門控鈣通道結(jié)合，通過抑制鈣離子的內(nèi)流，從而減少谷氨酸鹽、去甲腎上腺素和P物質(zhì)等多種中樞興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，減少中樞神經(jīng)的興奮性和異常放電，調(diào)節(jié)大腦功能，有效治療癲癇。
其次，普瑞巴林可以通過減少多種興奮性突觸前遞質(zhì)的釋放，進(jìn)而減少神經(jīng)損傷而導(dǎo)致的中樞敏化反應(yīng)，提高痛閾值，減輕因為中樞或者周圍神經(jīng)損傷而誘發(fā)的疼痛。
最后，有大量研究表明普瑞巴林可以通過調(diào)控背根神經(jīng)節(jié)上的鉀離子通道，進(jìn)而抑制鉀離子的外流，抑制和降低背根神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的興奮性，抑制神經(jīng)突觸之間的信號傳遞，這對于治療帶狀皰疹性疼痛具有明顯作用，因為帶狀皰疹病毒多從背根神經(jīng)節(jié)起病，因此從帶狀皰疹急性期就開始應(yīng)用普瑞巴林不僅可以有效止痛，而且可以保護(hù)背根神經(jīng)節(jié)的結(jié)構(gòu)完整性，減少帶狀皰疹后遺癥的發(fā)生率。
普瑞巴林的臨床應(yīng)用范圍非常廣泛，幾乎所有的神經(jīng)性疼痛都可以用其治療，并且在治療某疾病（如腰椎間盤突出、神經(jīng)根型頸椎病等）時可以與非甾體類消炎藥、阿片類止痛藥等聯(lián)用，并且不會產(chǎn)生明顯副作用，但在治療不同疾病時普瑞巴林的使用劑量和方法不同，建議大家在醫(yī)生指導(dǎo)下規(guī)范用藥，臨床上普瑞巴林常用于治療以下5種疾病。
1、癲癇發(fā)作
癲癇是臨床常見的中樞系統(tǒng)疾病之一，其本質(zhì)是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常活躍，導(dǎo)致異常放電所致，臨床可表現(xiàn)為突發(fā)意識喪失，牙關(guān)緊閉，肢體強(qiáng)直，并伴陣發(fā)性的痙攣，但短暫時間后可恢復(fù)正常。普瑞巴林是臨床治療癲癇的常用藥物之一，但是由于其作用效果有限，因此僅作為治療成人部分性癲癇發(fā)作的輔助用藥，常用丙戊酸鈉、苯妥英鈉,等藥物聯(lián)用，臨床研究結(jié)果表明普瑞巴林可以有效抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的異常放電，減少癲癇患者的發(fā)作次數(shù)，對于改善疾病預(yù)后具有重要意義。
2、帶狀皰疹性神經(jīng)痛
帶狀皰疹性神經(jīng)痛是帶狀皰疹病毒入侵背根神經(jīng)節(jié)，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞及其神經(jīng)纖維發(fā)生損傷而誘發(fā)的神經(jīng)病理性疼痛，從病程上可分為急性發(fā)作期疼痛和帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛兩類，其中帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛最為頑固，而普瑞巴林是臨床治療帶狀皰疹性神經(jīng)痛的一線藥物。臨床研究表明無論是針對急性期疼痛還是后遺神經(jīng)痛，普瑞巴林都有良好的止痛作用，特別是當(dāng)普瑞巴林應(yīng)用與帶狀皰疹急性期時，可以有效保護(hù)神經(jīng)結(jié)構(gòu)，減輕神經(jīng)損傷，降低發(fā)生帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛的幾率。
3、糖尿病周圍神經(jīng)病變
