二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線首選和全程用藥，主要通過(guò)促進(jìn)糖的無(wú)氧酵解，抑制肝糖原異生作用，減少肝糖輸出，增加肌肉、脂肪等外周組織對(duì)胰島素的敏感性，增加葡萄糖的攝取和利用，抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外，二甲雙胍還具有減重作用，并可抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低甘油三酯和總膽固醇水平，改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能，增加血流量，特別適用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，預(yù)防糖尿病大血管并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展，降低心血管事件的發(fā)生率。二甲雙胍還是聯(lián)合用藥中的基礎(chǔ)藥物，可與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)合使用，進(jìn)一步獲得明顯的血糖改善，減少胰島素用量以及體重增加和低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
二甲雙胍普通片：開始時(shí)一次0.5g，一日2次，或0.85g，一日1次。以后可根據(jù)病情調(diào)整劑量。逐漸加至一日2g，分次服用。成人最高推薦劑量為每日2.55g。餐中服藥，可減輕胃腸反應(yīng)。腸溶片：起始劑量0.25g，一日2次，餐前服用。根據(jù)血糖調(diào)整劑量，可加至一日3次，每次0.25g，成人最大推薦劑量為每日1.8g。緩釋片：開始時(shí)每日1次，每次0.5g，晚餐時(shí)服用，后根據(jù)血糖調(diào)整劑量。日最大劑量不超過(guò)2g。
阿卡波糖是臨床上常用的口服降糖藥，屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑，其活性中心結(jié)構(gòu)上含有氮，在腸道內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性抑制α-葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，減少并延緩吸收，因此具有降低餐后高血糖和血漿胰島素濃度的作用。用于2型糖尿病，尤其適用于以碳水化合物為主要食物成分以及空腹血糖不高、餐后血糖升高的2型糖尿病患者。此外，阿卡波糖還適用于1型糖尿病，需要與胰島素合用。糖耐量減低患者長(zhǎng)期服用阿卡波糖可減少發(fā)展為2型糖尿病的危險(xiǎn)性。
阿卡波糖口服劑量需個(gè)體化，一般維持劑量為一次50-100mg，一日3次，餐前即刻吞服或與第一口主食一起咀嚼服用。開始時(shí)從小劑量25mg，每日3次，6-8周后加量至50mg，必要時(shí)可加至100mg，每日3次，一日量不宜超過(guò)300mg。
格列美脲是臨床上常用的口服降糖藥，屬于磺脲類促胰島素分泌劑，通過(guò)刺激胰島B細(xì)胞分泌胰島素而降低血糖，并具有胰外作用，可改善胰島素抵抗，增加脂肪、肌肉等外周組織對(duì)葡萄糖的攝取，用于成人2型糖尿病，對(duì)于二甲雙胍不耐受或存在禁忌的患者，格列美脲可作為首選藥物，單用二甲雙胍血糖不能達(dá)標(biāo)時(shí)，可以聯(lián)合格列美脲，提高血糖達(dá)標(biāo)率。
格列美脲開始用量一日1mg，一次頓服。如果不能滿意控制血糖，每隔1-2周逐步增加劑量至每日2mg、3mg、4mg，最大推薦劑量為每日6mg。在達(dá)到滿意療效后，可試行減量，以采用最低有效量，避免低血糖。建議早餐前不久或早餐中服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前不久或餐中服用。以適量的水整片吞服。從其他口服降糖藥改用格列美脲時(shí)，一般考慮原使用藥物的降糖強(qiáng)度和代謝半衰期，以免藥物累加引起低血糖風(fēng)險(xiǎn)，從胰島素改用格列美脲應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖。
西格列汀為高選擇性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制劑，主要通過(guò)抑制DPP-4，升高內(nèi)源性活性升糖素樣肽-1(GLP-1)水平升高，增加腸促胰島素水平，腸促胰島素可以刺激胰島分泌更多的胰島素，進(jìn)而改善高血糖。所以在發(fā)揮降糖作用的同時(shí)不會(huì)引起因GLP-1含量過(guò)高而產(chǎn)生惡心、嘔吐的副作用，且不增加體重和低血糖的發(fā)生率。適用于2型糖尿病。
西格列汀單藥治療的推薦劑量為100mg，每日1次。西格列汀可與或不與食物同服，對(duì)于腎功能損害（肌酐清除率為30-50ml/min）患者，只需1/2用量，對(duì)于重度腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/min）患者，只需1/4用量。
達(dá)格列凈屬于鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體2（SGLT2）抑制劑，鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體（SGLT）是一種葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，有SGLT1和SGLT2兩種亞型，分別分布于小腸黏膜和腎小管。達(dá)格列凈通過(guò)抑制SGLT2的作用，抑制葡萄糖重吸收，降低腎糖閾而促進(jìn)尿葡萄糖排泄，從而達(dá)到降低血液循環(huán)中葡萄糖水平的作用。適用于2型糖尿病。
達(dá)格列凈推薦起始劑量為5mg，每日1次，晨服，不受進(jìn)食限制。對(duì)于需要加強(qiáng)血糖控制且耐受5mg者，可增至10mg，每日1次。腎功能不全者，腎小球?yàn)V過(guò)率（eGFR）≥60的患者無(wú)須調(diào)整劑量；30≤eGFR≤60的患者不推薦使用，eGFR＜30的患者，禁用。肝功能受損患者，輕、中度或重度肝功能受損者無(wú)須調(diào)整劑量。
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