Z-endoxifen作為他莫昔芬的一種有效衍生物，將可能成為新的抗癌藥物，用于治療較常見類型的乳腺癌轉移。由梅奧診所（愛諾美康出國看病轉診醫(yī)院之一）及美國國家癌癥研究所聯(lián)合主導的臨床試驗，展現(xiàn)了Z-endoxifen的積極前景。相關研究進展發(fā)表在Journal of Clinical Oncology期刊上。
研究人員對雌激素受體陽性轉移性乳腺癌的女性患者進行了I期臨床試驗。最終結果表明，Z-endoxifen是安全的，且對于接受抗雌激素標準治療后（包括他莫昔芬）出現(xiàn)病情進展的患者，使用Z-endoxifen藥物實現(xiàn)了腫瘤萎縮。
“他莫昔芬能在肝臟中被CYP2D6酶轉化為endoxifen。我們先前的研究發(fā)現(xiàn)，他莫昔芬在CYP2D6代謝不良的女性身上效果稍弱。”論文主要作者、梅奧診所腫瘤醫(yī)生Matthew Goetz博士表示。與他莫昔芬相比，Z-endoxifen能更好地抑制腫瘤生長。Goetz博士與美國國家癌癥研究所展開合作，共同研發(fā)實驗性藥物Z-endoxifen。該藥物不受CYP2D6代謝的影響。
Goetz博士指出：“這項研究的主要目的，是在不依賴CYP2D6肝臟代謝的前提下，安全地實現(xiàn)endoxifen的療效水準。然而，令我們驚訝的是，Z-endoxifen具有長期的抗癌效應，在某些情況下，對于標準抗雌激素治療后卻出現(xiàn)病情進展的患者，抗癌效果長達兩年多?！?/span>
研究人員對41例雌激素受體陽性轉移性乳腺癌患者進行研究，她們在標準抗雌激素治療后發(fā)生病情進展。結果表明z-endoxifen能高度釋放藥效，其過程不受CYP2D6代謝影響，毒性水平在可接受范圍，抗腫瘤活性強大。
最近，Goetz博士、腫瘤臨床試驗聯(lián)盟(Alliance for Clinical Trials in Oncology)以及美國國家癌癥研究所合作完成了一項他莫昔芬與新藥z-endoxifen的隨機對照試驗。試驗結果預計在2018年發(fā)布。
“我們對研究結果感到鼓舞?；诂F(xiàn)有的數據和持續(xù)的研究，我們期待z-endoxifen獲批為治療雌激素受體陽性轉移性乳腺癌的新藥。”Goetz博士表示。
愛諾美康翻譯部原創(chuàng)編譯
來源 | https://www.sciencedaily.com/releases/2017/08/170830202125.htm
