近年來出現(xiàn)了一類治療糖尿病的新藥，SGLT2抑制劑，全名叫鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，代表藥物就是達格列凈、恩格列凈、卡格列凈這一類。對于廣大糖尿病患者來說可能比較新一點，有的估計是近一兩年才開始使用。
而二甲雙胍相對來說是比較老的降糖藥了，使用年限比較久遠了，但并不是說新的降糖藥就一定比老的降糖藥好，各有長處，就看這個患者具體的情況了。有的可能使用二甲雙胍好，有的可能使用達格列凈這一類更好，有的可能二者聯(lián)合使用會更好。
之所以有人說達格列凈這類新藥勝過二甲雙胍，一定是看到了它的獨特之處。鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，確實有著自己區(qū)別于其他降糖藥的作用機制，以及降糖外的作用。下面我們就來詳細了解一下這類藥。
一般人的血糖只要超過10mmol/L（腎糖閾）時，葡萄糖就會隨尿液排出，血糖超過腎糖閾越多，排出的葡萄糖就越多，所以一般情況下能夠保持血糖的平穩(wěn)，多余的葡萄糖都被尿出去了。進入腎小管的葡萄糖，主要通過腎小管內(nèi)膜上的鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2重吸收回血液，其實簡單理解鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2就相當(dāng)于尿糖的搬運工具。
而糖尿病患者出于對腎臟過量葡萄糖排出的適應(yīng)，腎糖閾比一般人的高，有可能就達到了16mmol/L，這個時候即使血糖達到了15mmol/L，也不會有尿糖的排出，這就使得重吸收的葡萄糖增多，血糖自然就高了。
鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白這個家族總的有6兄弟，其中2型是家族中重要的一員，鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2負責(zé)近端腎小管90%尿糖的重吸收，另外10%的尿糖由遠端腎小管細胞膜上的鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白1負責(zé)重吸收。所以鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，就是通過抑制尿糖的重吸收、促進尿糖的排泄而實現(xiàn)降血糖作用的。
說到這里，順便講講達格列凈、恩格列凈都是抑制鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2，所以只抑制90%的尿糖的重吸收，而卡格列凈抑制鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2和鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白1，所以能夠抑制100%的尿糖的重吸收。所以可以看出卡格列凈對尿糖的抑制作用更強。
達格列凈、恩格列凈、卡格列凈這類藥物，降糖作用與二甲雙胍相當(dāng)，優(yōu)于西格列汀、利格列汀、沙格列汀這一大類，也優(yōu)于格列齊特、格列美脲、格列喹酮這一大類。
這類藥物能使糖化血紅蛋白下降0.5%—1%；和二甲雙胍一樣能減輕體重，使體重下降1.5-3.5公斤；同時能夠降低血壓，使收縮壓下降3—5mmHg；還能降低尿酸水平；減少尿蛋白排泄；降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇。和胰島素聯(lián)用，能每天減少胰島素5.9—8.7個單位的用量。另外，臨床實踐證明，這類降糖藥對心腦血管具有顯著的保護作用。
這類藥物單獨使用不會增加低血糖風(fēng)險，與胰島素或格列XX這一類合用時，需注意低血糖的發(fā)生。主要的不良反應(yīng)為泌尿道感染，多為輕中度，抗感染治療有效。
因為多余的葡萄糖隨尿液排出來了，葡萄糖在尿液中容易滋生細菌，所以需要多喝水促進排泄，必要時可口服碳酸氫鈉片堿化尿液，也可使用阿莫西林或頭孢類等抗菌藥對癥治療。
所以對于2型糖尿病合并高血壓、高血脂、高尿酸、或體重偏重的患者；經(jīng)過飲食運動，血糖控制不佳的患者；以及不能耐受二甲雙胍或治療效果不佳的患者；尤其是有心腦血管疾病或心腦血管疾病高危因素的患者，使用達格列凈這類藥是很適合的，但要求患者的腎小球濾過率最好在45以上，否則療效會打折扣。
美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)達格列凈、恩格列凈、卡格列凈的起始劑量是5mg、10mg、100mg，可根據(jù)血糖控制的要求和是否耐受，可調(diào)制最大劑量10mg、25mg、300mg，每日一次。達格列凈和恩格列凈餐前或餐后均可服用，卡格列凈需要在第一次正餐前口服。
