厄貝沙坦有哪些作用和用途?
厄貝沙坦是治療原發(fā)性高血壓的一線降壓藥,屬于血管緊張素II受體拮抗劑,主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),通過拮抗血管緊張素II的收縮血管作用,抑制醛固酮釋分泌,減少水鈉潴留而降低血壓,其降壓作用起效緩慢,但平穩(wěn)而持久,適用于輕、中、重度高血壓患者,是高血壓起始治療和維持治療的首選降壓藥。此外,厄貝沙坦還具有良好的心血管保護(hù)作用,可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,抗動脈粥樣硬化,抑制成纖維細(xì)胞增殖和房顫電重構(gòu),并可改善糖脂代謝,減少尿蛋白排泄,尤其適用于合并左心室肥厚、心功能不全、心房顫動、冠心病、糖尿病腎病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代謝綜合征(高脂血癥、糖尿病、肥胖或高尿酸血癥)的高血壓患者。此外,依那普利、貝那普利等普利類降壓藥可引起干咳、血管神經(jīng)性水腫等不良反應(yīng),對于不能耐受的患者,可以選擇厄貝沙坦等沙坦類降壓藥。
厄貝沙坦是保護(hù)腎臟還是損害腎臟?
大家要知道,血管緊張素II可收縮血管,引起血管重構(gòu),導(dǎo)致血管內(nèi)皮增生和纖維化,是動脈粥樣硬化的直接誘發(fā)因素,可造成腎臟缺血性萎縮,體積縮小,長此以往,最終誘發(fā)腎小球硬化、腎間質(zhì)纖維化、腎小球基底膜破壞等慢性腎病,進(jìn)而發(fā)展為尿毒癥,對于腎臟損害無法可逆,厄貝沙坦通過拮抗血管緊張素II的有害生理作用,并可減少尿蛋白排泄,具有腎臟保護(hù)作用,是治療高血壓腎病的首選降壓藥。
厄貝沙坦可擴(kuò)張腎血管,對腎小球出球小動脈的擴(kuò)張作用強(qiáng)于對腎小球入球小動脈的擴(kuò)張作用,從而引起腎小球濾過壓下降,腎功能減退,腎小球濾過率降低,血鉀和血肌酐增高,但這與腎臟保護(hù)作用并不相悖,腎缺血不嚴(yán)重時,厄貝沙坦可以保護(hù)腎臟,而腎缺血嚴(yán)重時,才會影響腎功能,因此在使用厄貝沙坦時,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測腎小球濾過率、血肌酐和血鉀變化,若腎小球濾過率或血肌酐升高超過正常值上限的30%,應(yīng)減少用藥劑量并繼續(xù)監(jiān)測,若血鉀超過5.5mmol/L、腎小球濾過率或血肌酐升高超過正常值上限的50%,應(yīng)立即停藥,雙側(cè)腎動脈狹窄或高鉀血癥患者應(yīng)禁用厄貝沙坦。
厄貝沙坦與哪種降壓藥聯(lián)合效果好?不能與哪種降壓藥聯(lián)合?
對于血壓≥160/100mmHg的2級或2級以上高血壓患者,初始治療應(yīng)使用2種降壓藥,對于血壓高于140/90mmHg的高血壓患者,初始治療也可以使用2種降壓藥,使血壓盡快達(dá)標(biāo)。厄貝沙坦與氫氯噻嗪聯(lián)用,具有協(xié)同降壓作用,可顯著增加降壓療效,提高血壓達(dá)標(biāo)率。此外,氫氯噻嗪可激活交感神經(jīng)系統(tǒng),產(chǎn)生不利于降壓的作用,厄貝沙坦可抑制交感神經(jīng)過度激活,抵消這種不利因素,厄貝沙坦可輕微升高血鉀,拮抗長期使用氫氯噻嗪所致的低鉀血癥,因此,厄貝沙坦聯(lián)合氫氯噻嗪是優(yōu)選的降壓組合。硝苯地平、氨氯地平等地平類降壓藥主要擴(kuò)張動脈,厄貝沙坦可擴(kuò)張動脈和靜脈,二者聯(lián)用可協(xié)同降壓,提高血壓控制率。地平類降壓藥常見下肢水腫,厄貝沙坦可擴(kuò)張后毛細(xì)血管,降低毛細(xì)血管內(nèi)壓,減輕或抵消下肢水腫。厄貝沙坦還可阻斷地平類降壓藥所引起的反射性交感張力增強(qiáng)和心率加快等不良反應(yīng),因此,厄貝沙坦聯(lián)合地平類降壓藥優(yōu)化聯(lián)合降壓方案。
厄貝沙坦和普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾等β-受體阻滯劑都作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),降壓機(jī)制有部分重疊,無法顯著增加降壓效果,因此,不推薦厄貝沙坦與β-受體阻滯劑聯(lián)合使用,僅可作為次選的聯(lián)合用藥方案。同理,厄貝沙坦與依那普利、貝那普利、培朵普利等普利類降壓藥作用機(jī)制相似,聯(lián)合使用不能明顯增加降壓作用,但能增加高鉀血癥風(fēng)險,對靶器官保護(hù)亦無協(xié)同作用,因此,不推薦常規(guī)使用,僅可作為替代治療方案,謹(jǐn)慎使用。
厄貝沙坦和纈沙坦哪個療效更好?
在降壓強(qiáng)度方面,雖然纈沙坦與厄貝沙坦化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,但厄貝沙坦結(jié)構(gòu)中有獨(dú)特的芳香基團(tuán),脂溶性更強(qiáng),組織穿透性更強(qiáng),對血管緊張素II的拮抗性更強(qiáng),所以降壓強(qiáng)度要優(yōu)于纈沙坦。在降壓平穩(wěn)性方面,與纈沙坦相比,厄貝沙坦在整個用藥期間都有降壓作用,抗高血壓谷峰比更高,降壓作用更加平穩(wěn),血壓波動更小。在作用時間方面,與纈沙坦相比,厄貝沙坦脂溶性和組織穿透性更好,血漿蛋白結(jié)合率更高,體內(nèi)分布更加廣泛,與血管緊張素II的AT1型受體結(jié)合后解離速度更慢,半衰期是纈沙坦的2倍,作用更加持久。因此,總體來講,厄貝沙坦的療效更好。
?厄貝沙坦什么時間服用最好?
人體的血壓具有晝夜變化的規(guī)律,一般清晨起床后8點(diǎn)~10點(diǎn),血壓明顯升高,呈現(xiàn)一個高峰,然后下降,下午17點(diǎn)~18點(diǎn),血壓從低谷再次上升至另一個高峰,清晨高血壓可對心腦血管造成損傷,是發(fā)生心肌梗死、心臟猝死、腦卒中的高危時段,所以,降壓藥應(yīng)在血壓高峰到來前服用。厄貝沙坦是一種長效降壓藥,每日服用1次,可控制24小時血壓穩(wěn)定,建議在清晨7時服用,當(dāng)達(dá)到血壓高峰時,剛好發(fā)揮降壓作用,厄貝沙坦不受進(jìn)餐影響,餐前或餐后服用均可,因此,推薦厄貝沙坦清晨7時服用,固定服藥時間,提高用藥依從性。
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