糖尿病周圍神經(jīng)病變是糖尿病患者常見的并發(fā)癥之一，其本質(zhì)是由于血液長期處于高糖狀態(tài)，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞能量代謝異常，進(jìn)而引起神經(jīng)組織發(fā)生凋亡和破壞，從而導(dǎo)致疼痛、麻木和感覺異常，四肢末端最為常見，而普瑞巴林就是治療糖尿病周圍神經(jīng)病變，減輕患者疼痛的常用藥。臨床研究表明口服普瑞巴林后可以有效緩解糖尿病周圍神經(jīng)病變患者的肢體麻木、疼痛等不適，提高其生活質(zhì)量，改善疾病預(yù)后。
4、纖維肌痛綜合征
纖維肌痛綜合征是臨床較為罕見的一種慢性疼痛性疾病，目前發(fā)病機(jī)制尚不明確，臨床以肌肉長期疼痛、僵硬、感覺異常等為主要特點，同時多伴有睡眠障礙和易疲勞，而普瑞巴林是治療纖維肌痛綜合征的常用藥之一。臨床研究表明普瑞巴林可以提高纖維肌痛綜合征患者的疼痛閾值，從而改善患者對于疼痛的敏感性，改善其生活和工作狀態(tài)，提高睡眠質(zhì)量。
5、骨科手術(shù)后鎮(zhèn)痛
目前，多模式鎮(zhèn)痛是骨科圍手術(shù)期疼痛管理的最佳策略之一，其提倡聯(lián)合使用多種不同機(jī)制的止痛藥，通過發(fā)揮藥物之間的協(xié)同作用來提高手術(shù)后的鎮(zhèn)痛效果。普瑞巴林作為中樞性止痛藥，可以有效抑制中樞和外周神經(jīng)的敏化效應(yīng)，提高患者的疼痛閾值，常用非甾體類消炎藥、阿片類止痛藥等聯(lián)用，減輕手術(shù)后患者的痛苦，加快患者術(shù)后恢復(fù)。
既然普瑞巴林可以治療多種疼痛性疾病，那我們可以長期服用普瑞巴林嗎？答案是除了癲癇患者外，臨床上不建議長期口服普瑞巴林，因為長期口服普瑞巴林不僅會對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制，并且對于腎臟功能造成影響。此外長期口服普瑞巴林會導(dǎo)致人體產(chǎn)生耐藥性和依賴性，需要不斷的追加藥量，進(jìn)而誘發(fā)多種不良反應(yīng)，因此對于大多數(shù)的疼痛疾病而言不建議長期口服。
藥代動力學(xué)研究表明口服普瑞巴林后起效很快，大約在1小時左右即可發(fā)揮明顯藥效，但是普瑞巴林的半衰期只有6-8小時，因此往往需要每日口服2-3次才能達(dá)到穩(wěn)定的藥物濃度。
其次，腎臟是代謝和排泄普瑞巴林的主要器官，大約有90%的藥物是以原型的方式通過尿液排出，因此長期口服容易對甚至功能造成影響，特別是肌酐清除率對于普瑞巴林的排泄具有直接影響，因此腎功能不全的患者慎用。
第三、由于普瑞巴林可以透過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，如果長期大劑量口服，容易導(dǎo)致藥物在中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生累積效應(yīng)，造成對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過度抑制，造成頭暈、精神不振、嗜睡等不良反應(yīng)，嚴(yán)重時甚至?xí)斐苫杳浴?/span>
最后，長期口服普瑞巴林容易產(chǎn)生依賴性，導(dǎo)致患者停藥較為困難，并且長期口服普瑞巴林容易造成人體的耐受性，導(dǎo)致藥效下降，需要不斷追加藥量，因此對于慢性疼痛的患者而言，普瑞巴林可以作用短期或者階段用藥，不適合長期服用。
由于普瑞巴林獨特的作用機(jī)制，其臨床上治療神經(jīng)痛的療效顯著，并且不會對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素等神經(jīng)遞質(zhì)造成影響，因此安全性較好，但是依然會對中樞神經(jīng)、肝腎功能等造成影響，因此科學(xué)服用是關(guān)鍵，科學(xué)服用普瑞巴林應(yīng)注意以下5點。
第一、注意普瑞巴林的劑量和服用方法
臨床上普瑞巴林的劑量有每粒75mg、150mg等2種規(guī)格，其中每粒150mg的規(guī)格常用于治療癲癇，使用方法多為每次150mg，每日3-4次，值得注意的是為了減少服用普瑞巴林的不良反應(yīng)，應(yīng)該從每日150mg起始，逐漸增加劑量，其中每日最大劑量不宜超過600mg。
