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厄貝沙坦和纈沙坦有何不同?聽聽藥師怎么說

厄貝沙坦和纈沙坦都是臨床上常用的一線降壓藥,屬于血管緊張素II受體拮抗劑,我們也習(xí)慣稱之為“沙坦類”降壓藥,它們都是通過選擇性與血管緊張素II的AT1型受體結(jié)合,占據(jù)受體位置,拮抗血管緊張素II的多種生理效應(yīng),從而松弛血管平滑肌,抑制醛固酮分泌,促進(jìn)鈉排泄,達(dá)到降低血壓的目的。除降壓作用外,厄貝沙坦和纈沙坦還具有逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、抑制成纖維細(xì)胞增殖、保護血管內(nèi)皮功能、抑制房顫電重構(gòu)、抗動脈粥樣硬化等多種心血管保護作用,并可降低蛋白尿,保護腎功能,改善糖脂代謝,長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的發(fā)生率和死亡率,在臨床上主要用于治療原發(fā)性高血壓,尤其適用于伴有糖尿病、肥胖、心臟和腎臟等靶器官損傷的高血壓患者。

厄貝沙坦和纈沙坦屬于同類降壓藥,在作用機制、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)、用藥注意事項等方面有很多相似性,但也存在一些不同,今天孫藥師為大家一一說明:

  • 降壓效果:厄貝沙坦和纈沙坦都有苯丙咪唑環(huán),但對咪唑環(huán)的修飾各不相同,導(dǎo)致理化性質(zhì)不同,如脂溶性、組織穿透性、對血管緊張素IIAT1型受體的親和力等存在差異,導(dǎo)致降壓效果也有所不同,厄貝沙坦以芳雜環(huán)修飾,具有較強的脂溶性和組織穿透性,與AT1型受體親和力更高,對血管緊張素II的拮抗性更強,且口服吸收良好,生物利用度更高,因此,其降壓效果要優(yōu)于纈沙坦。
  • 降壓平穩(wěn)性:與纈沙坦相比,厄貝沙坦抗高血壓谷峰比更高,在整個用藥期間都有降壓作用,血壓波動小,降壓平穩(wěn)性更好。
  • 作用時間:厄貝沙坦脂溶性和組織穿透性較強,在體內(nèi)分布更加廣泛,與AT1型受體結(jié)合更牢固,解離速度較慢,因此,其半衰期更長,可達(dá)到15小時,而纈沙坦的半衰期只有6小時,因此,厄貝沙坦的降壓作用時間更長。
  • 用法用量:厄貝沙坦的常用劑量范圍為150-300mg(1-2片/粒),進(jìn)食不會明顯影響其生物利用度,餐前或餐后服用均可,纈沙坦的常用劑量范圍為80-160mg(1-2片/粒),進(jìn)食會影響纈沙坦吸收,建議空腹服用。

總之,厄貝沙坦和纈沙坦屬于血管緊張素II受體拮抗劑,是臨床上常用的一線降壓藥,在臨床上主要用于治療原發(fā)性高血壓,尤其適用于伴有糖耐量降低、糖尿病腎病、蛋白尿、心肌梗死、心力衰竭、房顫、左心室肥厚的高血壓患者。與纈沙坦相比,厄貝沙坦降壓效果更好,降壓作用更加平穩(wěn),作用時間更長,進(jìn)食不會明顯影響厄貝沙坦吸收,餐前或餐后服用均可,而進(jìn)食會影響纈沙坦吸收,建議空腹服用。最后,需要強調(diào),厄貝沙坦和纈沙坦屬于同類藥物,各方面的差距并不是很大,如果目前血壓控制穩(wěn)定,不需要更換藥物。

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