為了更好地對抗高血壓，半個世紀以來，人類一直在研究制備一種純化多肽類的腎素抑制劑，但是多肽類的藥物性質(zhì)不穩(wěn)定。所以使用起來效果大打折扣，直到現(xiàn)在。我們才根據(jù)構(gòu)效關(guān)系理論合成了全球首個相對分子質(zhì)量小，理化性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效的非肽類直接腎素抑制劑—阿利吉侖。它的出現(xiàn)對很多高血壓患者，尤其是腎性高血壓患者，可以說意義深遠。
阿利吉侖是如何降壓的呢？
作為腎素抑制劑的它可以減少血管緊張素原向無活性的十肽血管緊張素I轉(zhuǎn)化，我們知道，血管緊張素I可以促進機體分泌腎上腺素，雖說直接收縮血管的作用不明顯，但可以說在源頭上進行了堵截，那下面具有明顯收縮血管的血管緊張素II與III生成減少。也就是從根源上阻斷了腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)。與其他藥物如普利或沙坦藥不同的是：它可以插入腎素分子結(jié)構(gòu)兩端中間的裂隙。從而阻斷腎素酶活性。從而抑制腎素，降低血漿腎素活性，而普利或沙坦等藥物，雖然可以降壓，非但不能降低，反而升高血漿腎素活性。這無疑暴露了沙坦或普利降壓過程中的短板。所以有時候，我們特別建議用藥優(yōu)勢互補，把各自擅長阻斷三個位點的藥物聯(lián)合起來，讓兩者任選其一，與阿利吉侖一起讓患者口服，以求增加降壓的效率。當然，阿利吉侖還可以與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用。如與氫氯噻嗪、沙坦等聯(lián)用，降壓達標率很高。
腎素抑制劑（當人體血壓降低的時候，腎臟就會分泌腎素，腎素是啟動RAS的起點，腎素通過一系列人體內(nèi)部反應(yīng)進而產(chǎn)生能夠刺激人體血壓升高的血管緊張素Ⅱ以及醛固酮，而通過腎素抑制劑可以有效的抑制腎素的合成以及釋放，進而阻斷其催化產(chǎn)生血管緊張素Ⅱ以及醛固酮，從而阻止RAS的啟動。）
阿利吉侖是第一個進入三期實驗的可以供患者口服的腎素抑制劑，在2007年的時候正式批準上市，而且相關(guān)的研究以及臨床實驗均表明腎素抑制劑對于治療高血壓效果明顯，而且不良反應(yīng)較少，安全性較高。但是腎素抑制劑是否真的能夠降低由于心血管疾病而產(chǎn)生的死亡事件尚有待進一步觀察和研究。
阿利吉侖的主要作用是降低腎素活性，是腎不好引起高血壓的“特效藥”。腎臟是調(diào)節(jié)血壓的重要器官，腎臟實質(zhì)性病變和腎動脈病變都能引起血壓升高！如以下疾病：
腎實質(zhì)性病變（急慢性腎小球腎炎、腎結(jié)核、腎結(jié)石、慢性腎盂腎炎、妊娠期高血壓綜合征、腎腫瘤、先天性腎?。ㄈ?span>馬蹄腎、多囊腎、腎發(fā)育不全、糖尿病腎病、放射性腎炎、各種結(jié)締組織病、腎實質(zhì)創(chuàng)傷、腎淀粉樣變、泌尿系管道阻塞等）
腎血管性病變（腎動脈和腎靜脈病變，包括狹窄、阻塞、管壁硬化）
如果您有以上疾病，血壓也高，應(yīng)用阿利吉侖會有意想不到的效果！
總而言之。阿利吉侖作為第一個合成的非肽類口服腎素抑制劑抗高血壓藥物，是有存在價值的。對輕、中度高血壓是有明顯治療效果的，與其他降壓藥如地平、普利、沙坦或者利尿劑合用，不沖突，且有協(xié)同作用。個人認為它可以作為新冠感染期間安全用藥，腎性高血壓患者用藥，輔助加強用藥都是可以的，除了缺乏一些與心血管相關(guān)的研究資料這個不足外，與主流的5大降壓藥相比，還是有一定優(yōu)勢的，也相信將來這類抑制腎素的非肽類藥物能夠增加更多的器官保護作用，引領(lǐng)未來抗高血壓藥物的發(fā)展！