每粒75mg的規(guī)格常用于治療神經(jīng)疼痛，常規(guī)用法為每次75mg，每日2-3次，疼痛嚴(yán)重時可以增加至每次150mg，每日2次，但需要注意的是每日劑量不要超過300mg，否則容易導(dǎo)致腎臟負(fù)擔(dān)增加，誘發(fā)腎功能損傷。
第二、注意普瑞巴林的不良反應(yīng)
常規(guī)劑量下，普瑞巴林最常見的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制反應(yīng)，如頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識模糊、乏力等，多見于服藥初期，隨著服藥時間延長，大多數(shù)患者可以耐受，如果不能耐受則需要調(diào)整藥物劑量，或者改用其他藥物；其次，普瑞巴林對于胃腸具有一定刺激性，容易導(dǎo)致腹痛、口干、消化不良等多種消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)；第三，大劑量、長時間服用普瑞巴林容易造成腎臟功能損傷，出現(xiàn)肌酐升高，如果出現(xiàn)建議減少藥物劑量，或者暫時停藥；最后，極少數(shù)患者服用普瑞巴林后會出現(xiàn)顏面、口唇水腫，這是一種嚴(yán)重的過敏表現(xiàn)，建議這些對普瑞巴林過敏的患者禁用本藥。
第三、注意普瑞巴林的使用方法
由于普瑞巴林對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用明顯，因此在臨床應(yīng)用的過程中一定要盡量從最小劑量用起，逐漸增加藥物劑量直至癥狀得到良好控制；其次，由于普瑞巴林會造成藥物依賴性，突然停藥會誘發(fā)病情反彈，導(dǎo)致出現(xiàn)疼痛加重，因此一定不要突然停藥，應(yīng)該逐漸減少每次服用的劑量或者減少每日服用次數(shù)，癲癇患者盡量用最小的劑量進(jìn)行維持，整個停藥過程最好在1-2周。
第四、注意普瑞巴林的特殊人群用藥
孕婦禁用，普瑞巴林對于胎兒發(fā)育具有毒性作用，容易造成胎兒畸形發(fā)育；哺乳期女性禁用，普瑞巴林可以通過乳汁分泌造成嬰兒神經(jīng)系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)等發(fā)育異常；兒童慎用，目前缺乏對于兒童的研究數(shù)據(jù)，安全性未知；老年人盡量降低使用劑量，避免不良反應(yīng)；腎臟的肌酐清除率＜60ml/min的患者慎用，容易造成腎功能進(jìn)一步惡化；對普瑞巴林過敏者慎用。
第五、注意普瑞巴林的聯(lián)合用藥
服用普瑞巴林期間應(yīng)該禁酒，否則容易加重普瑞巴林對于中樞神經(jīng)的抑制作用，導(dǎo)致嗜睡、昏迷等不良反應(yīng)；普瑞巴林不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑類降壓藥物聯(lián)用，容易造成四肢水腫、蕁麻疹等不良反應(yīng)；普瑞巴林與其他抗癲癇藥聯(lián)用時，應(yīng)注意避免對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過度抑制，必要時可以減少藥物劑量；普瑞巴林與安眠藥聯(lián)用時，應(yīng)注意患者是否出現(xiàn)頭暈、嗜睡等不良反應(yīng)，如果出現(xiàn)應(yīng)該及時調(diào)整藥量。
綜上所述，普瑞巴林是臨床常用的抗癲癇藥和止痛藥，特別是對于慢性神經(jīng)病理性疼痛具有良好的治療效果，臨床常用于治療帶狀皰疹性疼痛、糖尿病周圍神經(jīng)病變、纖維肌痛綜合征等多種慢性疼痛性疾病，同時也可以和非甾體類消炎藥、阿片類止痛藥等聯(lián)用；其次，普瑞巴林不適合長期服用，容易導(dǎo)致藥物耐受性和依賴性，但要注意逐漸減少藥物劑量，不宜突然停藥；最后，服用普瑞巴林時應(yīng)該注意可能的不良反應(yīng)，如頭暈、頭昏、嗜睡等，如果發(fā)生應(yīng)及時向醫(yī)生反應(yīng)，醫(yī)生可以通過調(diào)整藥量或者用藥方案來減輕不良反應(yīng)。
